(1) 高齢者への投与
高齢者（70歳以上）のMRSA感染症における臨床効果は敗血症及び肺炎に対して７例中５例に有効であった。

(2) 小児への投与
小児（16歳未満）のMRSA感染症における臨床効果は敗血症（敗血症の疑い１例を含む）及び肺炎に対して８例中５例に有効であった。

2. １日１回投与での成績

(1) 臨床薬理試験5)
成人のMRSA感染症における臨床試験では、肺炎に対して14例中10例に有効であった。

(2) 特定使用成績調査（参考）17)
成人では、敗血症に対して19例中17例、肺炎に対して78例中63例に有効であった。
小児（15歳未満）では、敗血症に対して２例中１例、肺炎に対して１例中１例に有効であった。

薬効薬理

1. 抗菌作用18～22)

(1)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対して強い抗菌力を有し、アミノグリコシド系抗生物質の中で最も優れた抗菌力を示した。

(2)
MRSAの産生する各種の不活化酵素に対して安定であった。

(3)
マウスにシクロホスファミドを投与して感染防御機能を低下させた実験的MRSA感染症に対して優れた防御効果を示した。また、MRSAによる実験的マウス皮下膿瘍に対しても優れた防御効果を示した。

2. 耐性獲得23,24)
MRSAのマウスを用いた生体内耐性獲得試験では耐性獲得は認められなかったが、増量的継代培養法による試験管内耐性獲得試験ではMICの上昇がみられたことから、臨床における耐性菌発現の可能性は否定できない。

3. 作用機序25)
細菌の蛋白合成を阻害することにより抗菌作用を示し、その作用は殺菌的である。

有効成分に関する理化学的知見

性　状
アルベカシン硫酸塩は白色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。

一般名
アルベカシン硫酸塩　Arbekacin Sulfate

略　号
ABK

化学名
3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine sulfate

分子式
C22H44N6O10・xH2SO4(x＝2－21/2）

分子量
552.62（ただし遊離塩基）

構造式

分配係数
（log10 １-オクタノール層／水層、20±５℃）
（下表参照）
　pH2.0～10.0 
　＜－3.0 

包装

ハベカシン注射液25mg
１アンプル0.5mL中　25mg（力価）含有　10アンプル

ハベカシン注射液75mg
１アンプル1.5mL中　75mg（力価）含有　10アンプル

**ハベカシン注射液100mg
１アンプル２mL中　100mg（力価）含有　10アンプル

ハベカシン注射液200mg
１アンプル４mL中　200mg（力価）含有　10アンプル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
戸塚恭一ほか：Jpn.J.Antibiot.，47(6)：676，1994

2)
山作房之輔ほか：Chemotherapy，34(S-1)：117，1986

3)
山本　敬ほか：Chemotherapy，34(S-1)：104，1986

4)
砂川慶介ほか：日本化学療法学会雑誌，51(2)：91，2003

5)
相川直樹ほか：日本化学療法学会雑誌，56(3)：299，2008

6)
公文裕巳ほか：Jpn.J.Antibiot.，42(1)：200，1989

7)
三富奈由ほか：Jpn.J.Antibiot.，40(2)：357，1987

8)
重野芳輝ほか：Chemotherapy，34(S-1)：317，1986

9)
吉田俊昭ほか：Chemotherapy，34(S-1)：332，1986

10)
田中承男ほか：Chemotherapy，34(S-1)：583，1986

11)
中村　孝ほか：薬理と治療，14(11)：7115，1986

12)
岡　隆宏ほか：Chemotherapy，34(S-1)：575，1986

13)
HBKのヒト尿中代謝物の検索（社内資料）

14)
和田光一ほか：Chemotherapy，35(3)：213，1987

15)
坂本　翊ほか：化学療法の領域，4(7)：1381，1988

16)
藤井良知ほか：Jpn.J.Antibiot.，47(1)：57，1994

17)
**河野　仁ほか：TDM研究，27(2)：55，2010

18)
神田佳代子ほか：Chemotherapy，36(4)：289，1988

19)
出口浩一ほか：Chemotherapy，35(6)：476，1987

20)
松橋祐二ほか：Jpn.J.Antibiot.，41(5)：523，1988

21)
Arbekacinの実験的メチシリン耐性ブドウ球菌感染症に対する有効性評価（社内資料）

22)
渡辺忠洋ほか：Jpn.J.Antibiot.，40(2)：349，1987

23)
MRSAのHBKに対する試験管内耐性獲得試験（社内資料）

24)
HBKに対するMRSAの生体内耐性獲得試験（社内資料）

25)
Tanaka,N.,et al.：Antimicrob.Agents Chemother.，24(5)：797，1983

文献請求先

**文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

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製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

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Meiji Seika ファルマ株式会社

東京都中央区京橋2-4-16

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