| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Rybrevant Faspro (amivantamab and hyaluronidase-lpuj) 埃万妥单抗和透明质酸酶上市，这是首个也是目前唯一用于治疗EGFR突变型非小细胞肺癌患者的皮下注射疗法，可将给药时间从数小时缩短至数分钟，并显著降低给药相关反应。
Rybrevant Faspro™与重组人透明质酸酶PH20(rHuPH20)和Halozyme的ENHANZE®药物输送技术共同配制而成。与静脉注射（IV）相比，Rybrevant Faspro™为患者提供了更高的便利性，并降低了医疗资源的负担 。
非小细胞肺癌(NSCLC)：肺癌是全球最常见的癌症之一，其中非小细胞肺癌占所有肺癌病例80%至85%。NSCLC 的主要亚型包括腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。NSCLC 中最常见的驱动基因突变之一是EGFR的改变，EGFR是一种受体酪氨酸激酶，控制细胞的生长和分裂。
批准日期：2025年12月17日 公司：杨森生物
Rybrevant Faspro（埃万妥单抗和透明质酸酶[amivantamab and hyaluronidase-lpuj]）注射液，皮下使用
美国首次批准：2025年
最近的主要变化
剂量与管理：02/2026
剂量与管理：02/2026
剂量与管理：02/2026
剂量与管理：02/2026
剂量与管理：02/2026
作用机制
Amivantamab是一种双特异性抗体，可结合EGFR和MET的细胞外结构域。
在体外和体内研究中，埃万妥单抗能够通过阻断配体结合，以及在外显子19缺失、外显子21 L858R置换和外显子20插入突变模型中，阻断EGFR和MET的降解，从而破坏EGFR和MET信号功能。EGFR和MET在肿瘤细胞表面的存在也允许分别通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和吞噬作用机制靶向这些细胞，使其被免疫效应细胞（如自然杀伤细胞和巨噬细胞）破坏。
透明质酸是一种存在于皮下组织细胞外基质中的多糖。它是由天然存在的透明质酸酶聚合而成的。与间质基质的稳定结构成分不同，透明质酸的半衰期约为0.5天。
透明质酸酶通过解聚透明质酸来增加皮下组织的通透性。在给药剂量下，RYBREVANT FASTRO中的透明质酸酶会短暂和局部起作用。透明质酸酶的作用是可逆的，皮下组织的渗透性在24至48小时内恢复。
适应症
RYBREVANT FASTRO是一种由双特异性EGFR受体导向和MET受体导向的抗体mivantamab和透明质酸酶、无脑残糖苷酶组成的组合，表明：
• 联合lazertinib用于一线治疗经美国食品药品监督管理局批准的测试检测到的具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。
•与卡铂和培美曲塞联合治疗患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成年患者，这些患者具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，其疾病在用EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗时或治疗后进展。
•与卡铂和培美曲塞联合用于一线治疗经美国食品药品监督管理局批准的测试检测到的具有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。
•作为治疗具有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者的单一药物，经美国食品药品监督管理局批准的测试检测，其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
剂量与给药
仅供皮下使用。
•RYBREVANT FASTRO的推荐剂量和给药方式与静脉注射埃万妥单抗产品不同。
•每次在腹部皮下注射RYBREVANT FASTRO约5分钟。
•RYBREVANT FASTRO的推荐剂量基于基线体重。
•按照建议服用术前用药。
•RYBREVANT FASTRO与卡铂和培美曲塞联合使用的推荐剂量（每3周一次），见表2。
•RYBREVANT FASTRO与拉泽替尼联合使用的推荐剂量，或RYBREVANT FASTRO作为单一药物的推荐剂量（每4周给药一次），见表4。
•RYBREVANT FASTRO与拉泽替尼联合使用的推荐剂量，或RYBREVANT FASTRO作为单一药物的推荐剂量（每2周给药一次），见表5。
剂型和规格
注射：
单剂量小瓶中每10毫升（160毫克和2000单位/毫升）溶液中含有1600毫克埃万妥单抗和20000单位透明质酸酶。
单剂量小瓶中每14毫升（160毫克和2000单位/毫升）溶液中含有2240毫克埃万妥单抗和28000单位透明质酸酶。
单剂量小瓶中每15毫升（160毫克和2000单位/毫升）溶液中含有2400毫克埃万妥单抗和30000单位透明质酸酶。
单剂量小瓶中每22毫升（160毫克和2000单位/毫升）溶液中含有3520毫克埃万妥单抗和44000单位透明质酸酶。
禁忌症
已知对透明质酸酶或其任何赋形剂过敏的患者。
警告与注意事项
•超敏反应和给药相关反应（ARR）：术前服用抗组胺药、退热药和糖皮质激素。监测患者是否有ARR的任何体征和症状。症状缓解后恢复治疗，或根据严重程度永久停用RYBREVANT FASTRO。
•间质性肺病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新症状或加重症状。对疑似ILD/肺炎的患者立即停用RYBREVANT FASTRO，如果ILD/肺病得到证实，则永久停用。
•与Lazertinib同时使用的静脉血栓栓塞（VTE）事件：建议在治疗的前四个月进行预防性抗凝治疗。监测VTE的体征和症状，并酌情治疗。根据严重程度扣留RYBREVANT FASTRO和lazertinib。一旦开始抗凝治疗，由医疗服务提供者决定以相同的剂量继续使用RYBREVANT FASTRO和lazertinib。尽管进行了抗凝治疗，但应永久停用RYBREVANTFASPRO并继续使用lazertinib治疗复发性VTE。
•皮肤病不良反应：可引起严重皮疹，包括中毒性表皮坏死松解症（TEN）和痤疮样皮炎。在治疗初期，建议使用预防性药物和伴随药物。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用RYBREVANTFASPRO。
•眼部毒性：立即将有新的或恶化的眼部症状的患者转诊给眼科医生。根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用RYBREVANT FASTRO。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
RYBREVANT FASTRO与拉泽替尼联合使用
•最常见的不良反应（≥20%）是皮疹、指甲毒性、肌肉骨骼疼痛、疲劳、口腔炎、水肿、恶心、腹泻、呕吐、便秘、食欲下降和头痛。
•最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是淋巴细胞计数减少、钠减少、钾减少、白蛋白减少、丙氨酸转氨酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、血小板计数减少、γ-谷氨酰转移酶增加和血红蛋白减少。
静脉注射埃万妥单抗联合拉泽替尼
•最常见的不良反应（≥20%）为皮疹、指甲毒性、输液相关反应、肌肉骨骼疼痛、口腔炎、水肿、VTE、感觉异常、疲劳、腹泻、便秘、新冠肺炎、出血、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒症和恶心。
•最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是白蛋白降低、钠降低、ALT升高、钾降低、血红蛋白降低、AST升高、GGT升高和镁升高。
静脉注射埃万妥单抗联合卡铂和培美曲塞
•最常见的不良反应（≥20%）为皮疹、指甲毒性、输液相关反应、疲劳、恶心、口腔炎、便秘、水肿、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、呕吐和新冠肺炎。
•最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、血红蛋白减少、钾减少、钠减少、丙氨酸氨基转移酶增加、γ-谷氨酰转移酶增加和白蛋白减少。
Amivantamab作为单一药物静脉注射
•最常见的不良反应（≥20%）是皮疹、输液相关反应、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、呼吸困难、恶心、水肿、咳嗽、疲劳、口腔炎、便秘、呕吐和瘙痒。
•最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是γ-谷氨酰转移酶升高、钠降低、钾降低和碱性磷酸酶升高。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-526-736联系Janssen Biotech，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供货方式
RYBREVANT FASTRO™（amivantamab and hyaluronidase-lpuj）皮下注射是一种无菌、无防腐剂、透明至乳白色、无色至淡黄色的溶液，供应如下：
剂量 NDC
每10毫升1600毫克埃万妥单抗和20000单位透明质酸酶 NDC 57894-510-01
（每毫升160毫克和2000单位）
每14毫升含有2240毫克埃万妥单抗和28000单位透明质酸酶 NDC 57894-514-01
（每毫升160毫克和2000单位）
每15毫升2400毫克埃万妥单抗和30000单位透明质酸酶 NDC 57894-515-01
（每毫升160毫克和2000单位）
每22毫升3520毫克埃万妥单抗和44000单位透明质酸酶 NDC 57894-522-01
（每毫升160毫克和2000单位）
储存和处理
将RYBREVANT FASTRO小瓶存放在originalcarton中2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，以避光。不要冻结。不要摇晃。
请参阅随附Rybrevant Faspro的完整处方信息：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2026/761484Orig1s000correctedlbl.pdf
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