部份中文威罗菲尼处方资料（仅供参考）
英文名：vemurafeni
商标名：Zelboraf Film-coated Tablets
中文名：威罗菲尼薄膜片
生产商：罗氏（Roche）
药品简介
2012年2月20日，欧盟委员会已批准Zelboraf，用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。
在早期时若能确诊，黑色素瘤一般是可以治愈的，而当它扩散到身体的其他部位时，就成了一种致命性的皮肤癌。目前，在诊断后仅有四分之一的患者能生活超过一年的时间。
作用机制
是一种低分子量，口服可利用，BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶，包括BRAFV600E的某些突变形式的抑制剂。在体外在相似浓度Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF，ARAF，野生型BRAF，SRMS，ACK1，MAP4K5和FGR。在BRA基因中某些突变包括V600E导致组成性激活的BRAF蛋白，可能在缺乏生长因子中引起细胞增殖，正常需要生长因子。在有突变的BRAFV600E黑色素瘤的细胞和动物模型中Vemurafenib有抗肿瘤效应。
适应症
威罗菲尼在单药治疗中适用于治疗BRAF V600突变阳性，不可切除或转移性黑色素瘤的成年患者。
服用威罗菲尼前，患者必须通过经过验证的测试确认BRAF V600突变阳性肿瘤状态。
用法与用量
威罗菲尼的推荐剂量为每天两次（每日总剂量为1,920mg）960毫克（4片240毫克）。Vemurafenib可以与食物一起或不与食物一起服用，但应避免在空腹时连续摄入每日两次剂量。
治疗时间
vemurafenib的治疗应继续进行，直到疾病进展或出现不可接受的毒性为止。
错过的剂量
如果错过了剂量，则可以在下一次给药之前最多服用4个小时，以维持每天两次的治疗方案。两种剂量不应同时服用。
呕吐
在服用威罗菲尼后出现呕吐的情况下，患者不应服用额外剂量的药物，但应照常继续治疗。
体态调整
处理药物不良反应或延长QTc可能需要减少剂量，暂时中断和/或终止治疗。不建议进行体态调整，以减少每日两次两次，剂量低于480mg。
如果患者发生皮肤鳞状上皮癌（cuSCC），建议在不改变威罗菲尼剂量的情况下继续治疗。
如果患者发生皮肤鳞状上皮癌（cuSCC），建议在不改变威罗菲尼剂量的情况下继续治疗。
基于任何不良事件（AE）等级的剂量修改时间表
等级（CTC-AE）（a）        推荐剂量调整
1级或2级（可容忍）         威罗菲尼960mg的剂量，每天两次。
2年级（无法忍受）或3年级
第一次出现任何2级或3级AE   中断治疗直至0–1级。每天两次以720mg的剂量恢复剂量
                           （如果已经降低剂量，则每天两次以480mg的剂量恢复剂量）。
第2次或第3级AE的第3次出    永久中止。
现或第2次减量后持续存在
四年级
第一次出现任何4级AE        永久停用或中断vemurafenib治疗直至0–1级。

                           每天两次以480 mg重新开始给药（如果剂量已
                           经降低到每天两次480mg，则永久终止给药）。
第一次剂量减少后第二       永久中止。
次出现任何4级AE或持续
存在任何4级AE
（a）根据《不良事件通用术语标准》 v4.0（CTC-AE）分级的临床不良事件强度。
在先前治疗的转移性黑色素瘤患者中，在一项不受控制的，开放标签的II期研究中观察到了依赖于暴露的QT延长。QTc延长的管理可能需要特定的监测措施。
基于QT间隔延长的剂量修改时间表
QTc值                     推荐剂量调整
基线时QTc>500毫秒         不建议治疗。
QTc增加值与治疗前值       永久中止。
相差> 500ms和>60ms        暂时中断治疗，直到QTc降至500ms以下。
在治疗期间第一次出现QTc>  请参阅第4.4节中的监控措施。
500ms，并且与治疗前值的   每天两次以720 mg重新开始给药（如果已经降低剂量，则每天480mg两次）。
变化保持<60ms
在治疗期间第二次出现QTc>  暂时中断治疗，直到QTc降至500ms以下。
500ms，并且与治疗前值的   请参阅第4.4节中的监控措施。
变化保持<60 ms            每天两次以480mg重新开始给药（如果剂量已经降低到每天两次480mg，则永久终止给药）。
在治疗期间第三次出现QTc>  永久中止。
500ms，并且与治疗前值的
变化保持<60ms
特殊人群
老年
65岁以上的患者无需特殊剂量调整。
肾功能不全
肾功能不全患者的数据有限。不能排除严重肾功能不全患者暴露增加的风险。严重肾功能不全的患者应受到严密监测。
肝功能不全
肝功能不全患者的数据有限。由于威罗菲尼已被肝脏清除，中度至重度肝功能不全的患者可能会增加暴露，因此应严密监测。
小儿
尚未确定维罗非尼在18岁以下儿童中的安全性和有效性。当前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法提出关于本体论的建议。
非高加索病人
非高加索患者尚未确定威罗菲尼的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
Vemurafenib用于口服。片剂应用水完全吞下。请勿咀嚼或压碎它们。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中以防潮。
容器的性质和内容
铝/铝穿孔的单位剂量水泡。
包装尺寸：56 x 1薄膜衣片（7泡，每8 x 1片）
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/3948/smpc