近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Orgovyx（relugolix）上市，用于治疗成年晚期前列腺癌症患者。
Orgovyx（relugolix）是FDA批准的第一种也是唯一一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，用于治疗成年癌症晚期患者。作为GnRH拮抗剂，Orgovyx阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生，睾丸睾酮是一种已知的刺激癌症前列腺生长的激素。
前列腺癌症是男性癌症的第二大流行形式，也是美国男性癌症的第二主要死亡原因心血管死亡率是癌症男性的主要死亡原因，占美国癌症男性死亡人数的34%。，据估计，2020年约有19万名男性新确诊。
当癌症在最初治疗后扩散或复发时，它被认为是晚期的，可能包括生化复发（在影像学上没有转移性疾病的情况下，前列腺特异性抗原升高）、局部晚期疾病或转移性疾病。晚期前列腺癌症的一线药物治疗通常包括雄激素剥夺治疗，它将睾酮降低到非常低的水平，通常称为阉割水平（<50ng/dL）。促黄体生成激素释放激素（LHRH）受体激动剂，如醋酸亮丙瑞林，是储库注射和雄激素剥夺治疗的当前标准。然而，LHRH受体激动剂可能与作用机制限制有关，包括睾酮水平的潜在有害初始激增，这可能会加剧临床症状，即临床或激素发作，以及停药后睾酮恢复延迟。每年约有300000名男性接受雄激素剥夺治疗。
批准日期：2020年12月18日 公司：MyovantSciences，Inc
Orgovyx（瑞格列克[relugolix]）片剂，口服
美国首次批准：2020年
最近的重大变化
禁忌症，超敏：03/2023
超敏警告和注意事项：03/2023
作用机制
Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，可与垂体GnRH受体竞争性结合，从而减少黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的释放，从而减少睾酮的释放。
适应症和用法
ORGOVYX是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，适用于治疗成年晚期前列腺癌症患者。
剂量和给药
推荐剂量：治疗第一天的负荷剂量为360mg，然后每天口服一次120mg，大约在每天的同一时间。
ORGOVYX可以与食物一起服用，也可以不食用。指导患者完整吞下药片，不要压碎或咀嚼药片。
剂型和强度
片剂：120mg。
禁忌症
已知对relugolix或任何产品成分的严重超敏反应。
警告和注意事项
QT/QTc间期延长：雄激素剥夺治疗可延长QT间期。
超敏反应：ORGOVYX可引起超敏反应，包括血管性水肿。在出现过敏症状的患者中停用ORGOVYX。对于严重超敏反应，停用ORGOVYX，并按照临床指示进行治疗。
胚胎-胎儿毒性：ORGOVYX会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的男性和女性伴侣使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥10%）和实验室异常（≥15%）为潮红、葡萄糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、疲劳、天冬氨酸氨基转移酶增加、便秘和腹泻。
要报告疑似不良反应，请联系美国住友制药公司，电话1-833-696-8268，或美国食品药品监督管理局，电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
P-gp抑制剂：避免联合用药。如果不可避免，首先服用ORGOVYX，至少间隔6小时单独给药，并更频繁地监测患者的不良反应。
P-gp和强效CYP3A诱导剂联合用药：避免联合用药。如果不可避免，将ORGOVYX剂量增加至240mg，每日一次。
包装供应/储存和处理
供应方式
120mg片剂为薄膜包衣、浅红色、杏仁状，一面印有“R”字样，另一面印有“120”字样，有两种配置，即瓶子和泡罩包装。每个瓶子（NDC 72974-120-01）包含30片药片和一个干燥剂，并用儿童防护感应密封盖封闭。泡罩卡包含9片包装在纸箱中的药片（NDC 72974-120-02）。每片ORGOVYX含有120mg瑞格列克。
储存和处理
在室温下储存ORGOVYX。储存温度不得超过30°C（86°F）。
仅在原始容器中给患者配药。
对于瓶子，在第一次打开后保持容器紧密关闭。
放置在儿童接触不到的地方。
请参阅随附的ORGOVYX完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=077a92f6-9f1b-479a-87c7-c92b5db6aa9c