性は確認されていない。
用法及び用量
アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制
通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mgから開始し、1～2週間後に5mgに増量し、経口投与する。高度のアルツハイマー型認知症患者には、5mgで4週間以上経過後、10mgに増量する。なお、症状により適宜減量する。
レビー小体型認知症における認知症症状の進行抑制
通常、成人にはドネペジル塩酸塩として1日1回3mgから開始し、1～2週間後に5mgに増量し、経口投与する。5mgで4週間以上経過後、10mgに増量する。なお、症状により5mgまで減量できる。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.
３mg／日投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として１～２週間を超えて使用しないこと。
2.
10mg／日に増量する場合は、消化器系副作用に注意しながら投与すること。
3.
医療従事者、家族などの管理のもとで投与すること。
使用上の注意
慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）
本剤はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、コリン作動性作用により以下に示す患者に対しては症状を誘発又は増悪する可能性があるため慎重に投与すること。
1.
洞不全症候群、心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者
〔迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。〕
2.
消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤投与中の患者
〔胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により消化性潰瘍を悪化させる可能性がある。〕
3.
気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者
〔気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。〕
4.
錐体外路障害（パーキンソン病、パーキンソン症候群等）のある患者
〔線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。〕
重要な基本的注意
1.
本剤の投与により、QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室細動、洞不全症候群、洞停止、高度徐脈、心ブロック（洞房ブロック、房室ブロック）等があらわれることがあるので、特に心疾患（心筋梗塞、弁膜症、心筋症等）を有する患者や電解質異常（低カリウム血症等）のある患者等では、観察を十分に行うこと。
2.
レビー小体型認知症では、日常生活動作が制限される、あるいは薬物治療を要する程度の錐体外路障害を有する場合、本剤の投与により、錐体外路障害悪化の発現率が高まる傾向がみられていることから、重篤な症状に移行しないよう観察を十分に行い、症状に応じて減量又は中止など適切な処置を行うこと。
3.
他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。
4.
定期的に認知機能検査を行う等患者の状態を確認し、本剤投与で効果が認められない場合、漫然と投与しないこと。
5.
他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する同効薬（ガランタミン等）と併用しないこと。
6.
アルツハイマー型認知症及びレビー小体型認知症では、自動車の運転等の機械操作能力が低下する可能性がある。また、本剤により、意識障害、めまい、眠気等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう患者等に十分に説明すること。
7.
本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。（「適用上の注意」の項参照）
相互作用
相互作用の概略
本剤は、主として薬物代謝酵素CYP3A4及び一部CYP2D6で代謝される。〔「薬物動態」の項参照〕
併用注意
（併用に注意すること）
1. 薬剤名等
スキサメトニウム塩化物水和物
臨床症状・措置方法
筋弛緩作用を増強する可能性がある。
機序・危険因子
併用薬剤の脱分極性筋弛緩作用を増強する可能性がある。
2. 薬剤名等
コリン賦活剤
アセチルコリン塩化物
カルプロニウム塩化物
ベタネコール塩化物
アクラトニウムナパジシル酸塩
コリンエステラーゼ阻害剤
アンベノニウム塩化物
ジスチグミン臭化物
ピリドスチグミン臭化物
ネオスチグミン等
臨床症状・措置方法
迷走神経刺激作用などコリン刺激作用が増強される可能性がある。
機序・危険因子
本剤とともにコリン作動性の作用メカニズムを有している。
3. 薬剤名等
CYP3A阻害剤
イトラコナゾール
エリスロマイシン等
臨床症状・措置方法
本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。
機序・危険因子
併用薬剤のチトクロームP450（CYP3A4）阻害作用による。
4. 薬剤名等
ブロモクリプチンメシル酸塩
イストラデフィリン
臨床症状・措置方法
本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。
機序・危険因子
併用薬剤のチトクロームP450（CYP3A4）阻害作用による。
5. 薬剤名等
キニジン硫酸塩水和物等
臨床症状・措置方法
本剤の代謝を阻害し、作用を増強させる可能性がある。
機序・危険因子
併用薬剤のチトクロームP450（CYP2D6）阻害作用による。
6. 薬剤名等
カルバマゼピン
デキサメタゾン
フェニトイン
フェノバルビタール
リファンピシン等
臨床症状・措置方法
本剤の代謝を促進し、作用を減弱させる可能性がある。
機序・危険因子
併用薬剤のチトクロームP450（CYP3A4）の誘導による。
7. 薬剤名等
中枢性抗コリン剤
トリヘキシフェニジル塩酸塩
ピロヘプチン塩酸塩
マザチコール塩酸塩水和物
メチキセン塩酸塩
ビペリデン塩酸塩等
アトロピン系抗コリン剤
ブチルスコポラミン臭化物
アトロピン硫酸塩水和物等
臨床症状・措置方法
本剤と抗コリン剤は互いに干渉し、それぞれの効果を減弱させる可能性がある。
機序・危険因子
本剤と抗コリン剤の作用が、相互に拮抗する。
8. 薬剤名等
非ステロイド性消炎鎮痛剤
臨床症状・措置方法
消化性潰瘍を起こす可能性がある。
機序・危険因子
コリン系の賦活により胃酸分泌が促進される。
副作用
副作用等発現状況の概要
