試験日（日）：1
投与量：15mg/m2（n=4）
Cmax（ng/mL）：1010±99.0
AUClast（ng・hr/mL）：212±40.4
T1/2（hr）：0.571±0.139
CL（L/hr）：119±33.4
Vss（L）：13.3±4.64

試験日（日）：1
投与量：20mg/m2（n=13）
Cmax（ng/mL）：1530±407
AUClast（ng・hr/mL）：306±69.9
T1/2（hr）：0.706±0.248
CL（L/hr）：110±24.4
Vss（L）：11.9±4.56

試験日（日）：16
投与量：15mg/m2（n=4）
Cmax（ng/mL）：1030±453
AUClast（ng・hr/mL）：211±81.8
T1/2（hr）：0.484±0.0794
CL（L/hr）：132±59.2
Vss（L）：15.2±7.55

試験日（日）：16
投与量：20mg/m2（n=4）
Cmax（ng/mL）：1570±125
AUClast（ng・hr/mL）：330±64.7
T1/2（hr）：0.424±0.169
CL（L/hr）：107±28.2
Vss（L）：15.1±9.65

試験日（日）：16
投与量：27mg/m2（n=6）
Cmax（ng/mL）：2300±974
AUClast（ng・hr/mL）：436±133
T1/2（hr）：0.659±0.172
CL（L/hr）：105±26.7
Vss（L）：8.50±2.95

平均値±標準偏差

＊：15、20mg/m2は1、2、8、9、15、16日目に15又は20mg/m2を1日1回、10分かけて点滴静注した。20/27mg/m2は1、2日目は20mg/m2、8、9、15、16日目は27mg/m2を1日1回、10分かけて点滴静注した。

（注）本剤の承認された用法・用量とは異なる。（「用法・用量」の項参照）

2) ＊＊30分間点滴静注時
日本人の再発又は難治性の多発性骨髄腫患者に、カルフィルゾミブ20/45mg/m2又は20/56mg/m2を30分かけて点滴静注した＊ときの1日目と16日目の薬物動態パラメータを以下に示す。また、20mg/m2（1日目）及び56mg/m2（16日目）における血漿中濃度推移を以下に示す。血漿中カルフィルゾミブ濃度は点滴静注後速やかに低下し、消失半減期（T1/2）は1時間以内であった。2）

試験日（日）：1
投与量：20mg/m2（n=7）
Cmax（ng/mL）：856±155
AUClast（ng・hr/mL）：369±50.1
T1/2（hr）：0.797±0.319
CL（L/hr）：88.8±11.0
Vss（L）：15.7±5.41

試験日（日）：16
投与量：45mg/m2（n=3）
Cmax（ng/mL）：2070±1040
AUClast（ng・hr/mL）：790±162
T1/2（hr）：0.784±0.119
CL（L/hr）：98.8±8.81
Vss（L）：20.6±2.80

試験日（日）：16
投与量：56mg/m2（n=3）
Cmax（ng/mL）：2110±587
AUClast（ng・hr/mL）：1040±180
T1/2（hr）：0.892±0.132
CL（L/hr）：83.6±21.5
Vss（L）：13.7±6.09

平均値±標準偏差

＊：20/45、20/56mg/m2は1、2日目は20mg/m2、8、9、15、16日目は45又は56mg/m2を1日1回、30分かけて点滴静注した。

（注）本剤の承認された用法・用量とは異なる。（「用法・用量」の項参照）

(2) レナリドミド及びデキサメタゾンとの併用投与
日本人の再発又は難治性の多発性骨髄腫患者に、カルフィルゾミブを1、2日目は20mg/m2、8、9、15、16日目は27mg/m2で1日1回、10分かけて点滴静注し、レナリドミド25mgを1～21日目に経口投与し、デキサメタゾン40mgを1、8、15、22日目に経口又は静脈内投与したとき、カルフィルゾミブの1日目と16日目の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータを以下に示す。薬物動態パラメータの値は単独投与時と同様であった。3）
試験日（日）：1
投与量：20mg/m2（n=11）
Cmax（ng/mL）：1540±391
AUClast（ng・hr/mL）：326±73.5
T1/2（hr）：0.580±0.260
CL（L/hr）：102±27.3
Vss（L）：10.9±4.39

試験日（日）：16
投与量：27mg/m2（n=9）
Cmax（ng/mL）：2030±282
AUClast（ng・hr/mL）：444±56.0
T1/2（hr）：0.740±0.272
CL（L/hr）：98.8±16.1
Vss（L）：11.7±5.40

平均値±標準偏差

2. 分布
カルフィルゾミブのヒト血漿中蛋白結合率は96.9～97.3%、ヒト血液/血漿中濃度比は0.408～0.621であった（in vitro）。

3. 代謝
カルフィルゾミブの主な代謝経路はエポキシド及びペプチド結合の加水分解であり、CYPの関与は少ない。

4. 排泄（参考：外国人でのデータ）
固形がん患者（15例）にカルフィルゾミブ27mg/m2を点滴静注したとき、