部份中文恩杂鲁胺处方资料（仅供参考）
商标名：Xtandi Filmtabletten
英文名：enzalutamide
中文名：恩杂鲁胺薄膜片
生产商：安斯泰来
药品简介
2021年03月28日，欧盟委员会（EC）已批准Xtandi（enzalutamide，恩扎卢胺）一个新的适应症：用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成人患者。mHSPC也被称为转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。确诊为mHSPC的男性往往预后不佳，中位生存期为3-4年，这突显了对新的治疗方案的迫切需求。
此次最新批准，Xtandi成为了欧盟目前批准的唯一一种用于治疗3种不同类型的晚期前列腺癌的口服药物：非转移性和转移性去势抵抗前列腺癌（CRPC）、mHSPC。
作用机制
已知前列腺癌对雄激素敏感并且对雄激素受体信号传导的抑制有反应。尽管血清雄激素水平低甚至检测不到，但雄激素受体信号继续促进疾病进展。通过雄激素受体刺激肿瘤细胞生长需要核定位和DNA结合。Enzalutamide是一种有效的雄激素受体信号抑制剂，可阻断雄激素受体信号通路中的几个步骤。Enzalutamide竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合，因此；即使在雄激素受体过度表达和对抗雄激素有抗性的前列腺癌细胞中，它也能抑制活化受体的核易位并抑制活化的雄激素受体与DNA的结合。恩杂鲁胺治疗可减少前列腺癌细胞的生长，并可诱导癌细胞死亡和肿瘤消退。在临床前研究中，恩杂鲁胺缺乏雄激素受体激动剂活性。
适应症
Xtandi适用于：
• 结合雄激素剥夺疗法治疗患有转移性激素敏感性前列腺癌 (mHSPC) 的成年男性。
• 治疗患有高风险非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的成年男性。
• 雄激素剥夺治疗失败后无症状或轻度症状的转移性CRPC成年男性的治疗，但临床上尚无化疗指征。
• 治疗多西他赛治疗或治疗后疾病进展的患有转移性CRPC的成年男性。
用法与用量
恩杂鲁胺治疗应由在前列腺癌医学治疗方面经验丰富的专科医生开始和监督。
剂量
推荐剂量为160毫克恩杂鲁胺（四片 40毫克薄膜衣片或两片80毫克薄膜衣片）作为单次口服日剂量。
在治疗未手术去势的患者期间，应继续使用促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物进行药物去势。
如果患者错过了在平常时间服用Xtandi，则应尽可能在接近平常时间服用处方剂量。如果患者一整天都没有服药，则应在第二天以通常的每日剂量恢复治疗。
如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药1周或直至症状改善至≤2级，然后在必要时恢复相同或减少的剂量（120毫克或 80毫克）。
与强CYP2C8抑制剂同时使用
如果可能，应避免同时使用强效CYP2C8抑制剂。如果患者必须同时服用强效CYP2C8抑制剂，恩杂鲁胺的剂量应减至80mg，每日一次。如果中止与强 CYP2C8 抑制剂的共同给药，恩杂鲁胺的剂量应恢复到开始使用强 CYP2C8 抑制剂之前的剂量。
老年
老年患者无需调整剂量。
肝功能损害
对于轻度、中度或重度肝功能损害（分别为 Child-Pugh A、B或C 级）的患者，无需调整剂量。然而，在有严重肝功能损害的患者中已观察到恩杂鲁胺的半衰期延长。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。建议患有严重肾功能损害或终末期肾病的患者慎用。
儿科人群
在儿科人群中没有相关使用恩杂鲁胺来治疗患有CRPC和mHSPC的成年男性。
给药方法
Xtandi用于口服。薄膜衣片不可切碎、压碎或咀嚼，应用水整片吞服，可随餐服用或不随餐服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
40毫克薄膜包衣片
包含28片薄膜包衣片的 PVC/PCTFE/铝泡罩的纸板钱包。 每个纸箱包含112片薄膜包衣片（4 个钱包）。
80毫克薄膜衣片
包含14片薄膜包衣片的 PVC/PCTFE/铝泡罩的纸板钱包。 每个纸箱包含56片薄膜包衣片（4 个钱包）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10318/smpc
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Xtandi 40mg Filmtabletten
Astellas Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Enzalutamid                        40mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Hypromellose                       Hilfstoff
Hypromellose acetatsuccinat        Hilfstoff
Macrogol 8000                      Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers       Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Produktinformation zu Xtandi 40mg Filmtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Enzalutamid. Es wird zur Behandlung erwachsener Männer mit Prostatakrebs eingesetzt, die nicht mehr auf eine Androgenentzugstherapie ansprechen.
Wie wirkt das Präparat?
Es ist ein Arzneimittel, das wirkt, indem es die Aktivität von Hormonen blockt, die Androgene genannt werden (wie z. B. Testosteron). Durch die Blockade der Androgene hindert Enzalutamid die Prostatakrebszellen daran, zu wachsen und sich zu teilen.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Enzalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie schwanger sind oder schwanger werden können.
Dosierung von Xtandi 40 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die übliche Dosis beträgt 160 mg (vier 40 mg Filmtabletten oder zwei 80 mg Filmtabletten) und wird einmal täglich zur gleichen Zeit eingenommen.
Einnahme von Enzalutamid
Das Präparat darf nicht von Personen außer den Patienten und ihren Pflegekräften gehandhabt werden und insbesondere nicht von Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden können.
Ihr Arzt verschreibt Ihnen möglicherweise auch andere Arzneimittel, während Sie das Präparat einnehmen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben als verschrieben, beenden Sie die Einnahme und wenden Sie sich an Ihren Arzt. Sie könnten ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle oder Nebenwirkungen haben.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme zur gewohnten Zeit vergessen haben, nehmen Sie Ihre gewohnte Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern.
Wenn Sie einen ganzen Tag lang die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie Ihre gewohnte Dosis am nächsten Tag ein.
Wenn Sie die Einnahme länger als einen Tag vergessen haben, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nur ab, wenn Ihr Arzt dies angeordnet hat.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Krampfanfälle
Krampfanfälle wurden bei 4 von 1.000 mit Enzalutamid behandelten Patienten und bei weniger als einem von 1.000 Patienten, die Placebo erhielten, berichtet
Wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die einen Krampfanfall auslösen können oder die Anfallswahrscheinlichkeit erhöhen
Wenn Sie während der Behandlung einen Krampfanfall haben:
Wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt. Ihr Arzt kann entscheiden, dass Sie die Einnahme beenden müssen.
Posteriores reversibles Enzephalopathie-Syndrom (PRES)
Es liegen seltene Berichte über PRES, eine seltene, reversible Erkrankung, die das Gehirn betrifft, bei Patienten vor, die mit diesem Präparat behandelt werden. Wenn Sie einen Krampfanfall, sich verschlimmernde Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Blindheit oder andere Probleme mit dem Sehen haben, wenden Sie sich bitte umgehend an Ihren Arzt.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt vor der Einnahme,
wenn Sie blutgerinnungshemmende Arzneimittel einnehmen(z. B.Warfarin, Acenocumarol, Clopidogrel)
wenn Sie eine Chemotherapie erhalten, z. B. mit Docetaxel
wenn Sie Leberprobleme haben
wenn Sie Nierenprobleme haben
Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn eine der folgenden Situationen auf Sie zutrifft:
Eine Herz- oder Gefäßerkrankung, einschließlich Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), oder eine Behandlung mit einem Arzneimittel für diese Erkrankungen. Das Risiko für Herzrhythmusstörungen kann unter der Anwendung von Enzalutamid erhöht sein.
Wenn Sie allergisch gegen Enzalutamid sind, kann dies zu Hautausschlag oder Anschwellen von Gesicht, Zunge, Lippen oder Rachen führen. Wenn Sie allergisch gegen Enzalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind, dürfen Sie Enzalutamid nicht einnehmen.
Wenn eine der oben genannten Situationen auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind, wenden Sie sich an Ihren Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel ist nicht für Kinder und Jugendliche bestimmt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel hat mäßigen Einfluss auf Ihre Verkehrstüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Geräten oder Maschinen, da zu den möglichen Nebenwirkungen psychische und neurologische Ereignisse einschließlich Krampfanfällen gehören. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie ein erhöhtes Risiko für einen Krampfanfall haben.
Schwangerschaft
Das Präparat ist nicht für Frauen bestimmt. Dieses Arzneimittel kann Schäden beim ungeborenen Kind hervorrufen oder einen Abort verursachen, wenn es von schwangeren Frauen eingenommen wird.
Es darf nicht von Frauen, die schwanger sind, schwanger werden können oder von stillenden Müttern eingenommen werden.
Dieses Arzneimittel könnte die männliche Fruchtbarkeit beeinflussen.
Benutzen Sie während und für 3 Monate nach der Behandlung mit Enzalutamid ein Kondom und eine weitere Verhütungsmethode, wenn Sie Geschlechtsverkehr mit einer Frau haben, die schwanger werden könnte. Wenn Sie Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau haben, benutzen Sie ein Kondom, um das ungeborene Kind zu schützen.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tabletten im Ganzen mit Wasser ein.
Sie dürfen die Tabletten nicht zerbrechen, zerkleinern oder kauen, bevor Sie sie schlucken.
Das Präparat kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Das Präparat darf nicht von Personen außer den Patienten und ihren Pflegekräften gehandhabt werden und insbesondere nicht von Frauen, die schwanger sind oder schwanger werden können.
Wechselwirkungen bei Xtandi 40 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Es ist erforderlich, dass Sie die Namen der Arzneimittel, die Sie einnehmen, kennen. Führen Sie eine Liste Ihrer Arzneimittel mit sich und zeigen Sie sie Ihrem Arzt, wenn Ihnen ein neues Arzneimittel verschrieben wird. Sie sollten weder mit der Einnahme eines Arzneimittels beginnen noch die Einnahme eines Arzneimittels beenden, bevor Sie mit dem Arzt gesprochen haben, der Ihnen Enzalutamid verschreibt.
Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen. Wenn Sie diese zur gleichen Zeit wie Enzalutamid einnehmen, könnten diese Arzneimittel das Krampfanfallrisiko erhöhen:
Bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Asthma und anderen Atemwegserkrankungen (z. B. Aminophyllin, Theophyllin).
Arzneimittel zur Behandlung bestimmter psychischer Erkrankungen wie Depression und Schizophrenie (z. B. Clozapin, Olanzapin, Risperidon, Ziprasidon, Bupropion, Lithium, Chlorpromazin, Mesoridazin, Thioridazin, Amitriptylin, Desipramin, Doxepin, Imipramin, Maprotilin, Mirtazapin).
Bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen (z. B. Pethidin).
Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eines der nachfolgenden Arzneimittel einnehmen. Diese könnten die Wirkung beeinflussen bzw. Enzalutamid könnte die Wirkung dieser Arzneimittel beeinflussen.
Dazu zählen bestimmte Arzneimittel, die angewendet werden
zur Behandlung eines zu hohen Cholesterinwerts (z. B. Gemfibrozil, Atorvastatin, Simvastatin)
zur Behandlung von Schmerzzuständen (z. B. Fentanyl, Tramadol)
zur Behandlung von Krebs (z. B. Cabazitaxel)
zur Behandlung von Epilepsie (z. B. Carbamazepin, Clonazepam, Phenytoin, Primidon, Valproinsäure)
zur Behandlung von psychischen Erkrankungen, wie z. B. Angststörungen oder Schizophrenie (z. B. Diazepam, Midazolam, Haloperidol)
zur Behandlung von Schlafstörungen (z. B. Zolpidem)
zur Behandlung von Herzerkrankungen oder zur Blutdrucksenkung (z. B. Bisoprolol, Digoxin, Diltiazem, Felodipin, Nicardipin, Nifedipin, Propranolol, Verapamil)
zur Behandlung von Entzündungskrankheiten (z. B. Dexamethason, Prednisolon)
zur Behandlung der HIV-Infektion (z. B. Indinavir, Ritonavir)
zur Behandlung von bakteriellen Infektionen (z. B. Clarithromycin, Doxycyclin)
zur Behandlung von Schilddrüsenerkrankungen (z. B. Levothyroxin)
zur Behandlung von Gicht (z. B. Colchicin)
zur Behandlung von Magenbeschwerden (z. B. Omeprazol)
zur Vorbeugung von Gefäßerkrankungen und Schlaganfällen ( z.B. Dabigatranetexilat)
zur Vorbeugung einer Organabstoßung (z. B. Tacrolimus)
Das Arzneimittel kann die Wirkung anderer Arzneimittel, die zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen angewendet werden (z. B. Chinidin, Procainamid, Amiodaron und Sotalol), beeinträchtigen oder bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Arzneimitteln (z. B. Methadon, angewendet zur Schmerzlinderung und als Teil des Entzugs bei Rauschgiftsucht), Moxifloxacin (ein Antibiotikum), Antipsychotika, die bei ernsthaften psychischen Erkrankungen angewendet werden) das Risiko für Herzrhythmusstörungen erhöhen.
Wenn Sie eines der oben genannten Arzneimittel einnehmen, informieren Sie bitte Ihren Arzt. Eine Änderung der Dosis oder einem der anderen Arzneimittel könnte notwendig sein.
Erfahrungsberichte zu Xtandi 40mg Filmtabletten, 112ST