部份中文比卡鲁胺处方资料(仅供参考) 商品名:Casodex Tablet 英文名:Bicalutamide 中文名:比卡鲁胺片 生产商:阿斯利康 药品简介 Casodex(Bicalutamide)是一种口服非甾体抗雄激素类药物,由阿斯利康开发的抗癌新药。联合外科手术去势用于晚期前列腺癌的治疗,后来被批准作为一种单药疗法用于早期前列腺癌的治疗。 カソデックス錠80mg/カソデックスOD錠80mg 药效分类名称 前列腺癌治疗 批准日期:2006年6月 欧文商標名 Casodex Tablet 80mg Casodex OD Tablet 80mg 一般的名称 ビカルタミド(Bicalutamide)(JAN)(日局) 化学名 (2RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide 分子式 C18H14F4N2O4S 分子量 430.37 性状 本品为白色粉末或结晶性粉末。 本品易溶于丙酮,不易溶于甲醇,不易溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。 本品的丙酮溶液(1→100)不显示旋光性。 化学構造式 融点 192~197℃ 药效药理 作用机制 生物酰胺抑制雄激素对前列腺肿瘤组织雄激素受体的结合,发挥抗肿瘤效果。另外,生物酰胺的抗雄激素活性实质上是由R体产生的。另外,在临床上,由于本制剂的给药中止,一部分患者有时会出现AWS(antiandrogen withdrawal syndrome)。 抗肿瘤效果 在In vitro试验中,通过雄激素刺激抑制了人前列腺肿瘤细胞(LNCaP)和小鼠乳腺肿瘤细胞(Shionogi S115)的增殖。另一方面,在in vivo试验(大鼠)中,抑制移植的雄激素依赖性大鼠前列腺肿瘤(Dunning R3327)的增殖,延长大鼠的生存期。另外,血浆中睾酮及LH的上升程度极少。 与雄激素受体的结合能力 对大鼠和人前列腺雄激素受体的结合能力约为二氢睾酮的2%。 适应症 前立腺癌 用法与用量 通常,成人口服1次80mg,每日1次。 包装 片 80mg 30片〔10片(PTP)×3] 100片〔10片(PTP)×10] 28片[14片(PTP)×2] 口腔崩解片 80mg 30片〔10片(PTP)×3] 100片〔10片(PTP)×10] 制造商和销售商 阿斯利康株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291009F1039_1_10/