| 简介：
部份中文吡托布替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Jaypirca Comprimés pelliculés
英文名：Pirtobrutinib
中文名：吡托布替尼薄膜片
生产商：礼来公司
药品简介
2026年6月26日，欧盟委员会（CHMP）对非共价布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂批准Jaypirca（pirtobrutinib），该抑制剂用于治疗所有治疗线的慢性淋巴细胞白血病（CLL）成年人，无论之前是否接受过BTK抑制剂治疗。
Jaypirca（pirtobrutinib，以前称为LOXO-305）是一种高度选择性（对BTK的选择性是临床前研究中测试的98%的其他激酶的300倍）的酶BTK的非共价抑制剂。BTK是许多B细胞白血病和淋巴瘤中发现的经过验证的分子靶点，包括套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）。
慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL) 是生长缓慢的非霍奇金淋巴瘤，起源于称为淋巴细胞的白细胞。CLL是成人中最常见的白血病类型之一。全球每年约有10万例CLL新病例，欧洲CLL的总体发病率约为每年每10万人4.92例。在CLL中，癌症细胞存在于血液中。
Jaypirca是一种口服处方药，100mg或50mg片剂，每日一次，200mg剂量，有或没有食物，直到疾病进展或不可接受的毒性。
作用机制
Pirtobrutinib是一种可逆的非共价性BTK抑制剂。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号蛋白。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的途径失活。Pirtobrutinib与野生型BTK以及携带C481突变的BTK结合，从而抑制BTK激酶活性。
适应症
Jaypirca作为单一疗法适用于治疗先前接受过布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂治疗的复发或难治性小细胞淋巴瘤（MCL）成年患者。
用法与用量
Jaypirca治疗应由在使用抗癌药物方面经验丰富的医生发起和监督。
剂量
推荐剂量为200mg吡妥布替尼，每日一次（QD）。
当患者出现以下情况时，应中断Jaypirca给药，直至恢复到1级或基线经历以下事件：
•3级中性粒细胞减少症伴发热和/或感染
•持续≥7天的4级中性粒细胞减少症
•3级血小板减少症伴出血
•4级血小板减少症
•3级或4级非血液毒性
无症状淋巴细胞增多症不被视为不良反应，经历这种情况的患者活动应该继续吸引Jaypirca。
在临床研究中，通过减少剂量来管理少数患者的不良事件。
应继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
漏服剂量
如果患者漏服一剂后超过12小时，应指示患者
在预定时间服用下一剂；不应再服用额外剂量。如果出现呕吐患者不应再服用额外剂量，而应继续服用下一剂预定剂量。
特殊人群
老年人
不需要根据年龄调整剂量。
肾功能损害
轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。有没有透析患者的数据。
肝损伤
轻度、中度或重度肝损伤患者无需调整剂量。
儿科人群
Jaypirca在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未得到证实成立。没有可用数据。
给药方法
Jaypirca用于口服。
片剂应与一杯水整片吞服，以确保性能一致（患者吞咽前不应咀嚼、压碎或劈开药片），可以与食物一起服用或不一起服用。患者应每天大约在同一时间服用该剂量。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存特别注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容物
Jaypirca 50毫克薄膜包衣片
聚氯乙烯/聚三氟氯乙烯泡罩，用铝箔密猓堪�28、30个或84片薄膜包衣片剂。
Jaypirca 100mg薄膜包衣片
聚氯乙烯/聚三氟氯乙烯泡罩，用铝箔密封，
30、56、60、84或168片薄膜包衣片剂。
参阅随附Jaypirca的完整处方信息；
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/jaypirca-epar-product-information_en.pdf
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Jaypirca 100mg comprimés pelliculés blister 56pce CHF：16895.160。
boîte 60 pce
Eli Lilly (Suisse) SA
Composition
Principes actifs
Pirtobrutinib
Excipients
Succinate d'acétate d'hypromellose, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium, dioxyde de silicium hydraté
Hypromellose (E464), dioxyde de titane (E171), triacétine, carmin d'indigo (E132)
Jaypirca comprimés pelliculés de 50 mg
Chaque comprimé pelliculé contient 38.3 mg de lactose (sous forme de monohydrate).
Chaque comprimé pelliculé contient 0.7 mg de sodium (sous forme de croscarmellose sodique).
Jaypirca comprimés pelliculés de 100 mg
Chaque comprimé pelliculé contient 76.5 mg de lactose (sous forme de monohydrate).
Chaque comprimé pelliculé contient 1.4 mg de sodium (sous forme de croscarmellose sodique).
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Comprimés pelliculés de 50 mg resp. de 100 mg de pirtobrutinib.
Jaypirca comprimés pelliculés de 50 mg
Comprimés bleus, 9 x 9 x 4 mm, en forme de triangle arrondi, gravés avec l'inscription «Lilly 50» sur une face et «6902» sur l'autre face.
Jaypirca comprimés pelliculés de 100 mg
Comprimés bleus, 10 x 6 mm, ronds avec l'inscription «Lilly 100» sur une face et «7026» sur l'autre face.
Indications/Possibilités d’emploi
Indication autorisée pour une durée limitée
Jaypirca en monothérapie est indiqué dans le traitement des patients adultes atteints de lymphome à cellules du manteau (LCM) en rechute ou réfractaire qui ont reçu précédemment au minimum deux lignes de traitement systémiques, y compris un anticorps anti-CD20 et un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), lorsqu'un traitement CAR-T n'est pas adapté pour le patient (voir «Efficacité clinique»).
En raison de données cliniques incomplètes au moment de l'examen de la demande, cette indication est autorisée pour une durée limitée (art. 9a LPTh). L'autorisation à durée limitée est impérativement liée à la satisfaction de charges en temps opportun. Une fois ces charges satisfaites, l'autorisation à durée limitée pourra être transformée en autorisation ordinaire.
Indication autorisée pour une durée non limitée
Jaypirca en monothérapie est indiqué dans le traitement des patients adultes atteints de leucémie lymphoïde chronique (LLC) en rechute ou réfractaire qui ont reçu précédemment au minimum deux lignes de traitement, y compris un inhibiteur de BTK (voir «Efficacité clinique»).
Posologie/Mode d’emploi
Posologie usuelle
La dose recommandée est de 200 mg de pirtobrutinib une fois par jour.
Le traitement doit être poursuivi jusqu'à la progression de la maladie ou la survenue d'une toxicité inacceptable.
Ajustement de la posologie
Les ajustements posologiques recommandées pour des effets indésirables de grade 3 ou 4 sont décrites dans le tableau suivant:
Données précliniques
Pharmacologie de sécurité / Toxicité après administration répétée
Les études portant sur une administration répétée pour la caractérisation de la toxicité ont été menées chez le rat et le chien. Les effets importants chez le rat et le chien ont été une diminution de la taille, du poids ou de la cellularité des organes lymphatiques, ainsi qu'une diminution des lymphocytes B et d'autres marqueurs de la fonction du système immunitaire. Des lésions minimes à légères de la cornée n'ont été observées que chez le chien. Des nécroses vasculaires légères à modérées ainsi qu'une inflammation vasculaire/périvasculaire des gros vaisseaux sanguins pulmonaires n'ont été observées que chez le rat. Ces effets sont apparus à des niveaux d'exposition cliniquement significatifs.
Cancérogénicité
Aucune étude sur la cancérogénicité n'a été menée avec le pirtobrutinib.
Génotoxicité
Le pirtobrutinib s'est révélé non mutagène dans un test de mutagénicité sur bactéries (Ames). Le pirtobrutinib s'est révélé aneugène dans des tests des micronoyaux in vitro utilisant des lymphocytes du sang périphérique humain. Le pirtobrutinib n'a eu aucun effet dans un test des micronoyaux in vivo sur de la moelle osseuse de rats.
Toxicité sur la reproduction
Dans une étude expérimentale sur la reproduction chez l'animal, l'administration de pirtobrutinib à des rates gestantes pendant l'organogenèse a provoqué des troubles du développement, notamment des anomalies structurelles, une altération de la croissance fœtale et une mortalité embryofœtale lors d'une exposition maternelle correspondant environ à 3 fois l'exposition de patientes recevant la dose journalière recommandée de 200 mg.
Remarques particulières
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30 °C.
Conserver dans l'emballage d'origine.
Garder hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
68733 (Swissmedic)
Titulaire de l’autorisation
Eli Lilly (Suisse) SA, Vernier/Genève
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