部份中文醋酸亮丙瑞林处方资料（仅供参考）
商品名：LEUPLIN SR FOR INJECTION KIT
英文名：Leuprorelin Acetate
中文名：醋酸亮丙瑞林
生产商：武田薬品
药品简介
Leuplin(Leuprorelin Acetate)是一种激素类抗恶性肿瘤药物，为促性腺素释放激素(LHRH，一种十肽)的九肽合成类似物亮丙瑞林的醋酸盐，属LH-RH拮抗剂，LHRH是由下丘脑产生，它能促使垂体前吸释放促性腺激素及卵泡刺激素(FSH)和黄体生成激素(LH)。本品因结构类似LHRH，作用于垂体前叶后Chemicalbook也具有促使FSH、LH的释放功能，从而提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度。临床上用于晚期前列腺癌的维持治疗，本品应用约1周后，有活性的受体数目就会减少，促性腺激素的分泌也会减少。在2～4周后，睾丸酮和二氢睾丸酮的浓度可降至去势水平。当停药后，促性腺激素和雄激素可回升至正常浓度。
リュープリンSR注射用キット11.25mg
藥用類別名稱
lh-rh 注 1)
注 1) lh-rh: 黃體釋放激素
微膠囊型緩釋製劑
批准日期：2015年6月
商標名
LEUPLIN SR FOR INJECTION KIT 11.25mg.
化学構造式
一般名
リュープロレリン酢酸塩（Leuprorelin Acetate）〔JAN〕
化学名
5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-leucyl-L-leucyl-L-arginyl-N-ethyl-L-prolinamide monoacetate
分子式
C59H84N16O12・C2H4O2
分子量
1269.45
性状：
醋酸利普林是一種白色帶淡黃色白色粉末。 很易溶于水或醋酸 (100), 易溶于甲醇, 微溶于乙醇 (99.5)。 它是吸濕的。
批准條件
制定藥品風險管理計劃並加以實施。
抑制脊髓肌肉萎縮的進展, 因為在日本的臨床試驗病例是極其有限的, 在生產和銷售之後, 直到與某一病例有關的資料積累, 通過對所有病例進行使用結果調查, 掌握使用本製劑的患者的背景資料, 儘早收集有關該製劑安全性和有效性的資料, 並採取必要措施正確使用本製劑。
藥用藥理學
1. 作用機制
當反復給藥lh-h或高活性lh-r衍生物的賴普拉乙酸鹽, 第一次給藥後的短暫垂體後, 促性腺激素刺激作用 (急性作用) 觀察到, 在腦垂體刺激生產和釋放促性腺激素降低。此外, 睾丸和卵巢促性腺激素反應性降低, 睾酮和雌二醇的產生能力降低 (慢性作用)。利普林醋酸鹽的lh釋放活性約為lh-rh的100倍, 其垂體性腺功能抑制效果強于lh-rh。醋酸盧普羅林是一種活性很強的lh-rh衍生物, 垂體腺體的抑制作用強, 乙酸利普蘭酯與lh-rh相比對蛋白水解酶具有很高的抵抗力, 由於lh-rh受體的高親和力。此外, 由於目前的製劑是一種緩釋製劑, 它通過在血液中釋放利普倫林醋酸酯, 在任何時候都表現出性腺功能的抑制作用, 從而導致有效睾丸和卵巢的反應性減少。
2. 促性腺激素濃度的抑制作用
(1) 前列腺癌患者經皮下注射12週一次血清睾酮濃度, 球狀脊髓肌萎縮降低到持續去勢, 觀察藥物去勢效應。
絕經後乳腺癌患者經皮下注射一次的血清雌二醇濃度一般降低在絕經水準以下, 觀察卵巢功能的抑制作用, 通常排卵抑制, 月經停止。
3. 小鼠脊髓肌肉萎縮模型小鼠的藥理作用
在球狀肌萎縮模型小鼠中, 表達突變雄激素受體, 減少突變雄激素受體細胞核的積累, 觀察肌肉力量的抑制。
适应症
0前列腺癌
0絕經期前乳腺癌
0進展抑制脊髓肌肉萎縮
用法与用量
通常情況下, 成人在皮下注射11.25毫克, 在12周內作為乙酸利普那林。
在給藥過程中, 通過將柱塞杆按在針頭上, 懸浮液總量被轉移到粉末部分, 同時注意不要抽打, 使用充分懸浮。
包装
1套件
製造商
武田薬品
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2499407G3030_1_07/