部份中文甲氨蝶呤处方资料（仅供参考）

商品名：Methotrexate parenteral

英文名：Methotrexate

中文名：甲氨蝶呤肠外注射

生产商：辉瑞公司

药品简介

Methotrexate parenteral、5mg，50mg在日本获批，通常在化疗期间使用，也是自身免疫性疾病的免疫抑制剂。作为治疗肿瘤和自身免疫性疾病的适应症。给药方法和关键监测考虑因素，以优化患者结果。

注射用メソトレキセート５ｍｇ

药物类别名称

叶酸代谢拮抗剂

批准日期：1968年5月

商標名

METHOTREXATE PARENTERAL 5mg

一般的名称：

メトトレキサート（Methotrexate）

化学名：N-{4-[(2,4-Diaminopteridin-6-ylmethyl)(methyl)amino]benzoyl}-L-glutamic acid

分子式：C20H22N8O5

分子量：454.44

性状：

本品为黄褐色结晶性粉末。

本品不易溶于吡啶，几乎不溶于水、乙腈、乙醇（95）或二乙醚。本品溶于稀氢氧化钠试液或稀碳酸钠试液。本品随光而逐渐变化。

化学構造式：

使用上的注意事项

外箱开封后应遮光保存。

药效药理

作用机制

甲氨蝶呤阻止酶dihydrofolate reductase（DHFR）将叶酸还原为核酸合成所需的活性叶酸的作用，抑制胸苷酸合成和嘌呤合成体系，从而抑制细胞增殖。

〈甲氨蝶呤常规疗法〉

对正常细胞和敏感性高的癌细胞，能动性地被取入，显示杀细胞作用。

抗肿瘤效果

〈CMF疗法〉

用SRC法（Subrenal capsule assay）研究了各种抗癌剂的抗肿瘤效果，结果预测环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶三剂并用的肿瘤增殖抑制率超过各单剂的肿瘤增殖抑制率，上升到68%。 

适应症

〈甲氨蝶呤常规疗法〉

以下疾病的自觉症状及他觉症状的缓解

〇急性白血病

〇慢性淋巴性白血病

〇慢性骨髓性白血病

〇绒毛性疾病（绒毛癌、破坏胞状畸胎、胞状畸胎）

〈CMF疗法〉

〇乳腺癌

〈M-VAC疗法〉

〇尿路上皮癌

〈造血干细胞移植时の移植片对宿主病の抑制〉

用法与用量

〈甲氨蝶呤常规疗法〉

本品注射于静脉内、髓腔内或肌肉内。另外，根据需要在动脉内或肿瘤内注射。·作为急性白血病、慢性淋巴性白血病、慢性骨髓性白血病甲氨蝶呤，通常以每天的剂量，1周注射3～6次。

幼儿1.25～2.5mg

儿童2.5～5mg

成人5～10mg

由于白血病的脑膜浸润的脑膜症状（脑膜白血病），把1次的注射量作为每1kg体重0.2～0.4mg，在髓腔内每隔2～7天注射1次。另外，根据年龄、症状适当增减

・绒毛性疾病

以1个疗程为5天，作为甲氨蝶呤，通常成人1天注射10～30mg。停药期通常为7～12天，但因上次给药而出现副作用时，停药至副作用消失。另外，根据年龄、症状适当增减。 

〈CMF疗法〉

在与环磷酰胺和氟尿嘧啶的联用中，作为甲氨蝶呤，通常成人1次静脉注射40mg/m2。因上次给药而出现不良反应时，应减量或停药直至不良反应消失。另外，根据年龄、症状适当增减。

标准给药量及给药方法是，以环磷酰胺为每日量，连续14天口服65mg/m2，以甲氨蝶呤为每日量，在第1天和第8天静脉内给药40mg/m2，以氟尿嘧啶为每日量，在第1天和第8天静脉内给药500mg/m2。把这个作为一个疗程，每4周重复一次。

〈M-VAC疗法〉

在与硫酸槟榔碱、盐酸多索比辛和顺铂的组合中，作为甲氨蝶呤，通常成人1次静脉注射30mg/m2。因上次给药而出现不良反应时，应减量或停药直至不良反应消失。另外，根据年龄、症状适当减量。

标准剂量和给药方法是在治疗第1、15和22天静脉注射甲氨蝶呤30mg/m2，在治疗第2、15和22天静脉注射黄嘌呤硫酸盐3mg/m2，在治疗第2天静脉注射黄嘌呤30mg（效价）/m2和顺铂70mg/m2。把这个作为一个疗程，每4周重复一次。 

〈造血干细胞移植时の移植片对宿主病の抑制〉

作为甲氨蝶呤，在移植后第1天、移植后第3天、第6天、第11天在静脉内给予15mg/m2、10mg/m2。根据患者的状态适当减量。

包装

注射

5毫克： 1小瓶]

贮存法：室温保存

有效期：4年

制造商

辉瑞ー株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明资料附件：

https://labeling.pfizer.com/ShowLabeling.aspx?id=15799