(4)
2型糖尿病モデル動物のdb/dbマウスにトホグリフロジンを4週間反復経口投与した結果、糖化ヘモグロビン値が溶媒投与群に比べて有意に低下した。

(5)
日本人の2型糖尿病患者にトホグリフロジン2.5、5、10、20、40mgを1日1回12週間投与（国際共同第II相試験）した結果、最終投与日の1日累積尿糖排泄量の初回投与前からの変化量は20mg投与でほぼ最大になった。また、HbA1c及び空腹時血糖が用量依存的に低下した。
注）本剤の承認された1回用量は20mgである（「用法・用量」の項参照）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
トホグリフロジン水和物（Tofogliflozin Hydrate）（JAN）

化学名
（1S,3'R,4'S,5'S,6'R）-6-［（4-Ethylphenyl）methyl］-6'-（hydroxymethyl）-3',4',5',6'-tetrahydro-3H-spiro［2-benzofuran-1,2'-pyran］-3',4',5'-triol monohydrate

構造式

分子式
C22H26O6・H2O

分子量
404.45

融点
71～92℃

性状
白色の粉末で、吸湿性はない。N,N-ジメチルアセトアミド、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水に溶けにくい。

包装
1. デベルザ錠20mg　PTP：100錠
2. デベルザ錠20mg　PTP：140錠（14錠×10）
3. デベルザ錠20mg　PTP：500錠
4. デベルザ錠20mg　PTP：700錠（14錠×50）
5. デベルザ錠20mg　プラスチックボトル：500錠

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
興和(株)社内資料：第I相 食事の影響試験

2)
興和(株)社内資料：第I相 反復投与試験

3)
興和(株)社内資料：第I相 マスバランス試験（海外）

4)
興和(株)社内資料：非臨床試験 薬物動態試験

5)
興和(株)社内資料：非臨床試験 薬理試験

6)
興和(株)社内資料：第I相 薬物相互作用試験（海外）

7)
興和(株)社内資料：第I相 薬物相互作用試験 （1）

8)
興和(株)社内資料：第I相 薬物相互作用試験 （2）

9)
興和(株)社内資料：第I相 肝機能障害患者を対象とした単回投与試験

10)
興和(株)社内資料：第I相 腎機能障害を有する2型糖尿病患者を対象とした単回投与試験（海外）

11)
興和(株)社内資料：第II相 腎機能の異なる2型糖尿病患者対象24週間投与試験

12)
興和(株)社内資料：第II/III相 単独療法プラセボ対照二重盲検比較試験

13)
興和(株)社内資料：第III相 単独療法長期投与試験

14)
興和(株)社内資料：第III相 併用療法長期投与試験

15)
Chao EC, et al. Nat Rev Drug Discov 2010；9：551-9.

16)
興和(株)社内資料：第II相 2型糖尿病患者を対象とした用量設定のための国際共同試験

文献請求先

1 文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
興和株式会社　医薬事業部　医薬学術部

〒103-8433　東京都中央区日本橋本町3－4－14

2 製品情報お問い合わせ先

興和株式会社　医薬事業部　くすり相談センター

電話　0120-508-514
03-3279-7587
受付時間　9：00～17：00（土・日・祝日を除く）

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
興和株式会社

東京都中央区日本橋本町三丁目4-14

販売元
興和創薬株式会社

東京都中央区日本橋本町三丁目4-14
DEBERZA（Tofogliflozin）
Tofogliflozin (Apleway®, Deberza® [Japan]), an orally active small molecule sodium-glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitor, has been developed by Chugai Pharmaceutical for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM), and a marketing authorization application was filed in Japan in 2013 by licensees Sanofi K.K. and Kowa. Tofogliflozin has received its first global approval for this indication in Japan as either monotherapy or in combination with other antihyperglcaemic agents. This article summarizes the milestones in the development of tofogliflozin leading to this first approval for the treatment of T2DM.
This profile has been extracted and modified from the Adis R&DInsight drug pipeline database. Adis R&D Insight tracks drug development worldwide through the entire development process, from discovery, through pre-clinical and clinical studies to market launch.