部份中文醋酸亮丙瑞林处方资料（仅供参考）
商品名：LEUPLIN PRO FOR INJECTION KIT
英文名：Leuprorelin Acetate
中文名：醋酸亮丙瑞林
生产商：武田薬品
药品简介
Leuplin(Leuprorelin Acetate)是一种激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后Chemicalbook也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，本品应用约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
リュープリンPRO注射用キット22.5mg
藥用類別名稱
lh-rh 注 1)
注 1) lh-rh: 黃體釋放激素微膠囊型緩釋製劑
批准日期：2015年11月
商標名
LEUPLIN PRO FOR INJECTION KIT 22.5mg.
化学構造式
一般名
リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕
化学名
5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate
分子式
C59H84N16O12・C2H4O2
分子量
1269.45
性状：
醋酸利普林是一種白色帶淡黃色白色粉末。 很易溶于水或醋酸 (100), 易溶于甲醇, 微溶于乙醇 (99.5)。它是吸濕的。
批准條件
制定藥品風險管理計劃並加以實施。
藥用藥理學
1. 作用機制
當反復給藥lh-h或高活性lh-r衍生物的賴普拉乙酸鹽, 第一次給藥後的短暫垂體後, 促性腺激素刺激作用 (急性作用) 觀察到, 在腦垂體刺激生產和釋放促性腺激素降低。 此外, 睾丸和卵巢促性腺激素反應性降低, 睾酮和雌二醇的產生能力降低 (慢性作用)。利普林醋酸鹽的lh釋放活性約為lh-rh的100倍, 其垂體性腺功能抑制效果強于lh-rh。醋酸盧普羅林是一種活性很強的lh-rh 衍生物, 垂體腺體的抑制作用強, 乙酸利普蘭酯與lh-rh相比對蛋白水解酶具有很高的抵抗力, 由於lh-rh受體的高親和力。此外, 由於目前的製劑是一種緩釋製劑, 它通過在血液中釋放利普倫林醋酸酯, 在任何時候都表現出性腺功能的抑制作用, 從而導致有效睾丸和卵巢的反應性減少。
2. 促性腺激素濃度的抑制作用
(1) 前列腺癌患者經皮下注射24週一次血清睾酮濃度降低到以下持續去勢, 觀察藥物去勢。
(2) 絕經前乳腺癌患者經皮下給藥一次, 24週一次, 一般降低到低於更年期水準, 認識到卵巢功能的抑制作用, 通常排卵抑制, 月經停止。
适应症
0 前列腺癌
0 絕經期前乳腺癌
用法与用量
通常情況下, 成人在24周內作為醋酸溶苯硫醚, 在皮下給藥一次, 為22.5毫克。
在給藥過程中, 通過將柱塞杆按在針頭上, 懸浮液總量被轉移到粉末部分, 同時注意不要抽打, 使用充分懸浮。
臨床結果
前列腺癌
對於前列腺癌治療患者 (抗腫瘤作用的患者通過使用11.25毫克的雷普林sr注射試劑盒是穩定的), (共4次)11.25毫克在24周皮下注射一次 (共兩次) 或作為磷酸酯的利帕拉乙酸鹽。作為一個主要的評價專案, 患者在開始給藥後48周內保持血清睾酮濃度的比例(100ng/dl或以下)是100%在22.5毫克給藥組(81/81例), 11.25毫克管理組98.7%(78/ 79), 兩組[95%置信區間]之間的差異為1.3%[-3.4%, 6.8%], 並且滿足預先設定的非隱性標準(95%置信區間的下限超過10%)。
絕經前乳腺癌
對於絕經後乳腺癌術後患者, 皮下給予1次(共2次)或11.25毫克(共4次) (與每組他莫西芬20mg day聯合使用), 作為每24週一次22.5毫克的lprorylacetic醋酸鹽。是一個主要的評價專案, 患者在絕經水準48周後服用後抑制血清雌二醇濃度的比例 (30pgsm或以下), 在22.5mg管理組 (81/83 例), 11.25毫克給藥組(81。 /84), 兩組[95%置信區間] 之間的差異為 1.2%[-5.2%, 7.8%], 滿足預先設定的非隱性標準 (95% 置信區間的下限大於10%)。
包装
1套件
製造商
武田薬品
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407G4029_1_06/