部份中文替加福/尿嘧啶处方资料（仅供参考） 商品名：UFT combination Capsules 英文名：Tegafur/Uracil 中文名：替加福/尿嘧啶复合胶囊 生产商：大鹏制药 药品简介 UFT E（替加氟/尿嘧啶复合）是一种复合化疗药。包含Tegafur与Uracil两种药物，Tegafur口服后会被肝脏代谢成5-FU，Uracil则会抑制5-FU被进一步代谢，借此提高5-FU在细胞内的浓度与停留时间。用于转移性胃癌、转移性直肠癌、转移性结肠癌、转移性乳癌之病患使用，以及直肠癌、结肠癌第二、三期患者之术后辅助性治疗。 ユーエフティ配合カプセルT100/ユーエフティE配合顆粒T100/ユーエフティE配合顆粒T150/ユーエフティE配合顆粒T200 药效分类名称 抗代谢药 批准日期：1992年7月 商標名 UFT combination capsule T100 UFT E combination granule T100 UFT E combination granule T150 UFT E combination granule T200 替加氟 一般的名称 テガフール（Tegafur） 化学名 5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil 分子式 C8H9FN2O3 分子量 200.17 性状 它是一种白色结晶粉末。 微溶于甲醇，微溶于水或乙醇 (95)。溶于稀氢氧化钠 TS。甲醇溶液 (1 → 50) 不显示旋光性。观察到晶体多晶型。 化学構造式 融点 166～171℃ 尿嘧啶 一般的名称 ウラシル（Uracil） 化学名 2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione 分子式 C4H4N2O2 分子量 112.09 性状 白色结晶或结晶性粉末，无臭无味。它微溶于水，极难溶于甲醇、乙醇（95）或丙酮，几乎不溶于乙酸乙酯或氯仿。 化学構造式 融点 約335℃（分解） 药效药理 作用机制 UFT的抗肿瘤作用是基于5-FU，它是由体内的替加氟逐渐转化而来。5-FU的作用机制是由于活性代谢物FdUMP拮抗dUMP抑制胸苷酸合酶抑制DNA合成，以及由于FUTP摄取到RNA中而导致RNA功能障碍。据信是（体外）. UFT中所含的尿嘧啶增强替加氟的抗肿瘤作用是由于5-FU和尿嘧啶对磷酸化和降解酶的酶亲和力不同，抑制了5-FU的降解，尤其是肿瘤。这是由于体内（体外）维持高浓度的5-FU及其磷酸化代谢物。 抗肿瘤作用 各种皮下移植肿瘤如Walker-256、吉田肉瘤、腹水肝癌（大鼠）和肉瘤180、Ehrlich肿瘤、Lewis肺癌、B-16黑色素瘤（小鼠），以及人胃癌、乳腺癌、胰腺癌皮下移植瘤（裸）对小鼠表现出肿瘤生长抑制作用），对移植L-1210的荷癌动物（小鼠）也表现出延寿作用。 适应症 <替加氟/尿嘧啶常规治疗> 缓解下列疾病的主客观症状： 头颈癌、胃癌、结肠/直肠癌、肝癌、胆管癌/胆管癌、胰腺癌、肺癌、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌 <Horinato Tegafur/Urasil 疗法> 大肠癌 用法与用量 <替加氟/尿嘧啶常规治疗> 通常，替加氟的每日剂量为300至600毫克，每天分2至3次口服给药。 对于宫颈癌，每日剂量600毫克的替加氟通常分2至3次口服给药。 与其他抗肿瘤药合用时，按上述给药。 配方换算表 1日量（通常） 品牌 相当于300-600毫克替加氟 （用于宫颈癌）相当于600毫克替加氟 UFT组合 胶囊T100 3-6粒胶囊 6粒胶囊 UFT E混合颗粒T100 0.5g包 UFT E混合颗粒T150 0.75g包 1.5～3.0克性 3克 UFT E混合颗粒T200 1.0g包 <Horinato Tegafur/Urasil 疗法> 对于大肠癌，每日剂量替加氟300-600毫克（以300毫克/平方米计）通常分为每日3次（约每8小时一次），避免饭前饭后1小时口服给药。 成人常用的holinate剂量是75mg的holinate，分3次（大约每 8小时一次）与替加氟/尿嘧啶联合用药同时口服。 以上每日口服给药28天，然后停药7天。将重复给药。 包装 UFT E组合胶囊T100 PTP包装：60粒（10粒×6）、120粒（10粒×12）、840粒（21粒×40）散装包装：120粒（塑料瓶） UFT E组合颗粒 T100 热封：0.5g x 105包 UFT E组合颗粒 T150 热封：0.75g x 105包 UFT E组合颗粒 T200 热封：1.0g x 105包 制造商和分销商 大鹏药业股份有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229100D3023_1_06/
