富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438)Takecab Tablets，タケキャブ錠 - Japan[日本药品]

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富马酸沃诺拉赞片(Vonoprazan,TAK-438)Takecab Tablets，タケキャブ錠(五)

2015-02-07 15:13:40 来源: 作者: 【大中小】浏览:11543次评论:0条

.743％, 0.124％]^a）p＜0.0001 ^b）

（　）は再発例数/評価例数
a）投与群間差、 [ ] は両側95％信頼区間
b）許容限界値を8.7％とした、Farrington and Manningによる非劣性検定

表7


ボノプラザン10mg	ランソプラゾール15mg
0.5％（1/197例）	3.3％（7/213例）
-2.8％[-5.371％, -0.187％]^a）

（　）は再発例数/評価例数
a）投与群間差、 [ ] は両側95％信頼区間

表8


ボノプラザン10mg	ランソプラゾール15mg
3.3％（7/209例）	5.5％（11/199例）
-2.2％[-6.182％, 1.826％]^a）p＜0.0001 ^b）

（　）は再発例数/評価例数
a）投与群間差、 [ ] は両側95％信頼区間
b）許容限界値を8.3％とした、Farrington and Manningによる非劣性検定

表9


ボノプラザン10mg	ランソプラゾール15mg
3.8％（8/209例）	7.5％（15/199例）
-3.7％[-8.207％, 0.787％]^a）

（　）は再発例数/評価例数
a）投与群間差、 [ ] は両側95％信頼区間

表10


各薬剤の1回投与量	除菌^a）率	群間差
ボノプラザン20mg アモキシシリン水和物750mg（力価）クラリスロマイシン200mg（力価）又は400mg（力価）	92.6％（300/324例）	16.7％ [11.172％, 22.138％]^b）p＜0.0001 ^c）
ランソプラゾール30mg アモキシシリン水和物750mg（力価）クラリスロマイシン200mg（力価）又は400mg（力価）	75.9％（243/320例）

（　）は除菌成功例数/評価例数
a）¹³C-尿素呼気試験の結果が陰性
b）投与群間差、 [ ] は両側95％信頼区間
c）許容限界値を10％としたFarrington and Manningによる非劣性検定

表11


各薬剤の1回投与量	除菌^a）率
ボノプラザン20mg アモキシシリン水和物750mg（力価）メトロニダゾール250mg	98.0％（49/50例

（　）は除菌成功例数/評価例数
a）13C-尿素呼気試験の結果が陰性

薬効薬理

1. 作用機序24）
ボノプラザンは酸による活性化を必要とせず、可逆的でカリウムイオンに競合的な様式でH＋, K＋-ATPaseを阻害する。ボノプラザンは塩基性が強く胃壁細胞の酸生成部位に長時間残存して胃酸生成を抑制する。消化管上部の粘膜損傷形成に対して、ボノプラザンは強い抑制作用を示す。ボノプラザンは抗ヘリコバクター・ピロリ活性及びヘリコバクター・ピロリウレアーゼ阻害活性は示さない。

2. 胃酸分泌抑制作用2）
健康成人男子において、ボノプラザン10mg又は20mgの7日間反復投与により24時間中に胃内pHが4以上を示す時間の割合は、それぞれ63±9％又は83±17％である。

3. ヘリコバクター・ピロリ除菌の補助作用
ヘリコバクター・ピロリ除菌治療におけるボノプラザンの役割は胃内pHを上昇させることにより、併用されるアモキシシリン水和物、クラリスロマイシン、メトロニダゾールの抗菌活性を高めることにあると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

化学構造式

一般名

ボノプラザンフマル酸塩（Vonoprazan Fumarate）〔JAN〕

化学名

1-[5-（2-Fluorophenyl）-1-（pyridin-3-ylsulfonyl）-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanamine monofumarate

分子式

C17H16FN3O2S・C4H4O4

分子量

461.46