部份中文阿帕鲁他胺处方资料（仅供参考）
英文名：Apalutamide
商品名：Erleada Filmtabletten 
中文名：阿帕鲁他胺薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
非转移性前列腺癌新药！Erleada（Apalutamide）获欧盟批准上市，可将病情转移推迟2年以上
2018年11月17日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已推荐批准Erleada（apalutamide），用于治疗存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人患者。
Erleada是一种口服给药的新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。
作用机理
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。
适应症
Erleada：
•在成年男性中，治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
•在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗法（ADT）。
用法与用量
推荐的每日口服剂量为240毫克（四片60毫克片剂）。
对于非手术去势患者，应在治疗期间继续进行促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）的医疗去势。
如果错过了剂量，则应在同一天尽快服用，并在第二天恢复正常时间表。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果患者经历a≥3级毒性或无法忍受的不良反应，则应保持给药，而不是永久中止治疗，直到症状改善至≤1级或原始等级，然后应以相同剂量或降低剂量重新开始治疗（180毫克或120毫克）（如果需要）。对于最常见的不良反应。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全
轻至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。
严重肾功能不全的患者需要谨慎，因为尚未在该患者人群中研究阿帕鲁胺。如果开始治疗，应监测患者第4.8节中列出的不良反应，并根据第4.2节中的剂量和给药方法降低剂量。
肝功能不全
对于基线轻度或中度肝功能不全的患者（分别为Child-Pugh A级和B级），无需调整剂量。
不推荐在有严重肝功能不全的患者中使用Erleada，因为该患者人群中尚无相关数据，并且主要通过肝清除阿帕鲁胺。
小儿
在儿童人群中没有阿帕鲁胺的相关用途。
给药方法
口服使用。
片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
即将怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中以防潮。
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
容器的性质和内容
白色不透明的高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有防止儿童进入的聚丙烯（PP）盖。 每个瓶子包含120片薄膜包衣的片剂和总计6g的硅胶干燥剂。
PVC-PCTFE铝箔泡罩，铝制可穿透铝箔密封在钱包包装内。
•每个28天的纸箱在4个纸板钱包包装中包含112个薄膜包衣片，每包28个薄膜包衣片。
•每个30天的纸箱在5个纸板钱包包装中包含120个薄膜包衣片，每包24个薄膜包衣片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9832
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Erleada 60mg Filmtabletten
Janssen-Cilag GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Apalutamid                                60mg
Cellulose, mikrokristallin                Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin, silifiziert   Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz               Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                       Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser        Hilfstoff
Hypromellose acetatsuccinat               Hilfstoff
Macrogol                                  Hilfstoff
Magnesium stearat                         Hilfstoff
Poly(vinylalkohol), partiell hydrolysiert Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers              Hilfstoff
Talkum                                    Hilfstoff
Titan dioxid                              Hilfstoff
Produktinformation zu Erleada 60 mg Filmtabletten ***
Indikation
das Präparat ist ein Arzneimittel gegen eine Krebserkrankung mit dem Wirkstoff Apalutamid.
Es wird zur Behandlung von erwachsenen Männern mit Prostatakrebs verwendet, der
keine Fernmetastasen in anderen Körperteilen gebildet hat und
nicht länger auf eine medikamentöse oder chirugische Behandlung anspricht, die den Testosteronspiegel senkt (auch als kastrationsresistenter Prostatakrebs bezeichnet).
das Arzneimittel blockiert die Aktivität von Hormonen, die als Androgene bezeichnet werden (zum Beispiel Testosteron). Androgene können bewirken, dass der Tumor wächst. Durch die Blockade der Androgenwirkung hindert Apalutamid die Prostatakrebszellen daran zu wachsen und sich zu teilen.
Kontraindikation
das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Apalutamid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie eine Frau sind, die schwanger ist oder schwanger werden könnte.
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn eine der obigen Angaben auf Sie zutrifft. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Dosierung von Erleada 60 mg Filmtablette
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel muss eingenommen werden?
Die empfohlene Dosis beträgt 240mg (vier Tabletten) einmal täglich.
Ihr Arzt wird Ihnen möglicherweise noch andere Arzneimittel verschreiben, während Sie dieses Präparat einnehmen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, unterbrechen Sie die Einnahme und wenden Sie sich an Ihren Arzt. Es könnte sein, dass bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen besteht.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie Ihre übliche Dosis ein, sobald Sie daran denken, allerdings:
wenn Sie die Einnahme den ganzen Tag lang vergessen haben, nehmen Sie Ihre übliche Dosis am folgenden Tag ein.
wenn Sie die Einnahme an mehr als einem Tag vergessen haben, wenden Sie sich umgehend an Ihren Arzt.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die ausgelassene Dosis nachzuholen.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt ab.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, falls:
Sie jemals Anfälle oder Krampfanfälle hatten
Sie blutgerinnungshemmende Arzneimittel einnehmen (z.B. Warfarin, Acenocoumarol)
Sie irgendeine Herz- oder Gefäßerkrankung haben, einschließlich Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie).
Bei Patienten, die Apalutamid eingenommen haben, wurden Stürze beobachtet. Achten Sie besonders darauf, Ihr Risiko für einen Sturz zu senken. Bei Patienten, die das Präparat eingenommen haben, wurden Knochenbrüche beobachtet.
Wenn Sie weitere Arzneimittel einnehmen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, um festzustellen, ob bei diesen Arzneimitteln ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle, Blutungen oder Herzerkrankungen besteht.
Wenn eine der obigen Angaben auf Sie zutrifft (oder wenn Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel ist nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren bestimmt.
Wenn ein Kind oder ein Jugendlicher versehentlich Apalutamid eingenommen hat:
suchen Sie sofort ein Krankenhaus auf
nehmen Sie die Packungsbeilage mit und zeigen Sie diese dem behandelnden Arzt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel wirkt sich wahrscheinlich nicht auf Ihre Verkehrstüchtigkeit und Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Werkzeugen und Maschinen aus. Zu den Nebenwirkungen gehören Krampfanfälle. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für Krampfanfälle besteht
Schwangerschaft
Schwangerschaft und Informationen zur Empfängnisverhütung für Männer und Frauen
Informationen für Frauen
Apalutamid darf nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind, schwanger werden können oder stillen. Das Präparat kann Ihrem ungeborenen Kind schaden.
Informationen für Männer
Befolgen Sie diese Hinweise während der Behandlung und bis 3 Monate nach Behandlungsende
Verwenden Sie beim Geschlechtsverkehr mit einer schwangeren Frau ein Kondom, um das ungeborene Kind zu schützen.
Verwenden Sie beim Geschlechtsverkehr mit einer Frau, die schwanger werden könnte, ein Kondom sowie eine weitere hochwirksame Empfängnisverhütungsmethode.
Verwenden Sie während der Behandlung und bis 3 Monate nach Behandlungsende Verhütungsmittel. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Fragen zur Verhütung haben.
das Arzneimittel kann die männliche Zeugungsfähigkeit vermindern.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie dieses Arzneimittel oral ein.
Sie können das Präparat zusammen mit einer Mahlzeit oder zwischen den Mahlzeiten einnehmen.
Schlucken Sie die Tabletten unzerteilt.
Wechselwirkungen bei Erleada 60 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden. Das ist wichtig, weil Apalutamid die Wirkung einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann. Außerdem können einige andere Arzneimittel die Wirkung von Apalutamid beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Arzneimittel anwenden, die Folgendes bewirken:
Senkung hoher Blutfettwerte (z.B. Gemfibrozil)
Behandlung von bakteriellen Infektionen (z.B. Moxifloxacin, Clarithromycin)
Behandlung von Pilzinfektionen (z.B. Itraconazol, Ketoconazol)
Behandlung einer HIV-Infektion (z.B. Ritonavir, Efavirenz, Darunavir)
Behandlung von Ängsten (z.B. Midazolam, Diazepam)
Behandlung von Epilepsie (z.B. Phenytoin, Valproinsäure)
Behandlung einer gastroösophagealen Refluxkrankheit (Erkrankungen, bei denen zu viel Säure im Magen ist) (z.B. Omeprazol)
Hemmung der Blutgerinnung (z.B. Warfarin, Clopidogrel, Dabigatranetexilat)
Behandlung von Heuschnupfen und Allergien (z.B. Fexofenadin)
Senkung des Cholesterinspiegels (z.B. „Statine" wie Rosuvastatin, Simvastin)
Behandlung von Herzerkrankungen oder Senkung des Blutdrucks (z.B. Digoxin, Felodipin)
Behandlung von Herzrhythmusstörungen (z.B. Chinidin, Disopyramid, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid)
Behandlung von Schilddrüsenerkrankungen (z.B. Levothyroxin)
Behandlung von Gicht (z.B. Colchicin)
Senkung des Blutzuckerspiegels (z.B. Repaglinid)
Behandlung von Krebserkrankungen (z.B. Lapatinib, Methotrexat)
Behandlung von Opioid-Abhängigkeit oder Schmerzen (z.B. Methadon)
Behandlung von schwerwiegenden psychischen Erkrankungen (z.B. Haloperidol)
Sie sollten die Namen der Arzneimittel, die Sie anwenden, auf eine Liste schreiben und diese Liste Ihrem Arzt oder Apotheker zeigen, wenn Sie ein neues Arzneimittel anwenden sollen. Weisen Sie Ihren Arzt darauf hin, dass Sie Apalutamid einnehmen, wenn er Ihnen ein neues Arzneimittel verschreiben möchte. Es kann sein, dass die Dosierung von Apalutamid oder die Dosierung der anderen Arzneimittel, die Sie anwenden, verändert werden muss.
Erfahrungsberichte zu Erleada 60mg Filmtabletten, 112ST