部份中文阿帕鲁他胺处方资料（仅供参考）
商品名：Erleada Filmtabletten
英文名：Apalutamide
中文名：阿帕鲁他胺薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
2018年11月17日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已批准Erleada（apalutamide），用于治疗存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人患者。
Erleada是一种口服给药的新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。
作用机理
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。
适应症
Erleada：
•在成年男性中，治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
•在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗法（ADT）。
用法与用量
推荐的每日口服剂量为240毫克（四片60毫克片剂）。
对于非手术去势患者，应在治疗期间继续进行促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）的医疗去势。
如果错过了剂量，则应在同一天尽快服用，并在第二天恢复正常时间表。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果患者经历a≥3级毒性或无法忍受的不良反应，则应保持给药，而不是永久中止治疗，直到症状改善至≤1级或原始等级，然后应以相同剂量或降低剂量重新开始治疗（180毫克或120毫克）（如果需要）。对于最常见的不良反应。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全
轻至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。
严重肾功能不全的患者需要谨慎，因为尚未在该患者人群中研究阿帕鲁胺。如果开始治疗，应监测患者第4.8节中列出的不良反应，并根据第4.2节中的剂量和给药方法降低剂量。
肝功能不全
对于基线轻度或中度肝功能不全的患者（分别为Child-Pugh A级和B级），无需调整剂量。
不推荐在有严重肝功能不全的患者中使用Erleada，因为该患者人群中尚无相关数据，并且主要通过肝清除阿帕鲁胺。
小儿
在儿童人群中没有阿帕鲁胺的相关用途。
给药方法
口服使用。
片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
即将怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中以防潮。
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
容器的性质和内容
白色不透明的高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有防止儿童进入的聚丙烯（PP）盖。 每个瓶子包含120片薄膜包衣的片剂和总计6g的硅胶干燥剂。
PVC-PCTFE铝箔泡罩，铝制可穿透铝箔密封在钱包包装内。
•每个28天的纸箱在4个纸板钱包包装中包含112个薄膜包衣片，每包28个薄膜包衣片。
•每个30天的纸箱在5个纸板钱包包装中包含120个薄膜包衣片，每包24个薄膜包衣片。


完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9832

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Erleada 240mg Filmtabeltten
Janssen-Cilag GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Apalutamid                                  240mg
Cellulose, mikrokristallin, silifiziert     Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz                 Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                         Hilfstoff
Glycerol monocaprylocaprat                  Hilfstoff
Hypromellose acetatsuccinat                 Hilfstoff
Macrogol-Poly(vinylalkohol)-Pfropfcopolymer Hilfstoff
Magnesium stearat                           Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                          Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers                Hilfstoff
Talkum                                      Hilfstoff
Titan dioxid                                Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                          1mmol Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                          mg Hilfstoff
Produktinformation zu Erleada 240mg Filmtabeltten 3
Indikation
Was dieses Arzneimittel ist
Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen eine Krebserkrankung mit dem Wirkstoff Apalutamid.
Wofür dieses Arzneimittel angewendet wird
Es wird zur Behandlung von erwachsenen Männern mit Prostatakrebs verwendet, der
Fernmetastasen in anderen Körperteilen gebildet hat und auf eine medikamentöse oder chirurgische Behandlung anspricht, die den Testosteronspiegel senkt (auch als hormonempfindlicher Prostatakrebs bezeichnet).
keine Fernmetastasen in anderen Körperteilen gebildet hat und nicht länger auf eine medikamentöse oder chirurgische Behandlung anspricht, die den Testosteronspiegel senkt (auch als kastrationsresistenter Prostatakrebs bezeichnet).
Wie dieses Arzneimittel wirkt
Das Präparat blockiert die Aktivität von Hormonen, die als Androgene bezeichnet werden (zum Beispiel Testosteron). Androgene können bewirken, dass der Tumor wächst. Durch die Blockade der Androgenwirkung hindert Apalutamid die Prostatakrebszellen daran zu wachsen und sich zu teilen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Apalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie eine Frau sind, die schwanger ist oder schwanger werden könnte (für weitere Informationen siehe Kategorie "Schwangerschaftshinweis").
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn eine der obigen Angaben auf Sie zutrifft. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Dosierung von Erleada 240mg Filmtabeltten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Ihr Arzt wird Ihnen möglicherweise noch andere Arzneimittel verschreiben, während Sie dieses Präparat einnehmen.
Wie viel muss eingenommen werden?
Die empfohlene Dosis dieses Arzneimittels beträgt 240 mg (eine Tablette) einmal täglich.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, unterbrechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels und wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es könnte sein, dass bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen besteht.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme dieses Arzneimittels vergessen haben, nehmen Sie Ihre übliche Dosis am gleichen Tag ein, sobald Sie daran denken.
Wenn Sie die Einnahme dieses Arzneimittels den ganzen Tag lang vergessen haben, nehmen Sie Ihre übliche Dosis am folgenden Tag ein.
Wenn Sie die Einnahme dieses Arzneimittels an mehr als einem Tag vergessen haben, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, falls:
Sie jemals Anfälle oder Krampfanfälle hatten.
Sie blutgerinnungshemmende Arzneimittel einnehmen (z. B. Warfarin, Acenocoumarol).
Sie irgendeine Herz- oder Gefäßerkrankung haben, einschließlich Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie).
Sie jemals einen großflächigen Hautausschlag, erhöhte Körpertemperatur und vergrößerte Lymphknoten (Arzneimittelwirkung mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms) oder DRESS) oder einen schweren Hautausschlag oder Ablösung der Haut, Blasenbildung und/oder Geschwüre im Mund (Stevens-Johnson Syndrom/toxische epidermale Nekrolyse oder SJS/TEN) nach der Einnahme von diesem oder einem vergleichbaren Arzneimittel hatten.
Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Stürze und Knochenbrüche
Bei Patienten, die das Arzneimittel eingenommen haben, wurden Stürze beobachtet. Achten Sie besonders darauf, Ihr Risiko für einen Sturz zu senken. Bei Patienten, die dieses Arzneimittel eingenommen haben, wurden Knochenbrüche beobachtet.
Herzerkrankung, Schlaganfall oder Mini-Schlaganfall
Während der Behandlung mit diesem Arzneimittel ist bei einigen Personen ein Arterienverschluss im Herz oder in einem Teil des Gehirns aufgetreten, der zum Tod führen kann.
Ihr Arzt wird Sie während Ihrer Behandlung mit diesem Arzneimittel auf Anzeichen und Symptome für Erkrankungen des Herzens oder des Gehirns hin überwachen.
Kontaktieren Sie schnellstmöglich Ihren Arzt oder gehen Sie in die nächstgelegene Notaufnahme, wenn Sie Folgendes bemerken:
Schmerzen oder Beschwerden im Brustkorb in Ruhe oder bei Aktivität oder
Atemnot oder
Muskelschwäche/Lähmungen in einem Teil des Körpers oder
Schwierigkeiten beim Sprechen.
Wenn Sie weitere Arzneimittel einnehmen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, um festzustellen, ob bei diesen Arzneimitteln ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle, Blutungen oder Herzerkrankungen besteht.
Schwere Nebenwirkungen der Haut (Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCARs)
Schwere Nebenwirkungen der Haut (SCARs) einschließlich Arzneimittelwirkung mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) oder Stevens-Johnson Syndrom/toxische epidermale Nekrolyse (SJS/TEN) wurden im Zusammenhang mit der Anwendung von dem Präparat berichtet. DRESS kann als großflächiger Hautausschlag, erhöhte Körpertemperatur und vergrößerte Lymphknoten auftreten. SJS/TEN kann anfangs als rötliche, zielscheibenähnliche oder kreisrunde Flecken oft mit zentralen Blasen auf dem Rumpf auftreten. Geschwüre im Mund, Nasen- oder Rachenraum, im Bereich der Genitalien und Augen (rote und geschwollene Augen) können ebenfalls auftreten. Diesen schwerwiegenden Hautauschlägen gehen oft Fieber und/oder grippeähnliche Symptome voraus. Die Hautausschläge können zu großflächigem Ablösen der Haut und lebensbedrohlichen Komplikationen führen oder tödlich verlaufen.
Wenn bei Ihnen ein schwerwiegender Hautausschlag oder ein anderes dieser Hautsymptome auftritt, beenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels und wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder suchen Sie sofort medizinische Hilfe auf.
Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft (oder wenn Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren bestimmt.
Wenn ein Kind oder ein Jugendlicher versehentlich dieses Arzneimittel eingenommen hat:
suchen Sie sofort ein Krankenhaus auf
nehmen Sie die Packungsbeilage mit und zeigen Sie diese dem behandelnden Arzt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel wirkt sich wahrscheinlich nicht auf Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen und Maschinen aus.
Zu den Nebenwirkungen dieses Arzneimittels gehören Krampfanfälle. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle besteht.
Schwangerschaft
Informationen für Frauen
Das Arzneimittel darf nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind, schwanger werden können oder stillen. Dieses Arzneimittel kann Ihrem ungeborenen Kind schaden.
Informationen für Männer - Befolgen Sie diese Hinweise während der Behandlung und bis 3 Monate nach Behandlungsende
Verwenden Sie beim Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau ein Kondom, um das ungeborene Kind zu schützen.
Verwenden Sie beim Geschlechtsverkehr mit einer Frau, die schwanger werden könnte, ein Kondom sowie eine weitere hochwirksame Empfängnisverhütungsmethode.
Verwenden Sie während der Behandlung und bis 3 Monate nach Behandlungsende Verhütungsmittel.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Fragen zur Verhütung haben.
Dieses Arzneimittel kann die männliche Zeugungsfähigkeit vermindern.
Einnahme Art und Weise
Einnahme
Nehmen Sie dieses Arzneimittel oral ein.
Sie können dieses Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit oder zwischen den Mahlzeiten einnehmen.
Schlucken Sie die Tablette unzerteilt, um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis eingenommen wird. Zerdrücken oder teilen Sie die Tabletten nicht.
Wenn Sie dieses Arzneimittel nicht unzerteilt schlucken können,
können Sie sie mit einem der folgenden nicht sprudelnden Getränke oder weichen Nahrungsmitteln wie folgt mischen: Orangensaft, grüner Tee, Apfelmus oder Trinkjoghurt:
Die gesamte Tablette in eine Tasse geben. Die Tablette nicht zerdrücken oder teilen.
Etwa 10 ml (2 Teelöffel) stilles Wasser hinzufügen, um sicherzustellen, dass die Tablette vollständig im Wasser liegt.
2 Minuten warten, bis die Tablette zerfallen ist und sich verteilt hat, dann die
Mischung umrühren.
30 ml (6 Teelöffel oder 2 Esslöffel) von einem der folgenden nicht sprudelnden Getränke oder weichen Nahrungsmitteln hinzugeben: Orangensaft, grüner Tee, Apfelmus oder Trinkjoghurt und die Mischung umrühren.
Die Mischung unverzüglich schlucken.
Die Tasse mit ausreichend Wasser durchspülen und dieses Wasser dann unverzüglich trinken, um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis eingenommen wird.
Das Arzneimittel-Nahrungsgemisch nicht zur späteren Anwendung aufbewahren.
Ernährungssonde:
Diese Arzneimittel kann auch über bestimmte Ernährungssonden gegeben werden. Fragen Sie Ihren Arzt nach speziellen Anweisungen zur richtigen Gabe der Tablette über eine Ernährungssonde.
Wechselwirkungen bei Erleada 240mg Filmtabeltten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden. Das ist wichtig, weil dieses Präparat die Wirkung einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Außerdem können einige andere Arzneimittel die Wirkung von diesem Präparat beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie Arzneimittel anwenden, die Folgendes bewirken:
Senkung hoher Blutfettwerte (z. B. Gemfibrozil)
Behandlung von bakteriellen Infektionen (z. B. Moxifloxacin, Clarithromycin)
Behandlung von Pilzinfektionen (z. B. Itraconazol, Ketoconazol)
Behandlung einer HIV-Infektion (z. B. Ritonavir, Efavirenz, Darunavir)
Behandlung von Ängsten (z. B. Midazolam, Diazepam)
Behandlung von Epilepsie (z. B. Phenytoin, Valproinsäure)
Behandlung einer gastroösophagealen Refluxkrankheit (Erkrankungen, bei denen zu viel Säure im Magen ist) (z. B. Omeprazol)
Hemmung der Blutgerinnung (z. B. Warfarin, Clopidogrel, Dabigatranetexilat)
Behandlung von Heuschnupfen und Allergien (z. B. Fexofenadin)
Senkung des Cholesterinspiegels (z. B. „Statine" wie Rosuvastatin, Simvastatin)
Behandlung von Herzerkrankungen oder Senkung des Blutdrucks (z. B. Digoxin, Felodipin)
Behandlung von Herzrhythmusstörungen (z. B. Chinidin, Disopyramid, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid)
Behandlung von Schilddrüsenerkrankungen (z. B. Levothyroxin)
Behandlung von Gicht (z. B. Colchicin)
Senkung des Blutzuckerspiegels (z. B. Repaglinid)
Behandlung von Krebserkrankungen (z. B. Lapatinib, Methotrexat)
Behandlung von Opioid-Abhängigkeit oder Schmerzen (z. B. Methadon)
Behandlung von schwerwiegenden psychischen Erkrankungen (z. B. Haloperidol)
Sie sollten die Namen der Arzneimittel, die Sie anwenden, auf eine Liste schreiben und diese Liste Ihrem Arzt oder Apotheker zeigen, wenn Sie ein neues Arzneimittel anwenden sollen. Weisen Sie Ihren Arzt darauf hin, dass Sie dieses Präparat einnehmen, wenn er Ihnen ein neues Arzneimittel verschreiben möchte. Es kann sein, dass die Dosierung von dem Präparat oder die Dosierung der anderen Arzneimittel, die Sie anwenden, verändert werden muss.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu Erleada 240mg Filmtabeltten, 28Stk（4590,39 €）.