部份中文瑞普替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Augtyro Capsules

英文名：Repotrectinib

中文名：瑞普替尼胶囊

生产商：百时美施贵宝

药品简介

2024年09月24日，日本厚生劳动省抗恶性肿瘤剂/酪氨酸激酶抑制剂批准Augtyro(repotrectinib)胶囊40mg/160mg上市，用于边缘ROS1融合基因阳性的不能切除的进行·复发的非小细胞肺癌。

Augtyro（Repotrectinib）是一种口服疗法，是一种针对ROS1致癌融合的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Augtyro旨在最大限度地减少可能导致ROS1阳性转移性 NSCLC 患者某些形式的治疗抵抗的相互作用。

肺癌是癌症相关死亡原因的第1位，2021年的癌症相关死亡约38万人中，约20%的76212人（男性53278人，女性22934人）死于肺癌。还有，NSCLC是肺癌全体的约85%NSCLC大约1%至2%的患者导致不可控的细胞增殖ROS1以基因变异为特征ROS1融合基因呈阳性疾病。

オータイロカプセル40mg/オータイロカプセル160mg

药效分类名称

抗恶性肿瘤剂/酪氨酸激酶抑制剂

批准日期：2024年9月24日

40mg：2024年11月

160mg：2025年11月

商標名

Augtyro® capsules

一般名：

レポトレクチニブ（Repotrectinib）

化学名：

（3R,6S）-45-Fluoro-3,6-dimethyl-5-oxa-2,8-diaza-1（5,3）-pyrazolo［1,5-a］pyrimidina-4（1,2）-benzenacyclononaphan-9-one

分子式：

C18H18FN5O2

分子量：

355.37

構造式：

性状：

白色～类白色粉末，有时含有团块。

批准条件

制定医药品风险管理计划并妥善实施。

〈NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌>

在制造销售后，在收集到一定数量的病例的数据之前NTRK关于融合基因阳性的进展·复发的固体癌患者，以全部病例为对象实施使用成绩调查。

药效药理

作用机制

脂肪酶TRK、ROS1、ALK等的酪氨酸激酶抑制剂。脂肪酶ROS1融合蛋白TRK认为通过抑制融合蛋白等酪氨酸激酶活性，抑制下游的信号传导分子的磷酸化，显示肿瘤增殖抑制作用。

抗肿瘤作用

脂肪酶in vitro在工作空间的边缘CD74-ROS1、LMNATRKA、TEL-TRKB以及TEL-TRKC表达融合蛋白的小鼠pro-B细胞来源Ba/F3抑制细胞株增殖20）。另外，脂质体in vivo在工作空间的边缘CD74-ROS1融合蛋白Ba/F3皮下移植细胞株的重症复合型免疫缺陷-米色小鼠TPM3-NTRK1来自具有融合基因的人结肠、直肠癌KM12在皮下移植细胞株的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用。

适应症

○ROS1融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌

○NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌

用法与用量

〈ROS1融合基因阳性不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌>

通常，成人作为瑞普替尼1次160mg每天1次口服14天。之后，1次160mg每天口服2次。另外，根据患者的状态适当减量。

〈NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌>

通常，以下剂量的瑞普替尼每日1次口服14天。然后，每天2次口服相同剂量。另外，根据患者的状态适当减量。

・成人1次160毫克

・4岁以上的儿童，根据体重使用以下剂量

体重          1次给药量

30kg以上      160毫克

30kg小于      120毫克

包装

〈胶囊40毫克〉

30胶囊[10胶囊（PTP）×3]

〈胶囊160毫克〉

10胶囊[10胶囊（PTP）×1]

贮存法：室温保存

有效期：36个月

制造商和分销商

百时美施贵宝株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用请以原处方资料为准！

完整说明资料附件：

https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/670605_4291086M1025_1_04