部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）
英文名：imatinib mesylate
商品名：Gleevec
中文名：甲磺酸伊马替尼薄膜片
生产商：Cc-Pharma GmbH
药品简介
抗癌药Gleevec (imatinib中文译名：伊马替尼)薄膜衣片是一种新使用为治疗儿童新诊断有Philadelphia染色体阳性 (Ph+)急性淋巴细胞性白血病(ALL)。
ALL是儿童最常见型癌症，每年影响约2,900儿童，和如不治疗进展迅速。有Ph+ALL儿童有致被称为酪氨酸激酶蛋白遗传异常刺激骨髓制造太多不成熟白血细胞。与感染斗争所需健康白血细胞留下较少空间。
作用机理
甲磺酸伊马替尼是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL酪氨酸激酶（由CML费城染色体异常产生的组成型异常酪氨酸激酶），伊马替尼抑制BCR-ABL阳性细胞系和新鲜白血病的增殖并诱导其凋亡。来自费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病细胞。在使用来自CML患者的离体外周血和骨髓样品的测定中，伊马替尼抑制集落形成。
在体内，伊马替尼抑制BCR-ABL转染的鼠髓样细胞以及源于高危状态的CML患者的BCR-ABL阳性白血病细胞的肿瘤生长。
伊马替尼还是血小板衍生生长因子（PDGF）和干细胞因子（SCF），c-kit的受体酪氨酸激酶的抑制剂，并抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。在体外，伊马替尼抑制GIST细胞增殖并诱导凋亡，而GIST细胞表达激活的c-kit突变。
适应症和用途
格列卫是激酶抑制剂，可用于治疗：
初诊的费城染色体慢性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成人和小儿患者。
干扰素-α治疗失败后，在爆炸危机（BC），加速期（AP）或慢性期（CP）的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）患者。
成人复发或难治性费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。
新诊断为费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）并结合化疗的小儿患者。
经FDA批准的试验确定，成年患者的骨髓增生异常/骨髓增生性疾病（MDS/MPD）与PDGFR（血小板源性生长因子受体）基因重排有关。
经FDA批准的测试确定的D816V c-Kit突变而没有D816V c-Kit突变的侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）成人患者
具有FIP1L1-PDGFRα融合激酶（突变分析或FISH证明CHIC2等位基因缺失）的成年高嗜酸性粒细胞综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）患者以及FIP1L1-PDGFRα的HES和/或CEL患者融合激酶阴性或未知。
成人不可切除的，复发性和/或转移性皮纤维肉瘤（DFSP）患者。
Kit（CD117）阳性的不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）患者。
Kit（CD117）阳性GIST切除后对成人患者的辅助治疗
剂量和给药
含Ph+CML CP的成人：400mg/天
患有Ph+CML AP或BC的成年人：600mg/天
含Ph+CML CP的儿科：340mg/m2/天
含Ph+ALL的成人：600mg/天
儿科患儿Ph+ALL：340mg/m2/天
患有MDS/MPD的成人：400mg/天
成人ASM：100mg /天或400mg/天
患有HES/CEL的成人：100mg/天或400mg/天
成人DFSP：800mg /天
患有转移性和/或不可切除GIST的成年人：400mg/天
成人GIST的辅助治疗：400mg/天
轻至中度肝功能不全的患者：400mg/天
严重肝功能不全的患者：300mg/天
所有剂量的格列卫都应随餐和一大杯水服用。每天应一次服用400毫克或600毫克，而每天两次应以400毫克的剂量服用800毫克。对于吞咽困难的患者，格列卫可以溶于水或苹果汁中。使用400mg片剂可减少铁的暴露，每日剂量应达到800mg及以上。
剂量形式和强度
片剂（计分）：100mg和400mg
禁忌症
没有。
警告和注意事项
出现水肿和严重的fluid液。定期称量患者体重，并通过药物中断和利尿剂控制体重意外增加。
发生了Cytopenias，特别是贫血，中性粒细胞减少和血小板减少。减少剂量，中断剂量或中止治疗。第一个月每周进行一次全血细胞计数，第二个月每周两次进行全血细胞计数，此后定期进行。
据报道严重充血性心力衰竭和左心功能不全，尤其是在合并症和危险因素患者中。监测和治疗患有心脏病或有心脏衰竭危险因素的患者。
可能会发生严重的肝毒性，包括死亡。在开始治疗前和治疗后每月或根据临床指标评估肝功能。与已知与肝功能障碍有关的化学疗法联合使用时，应监测肝功能。
临床研究中已经报道了新诊断为CML和GIST的患者发生3/4级出血.GI肿瘤部位可能是GIST中GI出血的来源。
胃肠道穿孔，有些致命。
对于患有高嗜酸性粒细胞水平（例如HES，MDS/MPD和ASM）的患者，心源性休克/左心功能不全与Gleevec的发作有关。
格列卫的使用已报告了大疱性皮肤病反应（例如多形性红斑和史蒂文斯-约翰逊综合症）。
据报道甲状腺功能减退的甲状腺切除术患者接受左甲状腺素替代治疗。密切监测此类患者的TSH水平。
给孕妇服用会对胎儿造成伤害。告知妇​​女可能会对胎儿造成伤害，并在服用格列卫时避免怀孕。
据报道，接受格列卫的儿童和青少年前期发育迟缓。建议密切监测接受格列卫治疗的儿童的生长情况。
肿瘤溶解综合征。建议密切监视。
接受格列卫治疗的患者收到了机动车事故的报告。警告患者驾驶汽车或操作机械。
肾毒性。接受格列卫治疗的患者可能会出现肾功能下降。在基线和治疗期间评估肾功能，并注意肾功能不全的危险因素。
不良反应
最常见的不良反应（大于或等于30％）是水肿，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。
药物相互作用
CYP3A4诱导剂可降低Gleevec Cmax和曲线下面积（AUC）。
CYP3A4抑制剂可能会增加Gleevec Cmax和AUC。
Gleevec是CYP3A4和CYP2D6的抑制剂，可能会增加其他药物的Cmax和AUC。
需要抗凝治疗的患者应接受低分子量或标准肝素，而不应使用华法林。
Glivec 100mg Filmtabletten
Cc-Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Imatinib mesilat                          119,47mg
= Imatinib                                100mg
Cellulose, mikrokristallin                Hilfstoff
Crospovidon                               Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser        Hilfstoff
Eisen (III) oxid                          Hilfstoff
Hypromellose                              Hilfstoff
Macrogol                                  Hilfstoff
Magnesium stearat (Ph. Eur.) [pflanzlich] Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers              Hilfstoff
Talkum                                    Hilfstoff
Produktinformation zu Glivec 100mg Filmtabletten ***
Indikation
Das Präparat ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Imatinib enthält. Dieses Arzneimittel wirkt bei den unten genannten Erkrankungen, indem es das Wachstum von anormalen Zellen hemmt. Einige dieser Erkrankungen sind Krebserkrankungen.
Das Arzneimittel wird bei Erwachsenen und Kindern angewendet:
Zur Behandlung der chronisch-myeloischen Leukämie (CML). Leukämie ist eine Krebserkrankung weißer Blutzellen. Diese weißen Zellen unterstützen normalerweise den Körper bei der Abwehr von Infektionen. Die chronisch-myeloische Leukämie ist eine Form der Leukämie, bei der bestimmte anormale weiße Zellen (so genannte myeloische Zellen) unkontrolliert zu wachsen beginnen.
Zur Behandlung von Philadelphia-Chromosom-positiver akuter lymphoblastischer Leukämie (Ph-positive ALL). Leukämie ist eine Krebserkrankung weißer Blutzellen. Diese weißen Zellen unterstützen normalerweise den Körper bei der Abwehr von Infektionen. Die akute lymphoblastische Leukämie ist eine Form der Leukämie, bei der bestimmte krankhafte weiße Zellen (so genannte Lymphoblasten) unkontrolliert zu wachsen beginnen. Das Präparat hemmt das Wachstum dieser Zellen.
Das Arzneimittel wird auch bei Erwachsenen angewendet:
Zur Behandlung von Myelodysplastischen/myeloproliferativen Erkrankungen (MDS/MPD). Diese gehören zu einer Gruppe von Bluterkrankungen, bei denen bestimmte Blutzellen unkontrolliert zu wachsen beginnen. Das Präparat hemmt das Wachstum dieser Zellen bei einem bestimmten Typ dieser Erkrankungen.
Zur Behandlung des hypereosinophilen Syndroms (HES) und/oder der chronischen eosinophilen Leukämie (CEL). Dies sind Bluterkrankungen, bei denen bestimmte Blutzellen (so genannte Eosinophile) unkontrolliert zu wachsen beginnen. Das Präparat hemmt das Wachstum dieser Zellen bei einem bestimmten Typ dieser Erkrankungen.
Zur Behandlung von bösartigen Weichteiltumoren des Verdauungstrakts (GIST). GIST ist eine Krebserkrankung des Magens und des Darms. Sie entsteht auf Grund des unkontrollierten Wachstums von Bindegewebszellen dieser Organe.
Zur Behandlung von Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). DFSP ist eine Krebserkrankung des Gewebes unter der Haut, in dem bestimmte Zellen unkontrolliert zu wachsen beginnen. Das Präparat hemmt das Wachstum dieser Zellen.
Im folgenden Kategorien werden die oben genannten Abkürzungen verwendet, wenn über diese Erkrankungen gesprochen wird.
Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie wissen wollen, wie das Präparat wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben worden ist.
Das Präparat wird Ihnen nur von einem Arzt verschrieben werden, der Erfahrung mit Arzneimitteln zur Behandlung von Blutkrebs oder soliden Tumoren hat.
Folgen Sie bitte sorgfältig allen Anweisungen Ihres Arztes, auch wenn sie von den allgemeinen Informationen abweichen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Imatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Wenn dies auf Sie zutrifft, teilen Sie es Ihrem Arzt mit und nehmen Sie das Präparat nicht ein.
Wenn Sie glauben, allergisch zu sein, sich aber nicht sicher sind, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Dosierung von Glivec 100mg Filmtabletten
Ihr Arzt hat Ihnen das Arzneimittel verschrieben, weil Sie an einer ernsten Erkrankung leiden. Das Präparat kann Ihnen helfen, diese Erkrankung zu bekämpfen.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Es ist wichtig, dass Sie dies solange tun, wie es Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker sagt. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Hören Sie nicht auf das Präparat einzunehmen, außer Ihr Arzt empfiehlt Ihnen die Beendigung der Behandlung. Falls Sie nicht in der Lage sind, das Arzneimittel so einzunehmen, wie es Ihr Arzt verordnet hat oder wenn Sie denken, dass Sie es nicht mehr benötigen, informieren Sie Ihren Arzt umgehend.
Anwendung bei Erwachsenen:
Ihr Arzt wird Sie genau informieren, wie viele Filmtabletten Sie einnehmen sollen.
Wenn Sie wegen CML behandelt werden:
In Abhängigkeit von Ihrem Zustand beträgt die übliche Anfangsdosis entweder 400 mg oder 600 mg:
400 mg werden in Form von 4 Tabletten einmal täglich eingenommen.
600 mg werden in Form von 6 Tabletten einmal täglich eingenommen.
Wenn Sie wegen GIST behandelt werden:
Die Anfangsdosis beträgt 400 mg und wird in Form von 4 Tabletten einmal täglich eingenommen.
In Abhängigkeit von Ihrem Ansprechen auf die Behandlung kann Ihr Arzt für CML und GIST eine höhere oder niedrigere Dosis verschreiben. Wenn Ihre tägliche Dosis 800 mg (8 Tabletten) beträgt, sollten Sie 4 Tabletten morgens und 4 Tabletten abends einnehmen.
Wenn Sie wegen Ph-positiver ALL behandelt werden:
Die Anfangsdosis beträgt 600 mg und wird in Form von 6 Tabletten einmal täglich eingenommen.
Wenn Sie wegen MDS/MPD behandelt werden:
Die Anfangsdosis beträgt 400 mg und wird in Form von 4 Tabletten einmal täglich eingenommen.
Wenn Sie wegen HES/CEL behandelt werden:
Die Anfangsdosis beträgt 100 mg und wird in Form von einer Tablette einmal täglich eingenommen. Ihr Arzt wird darüber entscheiden, ob die Dosis auf 400 mg erhöht wird, die in Form von 4 Tabletten einmal täglich eingenommen wird. Dies hängt davon ab, wie Sie auf die Behandlung ansprechen.
Wenn Sie wegen DFSP behandelt werden:
Die Dosis beträgt 800 mg pro Tag (8 Tabletten), die in Form von 4 Tabletten morgens und 4 Tabletten abends eingenommen wird.
Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
Ihr Arzt wird Sie informieren, wie viele Tabletten Ihrem Kind gegeben werden sollen. Die notwendige Menge hängt vom Zustand Ihres Kindes, von seinem Körpergewicht und seiner Größe ab. Die tägliche Gesamtdosis für ein Kind darf 800 mg bei CML und 600 mg bei Ph-positiver ALL nicht überschreiten. Die tägliche Dosis kann Ihrem Kind als Einmalgabe verabreicht oder auf zwei Gaben (die Hälfte morgens und die Hälfte abends) aufgeteilt werden.
Wie lange wird das Arzneimittel eingenommen?
Nehmen Sie das Präparat jeden Tag ein, solange Ihr Arzt Ihnen dies empfiehlt.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Sprechen Sie bitte unverzüglich mit Ihrem Arzt, wenn Sie unbeabsichtigt zu viele Tabletten eingenommen haben. Es kann sein, dass Sie in diesem Fall eine medizinische Beobachtung benötigen. Bringen Sie die Medikamentenpackung mit.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie die fehlende Dosis sobald Sie sich daran erinnern. Falls die Einnahme der nächsten Dosis unmittelbar bevor steht, lassen Sie die vergessene Dosis aus.
Dann fahren Sie mit Ihrem normalen Einnahmeschema fort.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen:
wenn Sie eine Leber-, Nieren- oder Herzerkrankung haben oder jemals hatten.
wenn Sie das Arzneimittel Levothyroxin einnehmen, weil Ihre Schilddrüse entfernt wurde.
Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, informieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie das Präparat einnehmen.
Sprechen Sie bitte unverzüglich mit Ihrem Arzt, wenn Sie bei sich während der Einnahme des Arzneimittels eine schnelle Gewichtszunahme feststellen. Das Präparat kann zu Wasseransammlungen im Körper führen (schwere Flüssigkeitsretention).
Während der Einnahme des Präparates wird Ihr Arzt regelmäßig überwachen, ob das Arzneimittel wirkt. Ihr Blut und Ihr Körpergewicht werden ebenfalls regelmäßig überprüft.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel dient auch der Behandlung von Kindern mit CML. Es gibt keine Erfahrungen bei Kindern unter 2 Jahren mit CML. Die Erfahrung bei Kindern mit Ph-positiver ALL ist begrenzt und bei Kindern mit MDS/MPD, DFSP, GIST und HES/CEL sehr begrenzt.
Einige Kinder und Jugendliche wachsen unter der Behandlung mit dem Präparat langsamer als normal. Der Arzt wird das Wachstum regelmäßig überwachen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Ihnen könnte bei der Einnahme dieses Arzneimittels schwindlig werden. Sie könnten sich schläfrig fühlen oder verschwommen sehen. Falls dies eintritt, dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen oder Werkzeuge oder Maschinen bedienen, bis Sie sich wieder wohl fühlen.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Das Arzneimittel sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich, weil es Ihrem Baby schaden kann. Ihr Arzt wird mit Ihnen die möglichen Risiken einer Einnahme des Präparates während der Schwangerschaft besprechen.
Frauen, die schwanger werden können und die das Arzneimittel erhalten, wird zu einer wirksamen Empfängnisverhütung während der Behandlung geraten.
Während der Behandlung mit dem Präparat dürfen Sie nicht stillen.
Patienten, die sich während der Behandlung Sorgen um Ihre Fruchtbarkeit machen, wird empfohlen mit Ihrem Arzt darüber zu sprechen.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tabletten mit einer Mahlzeit ein. Dies kann helfen, Magenbeschwerden bei der Einnahme des Arzneimittels vorzubeugen.
Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen und trinken Sie dazu ein großes Glas Wasser.
Wenn Sie die Tabletten nicht schlucken können, können Sie sie in einem Glas Wasser ohne Kohlensäure oder Apfelsaft zerfallen lassen:
Verwenden Sie etwa 50 ml für jede 100 mg-Tablette.
Rühren Sie mit einem Löffel um, bis die Tabletten vollständig zerfallen sind.
Sobald die Tabletten zerfallen sind, trinken Sie sofort den gesamten Inhalt des Glases. Spuren der zerfallenen Tabletten können im Glas zurückbleiben.
Wechselwirkungen bei Glivec 100mg Filmtabletten
Einnahme des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt (wie z. B. Paracetamol), einschließlich pflanzlicher Arzneimittel (wie z. B. Johanniskraut). Einige Arzneimittel können die Wirkung des Präparates beeinflussen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Sie können die Wirkung dieses Arzneimittels verstärken oder vermindern, was entweder zu verstärkten Nebenwirkungen führen kann oder dazu, dass das Präparat weniger wirkt. Das Präparat kann auf einige andere Arzneimittel den gleichen Einfluss haben.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Arzneimittel einnehmen/anwenden, die die Entstehung von Blutgerinnseln verhindern.
Erfahrungsberichte zu Glivec 100mg Filmtabletten, 60ST