0値49.6及び33.5nmol/Lで抑制し、IFN-αのシグナル伝達をそれぞれ、IC50値23.4及び25.4nmol/Lで抑制する32）。
4. 細胞増殖に対する作用
ペフィシチニブは、JAK1及びJAK3が介在するIL-2刺激によるヒト末梢血T細胞の増殖を抑制し、そのIC50値は18.2nmol/Lである33）。一方で、JAK2のみが介在するエリスロポエチン刺激によるヒト赤白血病細胞株の増殖も抑制するが、そのIC50値は248nmol/Lである34）。
5. 関節炎モデルに対する作用
ペフィシチニブは、ラット関節炎モデルにおいて、関節腫脹や骨破壊の進行を抑制する35）36）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ペフィシチニブ臭化水素酸塩（Peficitinib Hydrobromide）
化学名
4-｛［（1R,2s,3S,5s,7s）-5-Hydroxyadamantan-2-yl］amino｝-1H-pyrrolo［2,3-b］pyridine-5-carboxamide monohydrobromide
構造式
分子式
C18H22N4O2・HBr
分子量
407.30
性状
ペフィシチニブ臭化水素酸塩は白色〜帯黄白色の結晶又は粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
取扱い上の注意
本品はアルミ袋、及びアルミ袋に封入している乾燥剤により品質保持をはかっているので、アルミ袋開封後は湿気を避けて保存すること。
承認条件
1.医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
2.製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。
包装
錠50mg：14錠（7錠×2）
錠100mg：14錠（7錠×2）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)社内報告書（ラット、ウサギ・生殖発生毒性試験）（DIR180458）
2)社内報告書（乳汁中への移行・薬物動態試験）（DIR180446）
3)社内報告書（ラット・生殖発生毒性試験）（DIR180459）
4)社内報告書（ラット・がん原性試験）（DIR180460）
5)社内報告書（健康成人・第1相試験）（DIR180416）
6)社内報告書（薬物相互作用試験・メトホルミン）（DIR180419）
7)社内報告書（健康成人・食事の影響試験）（DIR180415）
8)社内報告書（ヒト血漿蛋白結合率及び結合蛋白の推定・薬物動態試験）（DIR180444）
9)社内報告書（代謝物の同定及び構造推定・薬物動態試験）（DIR180448）
10)社内報告書（代謝酵素の同定・薬物動態試験）（DIR180449）
11)社内報告書（健康成人・マスバランス試験）（DIR180424）
12)社内報告書（腎機能障害患者試験）（DIR180418）
13)社内報告書（肝機能障害患者試験）（DIR180417）
14)社内報告書（P-gpに対する基質性の検討・薬物動態試験）（DIR180451）
15)社内報告書（薬物相互作用試験・ベラパミル）（DIR180425）
16)社内報告書（薬物相互作用試験・メトトレキサート）（DIR180427）
17)社内報告書（CYP分子種に対する阻害作用・薬物動態試験）（DIR180441）
18)社内報告書（BCRPに対する阻害作用の検討・薬物動態試験）（DIR180473）
19)社内報告書（OATP1B1及びOATP1B3に対する阻害作用の検討・薬物動態試験）（DIR180474）
20)社内報告書（OCT1及びOCT2に対する阻害作用の検討・薬物動態試験）（DIR180476）
21)社内報告書（薬物相互作用試験・ミダゾラム）（DIR180426）
22)社内報告書（薬物相互作用試験・ロスバスタチン）（DIR180428）
23)社内報告書（薬物相互作用試験・ミコフェノール酸モフェチル）（DIR180430）
24)社内報告書（薬物相互作用試験・タクロリムス）（DIR180431）
25)社内報告書（健康成人・QT/QTc評価試験）（DIR180429）
26)社内報告書（関節リウマチ患者・第3相試験）（DIR180422）
27)社内報告書（関節リウマチ患者・第3相試験）（DIR180421）
28)社内報告書（関節リウマチ患者・継続投与試験）（DIR180423）
29)社内報告書（薬効薬理試験・JAKキナーゼアッセイ）（DIR180435）
30)社内報告書（薬効薬理試験・各種キナーゼアッセイ）（DIR180466）
31)社内報告書（薬効薬理試験・サイトカイン産生）（DIR180436）
32)社内報告書（薬効薬理試験・サイトカインシグナル伝達）（DIR180438）
33)社内報告書（薬効薬理試験・T細胞増殖）（DIR180437）
34)社内報告書（薬効薬理試験・赤白血病細胞増殖）（DIR180461）
35)社内報告書（薬効薬理試験・ラット関節炎モデル予防的投与）（DIR180439）
36)社内報告書（薬効薬理試験・ラット関節炎モデル治療的投与）（DIR180440）
文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内報告書につきましても下記にご請求下さい。
アステラス製薬株式会社 メディカルインフォメーションセンター
〒103-8411 東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
0120-189-371
長期投与医薬品に関する情報
本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第107号（平成18年3月6日付）に基づき、薬価基準への収載の日の属する月の翌月の初日から起算して1年を経過するまでは、1回14日分を超える投薬は認められていない。
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売
アステラス製薬株式会社
東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
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