部份中文吡托布替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Jaypirca Tablets

英文名：Pirtobrutinib

中文名：吡托布替尼片

生产商：礼来公司

药品简介

2024年8月15日，抗恶性肿瘤剂Jaypirca(pirtobrutinib)50mg、100mg在日本获批上市，用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的成年人，这些人之前至少接受过两种治疗，包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂。

Jaypirca（pirtobrutinib）是一款非共价（可逆转）、具高度选择性的BTK抑制剂，既能抑制野生型也能抑制C481S突变型BTK。可以在先前使用共价BTK抑制剂（包含伊布替尼, 泽布替尼、acalabrutinib）治疗的MCL患者中重建BTK抑制，并延长靶向BTK途径的益处。

ジャイパーカ錠50mg/ジャイパーカ錠100mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤剂

抗HER2

注1）人源化单克隆抗体·透明质酸分解酶配合剂

注1）HER2:Human Epidermal Growth Factor Receptor Type2（人上皮增殖因子受体2型，别称：c-erbB-2）

批准日期：2024年8月

商品名

Jaypirca Tablets

一般的名称:

ピルトブルチニブ（Pirtobrutinib）〔JAN〕

化学名:

5-Amino-3-{4-[(5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl]phenyl}-1-[(2S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl]-1H-pyrazole-4-carboxamide

分子式:

C22H21F4N5O3

分子量:

479.43

性状:

白色～黄色～褐色的固体。

化学構造式:

融点:

191℃

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

药效药理

作用机制

吡托布替尼B在细胞中表达B它是一种对细胞受体下游信号转导分子牛顿型酪氨酸激酶（BTK）具有抑制作用的低分子化合物。吡托布替尼是野生型的BTK及共价键型BTK对抑制剂有耐性C481具有变异BTK中选择另一种天花板类型BTK通过可逆地抑制激酶活性B被认为抑制细胞性肿瘤的增殖。

抗肿瘤作用

吡托布替尼来自人地幔细胞淋巴瘤REC-1皮下移植细胞株的裸鼠C481S具有变异BTK人弥漫性大细胞型B细胞淋巴瘤来源TMD8在皮下移植了细胞株的重症复合免疫缺陷小鼠等中，显示出抑制肿瘤增殖的作用。

适应症

○对其他BTK抑制剂产生耐药性或不耐受性的复发或难治性套细胞淋巴瘤

○对其他BTK抑制剂产生耐药性或不耐受性、复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病（包括小淋巴细胞淋巴瘤）

用法与用量

通常情况下，成人需每日口服一次200毫克吡托布替尼。此外，可根据患者状况适当减量。

包装

片剂

50mg

30片〔10片（PTP）×3〕

100mg

30片〔10片（PTP）×3〕

储藏法：室温保存

有效期：36个月

制造商和分销商

礼来日本公司

販売元

日本新药株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530471_4291084F1027_1_01