近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Erleda（apalutamide）用于治疗前列腺癌症患者，前列腺癌尚未扩散（非味觉），尽管使用了激素治疗（去势耐药性），但仍在继续增长。这是FDA批准的第一种治疗非味觉、去势耐受性前列腺癌症的方法。
转移性前列腺癌是指癌细胞已扩散至身体其他部位。mCSPC是指对ADT治疗仍然有反应的前列腺癌。新诊断的转移性疾病患者预后较差，对新的有效治疗方案存在着明确的医疗需求。
Erleda（apalutamide）的推荐剂量为240毫克（四片60毫克片剂），每日口服一次。
ERLEADA（阿帕鲁胺[apalutamide]）片剂,口服使用
美国初步批准——2018年
最近的重大变化
剂量和用法，推荐剂量：8/2024
剂量和给药，剂量修改：8/2024
剂量和给药，替代给药方法：8/2024
警告和注意事项，间质性肺病（ILD）：8/2024
作用机制
Apalutamide是一种雄激素受体（AR）抑制剂，直接与AR的配体结合结构域结合。Apalutamine抑制AR核转位，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的转录。一种主要的代谢产物N-去甲基阿帕鲁胺是一种效力较弱的AR抑制剂，在体外转录报告试验中表现出阿帕鲁酰胺三分之一的活性。在癌症小鼠异种移植模型中，给予阿帕鲁胺导致肿瘤细胞增殖减少和细胞凋亡增加，导致肿瘤体积减少。
适应症和用法
ERLEADA是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗转移性去势敏感前列腺癌症。非味觉去势耐受性前列腺癌症。
剂量和给药
ERLEADA 240 mg，每日口服一次。整片吞下。ERLEADA可以与食物一起服用或不服用。
患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或应接受双侧睾丸切除术。
剂型和强度
片剂：240毫克。
片剂：60毫克。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
接受ERLEADA治疗的患者会发生脑血管和缺血性心血管事件。监测脑血管疾病和缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理。
接受ERLEADA治疗的患者发生骨折。评估患者骨折风险，并根据既定指南使用骨靶向药物治疗患者。
接受ERLEADA治疗的患者发生跌倒，老年人的发病率增加。评估患者跌倒风险。
0.4%接受ERLEADA治疗的患者出现癫痫发作。在治疗期间出现癫痫发作的患者应永久停用ERLEADA。
接受ERLEADA治疗的患者发生了严重的皮肤不良反应（SCAR），包括史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN）和嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。如果出现疤痕的体征或症状，中断ERLEADA。如果SCAR得到确认，则永久停止。
接受ERLEADA治疗的患者发生间质性肺病（ILD）/肺炎。对疑似ILD/肺炎患者停用ERLEADA。严重ILD/肺炎患者或未发现ILD/肺病的其他潜在原因的患者应永久停用ERLEADA。
胚胎-胎儿毒性：ERLEADA会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥10%）是疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻和骨折。
如需报告疑似不良反应，请致电1-800-526-7736（1-800-JANSEN）联系杨森产品有限合伙公司，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT、P-gp、BCRP或OATP1B1的敏感底物药物同时使用可能会导致这些药物的活性丧失。
包装供应/储存和处理
ERLEADA®（阿帕鲁胺）片剂的规格和包装如下：
ERLEADA®240毫克片剂
薄膜包衣，蓝灰色至灰色，椭圆形片剂，一侧刻有“E240”。
NDC编号59676
604‐30-30片剂，瓶装，带硅胶干燥剂，并具有防儿童开启功能
ERLEADA®60毫克片剂
薄膜包衣，微黄至灰绿色，长方形片剂，一侧凹陷“AR 60”。
NDC编号59676
600‐12-120片剂，瓶装，带硅胶干燥剂，并具有防儿童开启功能
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。
请存放在原始包装中，以避免光照和受潮。不要丢弃干燥剂。

请参阅随附的ILLUCIX完整处方信：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d1cda4f7-cb33-46ea-b9ac-431f6452b1a5