部份中文甲氨蝶呤处方资料(仅供参考) 英文名:Methotrexate 商品名:Methotrexate injection 中文名:甲氨蝶呤注射 生产商:辉瑞公司 メソトレキセート点滴静注液200mg/メソトレキセート点滴静注液1000mg 药物类别名称 叶酸代谢拮抗剂 批准日期:2008年6月 商標名 METHOTREXATE INJECTION 200mg 一般名 メトトレキサート(Methotrexate) 化学名 N-{4-[(2,4-Diaminopteridin-6-ylmethyl)(methyl)amino]benzoyl}-L-glutamic acid 構造式 分子式 C20H22N8O5 分子量 454.44 性状 本产品为褐色结晶粉末。 本产品可溶于二甲苯、水、乙酰乙酸酯、乙醇(95)或二乙醚。 本产品溶解在稀有氢氧化钠测试溶液或稀钠碳酸钠测试溶液中。 本产品逐渐由光改变。 药用药理学 甲氨蝶酯,防止酶二氢叶酸还原酶(DHFR)的功能,减少叶酸活性叶酸所需的核酸合成,抑制甲状腺酸合成和紫皮合成系统,抑制细胞增殖。 甲氨蝶酯柳素缓解疗法 由于一些癌细胞(骨肉瘤细胞等)缺少主动捕获机制,它被大量甲氨蝶酯药物被动地结合,在一定时间后,白柳素是甲氨酰胺的解毒剂, 拯救能主动捕获白细胞素的正常细胞。 适应症 甲氨蝶酯柳素缓解疗法 肉瘤(骨肉瘤、软组织肉瘤等) 急性白血病对渗入中枢神经系统和睾丸的缓解 恶性淋巴瘤对渗透到中枢神经系统的缓解 用法与用量 甲氨蝶酯柳素缓解疗法 肉瘤 作为甲氨蝶酯,通常,静脉注射在每周约6小时100~300mg/kg。 然后,注意执行对柳胆素的管理)。甲氨蝶酯的管理间隔为1-4周。 应该注意的是,年龄,适当增加或减少,根据症状。 急性白血病,恶性淋巴瘤 作为甲氨蝶酯,通常每周一次一次30~100mg/kg(要获得有效的甲氨蝶酯脑脊髓液浓度,需要30mg/kg或更多静脉注射作为一次甲氨蝶酯)静脉注射约6小时。 然后,注意执行对柳胆素的管理)。 甲氨蝶酯的管理间隔为1-4周。 应该注意的是,年龄,适当增加或减少,根据症状。 注意)给利奥博林,完成甲氨蝶酯给液后,通常每3小时静脉注射9次15mg,如白细胞博林,后每6小时静脉注射8次或肌肉内注射。 如果出现似乎甲氨蝶酯的严重副作用,则增加柳管素的剂量,延长施用期。应该注意的是,年龄,适当增加或减少,根据症状。 (注射液的准备) 当稀释使用时,除了盐水溶液或5%葡萄糖溶液等外,该剂还准备为250~500mL。 临床表现 甲氨蝶酯柳素缓解疗法 通过多设施联合研究,结合注射剂50mg的中氨基甲液批准申请,临床试验结果的大纲如下。 肉瘤 在35例有肺转移病变的肉瘤(23例骨肉瘤,其他骨和软组织肉瘤12例)中,计算肺转移病变减少50%或以上的有效比率为20%(7例)。 特别是,骨肉瘤,在三例肺转移,通过这种疗法,已观察到转移完全消失。 急性白血病 急性白血病10例急性白血病和中枢神经系统渗透致残对其他制剂的有效率为70%(10例,完全缓解2例,不完全缓解5例)。 睾丸渗透导致3例急性白血病的有效率为67%(3例,1例完全缓解,1例不完全缓解)。 恶性淋巴瘤 6例残疾和中枢神经系统渗入其他制剂恶性淋巴瘤的有效率为17%(6例为完全缓解1例)。 包装 静脉输注 200mg: 1瓶 1000mg: 1瓶 制造和销售 辉瑞有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/671450_4222400A1036_2_08