部份中文阿糖胞苷处方资料（仅供参考）
商品名：Cytosar
英文名：Cytarabine
中文名：赛德萨（阿糖胞苷注射劑）
生产商：辉瑞PFE瑞士有限公司
藥理類別：抗癌藥物
藥理類別：cytarabine
孕妇用药分级
D 级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Image:Cytarabin.svg
4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl] pyrimidin-2-one
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Cytarabine 对特定的细胞 phase 阶段具有抑制作用，主要是殺死正进行DNA 合成S-phase 之细胞和在特殊的狀况下阻止细胞由G1-phase 进行至S-phase。虽然这种作用机转并未完全明了，但显然 Cytarabine 的作用是经由对 DNA 合成的抑制作用來达成的。
适应症
急性颗粒白血病及其他急性白血病。
用法用量
对急性非淋巴细胞白血病之诱发疗法：一般Cytosar与其他抗癌药物并用之剂量为连续静脉输注100mg/m2/天（第1～7天）或每12小时静脉注射100mg/m2（第1～7天）。
脑膜性白血病之追管内用药：剂量为5～75mg/m2身体表面积。投药频率从一天一次用药四天到每四天一次。
药动力学
分配
分布t½约为10分钟。
代谢
由脱氧胞苷激酶和其他核苷酸激酶代谢为核苷酸三磷酸（活性）。由嘧啶核苷酸脱氨酶灭活为无毒尿嘧啶衍生物。
消除
消除t 1/2约为1至3小时。大约80％在24小时内排出尿液（其中90％以ara-U排出）。
副作用
食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、口部及肛门溃疡、肝功能障碍、发烧、皮疹、血栓静脉炎。
快速静脉注射较常发生恶心、呕吐。
互相作用
左旋门冬酰胺酶
用L-天冬酰胺酶预先治疗可能会增加急性胰腺炎的风险。
地高辛
地高辛的口服吸收可能会减少。
庆大霉素
庆大霉素对肺炎克雷伯菌菌株的有效性可能会降低。
喹诺酮类抗生素
阿糖胞苷可能会降低喹诺酮类抗生素的口服吸收。
禁忌
已知对本品过敏。
注意事项
1.使用Cytosar治療的病人必须仔细观察，定期的检测血小板血和白血球的數目和骨髓。
2.迅速地实行大剂量的静脉注射时，病人于注射后數小时内可能会发生恶心及可能呕吐。如果改用点滴输注，这现象即可相对地减少。
3.肝脏功能不良之病人用药要小心及减低剂量。
4.使用Cytosar之病人要定期检查骨髓、肝及肾之功能。
5.臨床医师必须监视病人的血中尿酸浓度，并且在必须时提供如支持性療法和药物，以控制血中尿酸浓度。
警语
确定怀孕或可能怀孕的妇女不可使用本品。
药品保存方式
药品应置于摄氏15 ~ 25度干燥处所；如发生变质或过期，不可再使用。
Cytosar Solution
Pfizer PFE Switzerland GmbH
Zusammensetzung
Wirkstoff: Cytarabinum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum (nur bei Cytosar Solution 100 mg und 500 mg), Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Cytosafe Stechampullen mit Fertiglösung: 100mg/5ml, 500mg/25ml, 2g/20ml.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise für die Handhabung
Handhabung von Zytostatika
Wie bei allen Zytostatika müssen bei der Zubereitung der Cytosar-Lösungen und der Entsorgung die üblichen Richtlinien für Zytostatika befolgt werden.
Handhabung von Cytosar Solution, Fertiglösung
Bei tiefen Temperaturen kann der Wirkstoff auskristallisieren. Trübe Lösungen und solche, die einen Niederschlag zeigen, sind von der Anwendung auszuschliessen. Nur klare Lösungen verwenden!
Intravenöse Anwendung bei myeloischer Leukämie
Bei der Dosierung 100-200 mg/m2/Tag wird das benötigte Volumen von Cytosar Solution auf 1 Liter oder ein anderes gewünschtes Volumen mit 0.9% NaCl oder 5% Glucose verdünnt und über 24 Stunden als intravenöse Dauerinfusion verabreicht.Bei hohen Dosen von 2-3 g/m2 wird Cytosar zu 250-500 ml 5% Glucose oder 0.9% NaCl gegeben und über 1-3 Stunden intravenös infundiert. Bei der Hochdosistherapie darf kein benzylalkoholhaltiges Solvens verwendet werden.
Intrathekale Anwendung
Cytosar Solution, Fertiglösung enthält keinen Benzylalkohol. Bei intrathekaler Anwendung soll darauf geachtet werden, dass keine benzylalkoholhaltigen Lösungen verwendet werden. Zur Verdünnung kann 0.9% NaCl, steriles Wasser oder künstliche Zerebrospinalflüssigkeit verwendet werden. Die Endkonzentration soll so gewählt sein, dass 10 ml Injektionslösung pro m2 Körperoberfläche resultieren bzw. dass für die aktuelle Verabreichung mindestens 10 ml appliziert werden können.
Vor der Anwendung sind die zubereiteten Lösungen auf Anwesenheit von Partikeln und Ausfällungen zu überprüfen.
Cytosar Solution enthält kein Konservierungsmittel. Daher sind die Cytosafe Stechampullen für den einmaligen Gebrauch bestimmt. Die Lösungen sind nach dem Öffnen der Ampullen sofort zu verwenden, allfällige Reste sind zu verwerfen und fachgerecht zu entsorgen.
Haltbarkeit in Infusionslösungen: In sterilem Wasser, steriler 5% Glukose oder sterilem 0.9% NaCl ist eine Lösung im Konzentrationsbereich 0.1 bis 1 mg Cytarabin pro ml bei Raumtemperatur im PVC-Infusionsbeutel und vor Licht geschützt bis zu 4 Tage chemisch und physikalisch stabil. Aus mikrobiologischer Sicht sind die Infusionslösungen jedoch sofort nach der Zubereitung zu verwenden und höchstens 24 Stunden im Kühlschrank (2-8 °C) aufzubewahren.
Zulassungsnummer
54845 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.
Stand der Information
Mai 2019.