部份中文多西他赛干粉注射剂处方资料（仅供参考）
商品名：Taxotere Infusionslösungskonzentrat
英文名：Docetaxel
中文名：多西他赛冻干粉注射剂
生产商：赛诺菲制药
药品简介
多西他赛（Docetaxel）作为一种微管抑制剂，主要用于治疗乳腺癌、非小细胞肺癌等疾病。其作用机理是通过加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，促进形成稳定的非功能性微管束，从而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。
多西他赛注射液（商品名：Taxotere）最早于1995年11月在欧盟上市，1996年5月FDA批准上市，本品由法国Sanofi-Aventis开发。
作用机制
多西他赛是一种抗肿瘤药物，其作用是促进微管蛋白组装成稳定的微管，并抑制其分解，从而导致游离微管蛋白的显著减少。多西他赛与微管的结合不会改变原丝的数量。多西他赛已在体外被证明可以破坏细胞中的微管网络，而微管网络对重要的有丝分裂和间期细胞功能至关重要。
适应症
乳腺癌症
紫杉醇与阿霉素和环磷酰胺联合用于佐剂以下患者的治疗：
•可手术的淋巴结阳性乳腺癌症
•可手术的淋巴结阴性乳腺癌症
对于可手术的淋巴结阴性乳腺癌症患者，辅助治疗应仅限于符合国际公认的早期乳腺癌症初级治疗标准的化疗患者。
紫杉醇与阿霉素联合用于治疗局部晚期或转移性乳腺癌症患者，这些患者以前没有接受过针对这种情况的细胞毒治疗。
紫杉醇单药适用于细胞毒治疗失败后局部晚期或转移性乳腺癌症患者的治疗。以前的化疗应该包括蒽环类药物或烷化剂。
紫杉醇与曲妥珠单抗联合用于治疗肿瘤HER2过度表达且之前未接受过转移性疾病化疗的转移性乳腺癌患者。
紫杉醇联合卡培他滨适用于细胞毒化疗失败后局部晚期或转移性乳腺癌症患者的治疗。以前的治疗应该包括蒽环类药物。
非小细胞肺癌癌症
紫杉醇用于治疗先前化疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌癌症患者。
紫杉醇联合顺铂适用于治疗无法切除、局部晚期或转移性非小细胞肺癌癌症患者，以及之前未接受过化疗的患者。
前列腺癌症
紫杉醇联合泼尼松或泼尼松龙适用于转移性去势抵抗前列腺癌癌症患者的治疗。
紫杉醇联合雄激素剥夺疗法（ADT），加或不加泼尼松或强的松龙，适用于治疗转移性激素敏感前列腺癌患者。
胃腺癌
紫杉醇与顺铂和5-氟尿嘧啶联合治疗转移性胃腺癌，包括胃食管交界部腺癌，这些患者之前没有接受过转移性疾病的化疗。
头颈部癌症
紫杉醇联合顺铂和5-氟尿嘧啶用于诱导治疗局部晚期头颈部鳞状细胞癌患者。
用法与用量
多西他赛的使用应仅限于专门从事细胞毒性化疗的单位，并且只能在具有抗癌化疗使用资格的医生的监督下使用。
剂量
对于乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌和头颈癌，术前用药包括口服皮质类固醇，如地塞米松，每天16mg（如8 mg BID），为期3天，从术前1天开始
除非有禁忌症，否则可以使用多西他赛给药。
对于转移性去势抵抗前列腺癌症，如果同时使用泼尼松或泼尼松龙，建议在多西他赛滴注前8mg、12h、3h和1h口服地塞米松。
对于转移性激素敏感性前列腺癌症，无论同时使用泼尼松龙或泼尼松隆，推荐的用药前方案是在多西紫杉醇输注前12小时、3小时和1小时口服8mg地塞米松。
预防性G-CSF可用于降低血液毒性的风险。
多西他赛每三周输注一小时。
乳腺癌症
在可手术的淋巴结阳性和淋巴结阴性乳腺癌的辅助治疗中，多西紫杉醇的推荐剂量为75mg/m2，在阿霉素50mg/m2和环磷酰胺500mg/m2后1小时服用，每3周服用6个周期（TAC方案）（另见治疗期间的剂量调整）。
对于局部晚期或转移性乳腺癌症患者的治疗，单药治疗中多西紫杉醇的推荐剂量为100mg/m2。在一线治疗中，多西他赛75mg/m2与阿霉素（50mg/m2）联合治疗。
与曲妥珠单抗联合使用时，多西他赛的推荐剂量为每三周100 mg/m2，曲妥珠珠单抗每周给药。在这项关键研究中，首次多西他赛输注是在第一剂曲妥珠单抗的第二天开始的。如果前一剂量的曲妥珠单抗耐受性良好，则在曲妥珠珠单抗输注完成后立即给予随后的多西他赛剂量。关于曲妥珠单抗的剂量和给药，请参阅曲妥珠珠单抗产品特性摘要。
与卡培他滨联合使用，多西他赛的推荐剂量为每三周75mg/m2，与卡培他滨联合使用1250mg/m2，每日两次（餐后30分钟内），持续2周，然后休息1周。关于根据体表面积计算卡培他滨剂量，请参见卡培他宾产品特性摘要。
非小细胞肺癌癌症
对于接受非小细胞肺癌癌症化疗的初诊患者，建议的给药方案为多西紫杉醇75 mg/m2，然后立即给予75 mg/m2的顺铂，持续30-60分钟。对于先前铂类化疗失败后的治疗，建议单剂剂量为75mg/m²。
前列腺癌症
转移性去势耐受性前列腺癌症
多西他赛的推荐剂量为75 mg/m2
泼尼松或泼尼松5 mg，口服，每日两次
持续给药。
转移性激素敏感性前列腺癌症
多西他赛的推荐剂量为每3周75mg/m2，共6个周期。泼尼松或泼尼松龙5mg口服，每日两次，可连续给药。
胃腺癌
多西他赛的推荐剂量为75mg/m2，1小时输注，然后是顺铂75mg/m2，1-3小时输注（均仅在第1天），然后是5-氟尿嘧啶750mg/m2，每天24小时连续输注，持续5天，从顺铂输注结束时开始。
每三周重复一次治疗。患者必须接受术前止吐药和适当的水合作用以进行顺铂给药。应使用预防性G-CSF来降低血液毒性的风险（另请参阅治疗期间的剂量调整）。
头颈部癌症
患者必须接受术前止吐药和适当的水合作用（在顺铂给药前后）。预防性G-CSF可用于降低血液毒性的风险。在TAX 323和TAX 324研究中，所有接受多西他赛治疗的患者均接受了抗肿瘤抗生素治疗。
•诱导化疗后放疗（TAX 323）
对于无法手术的局部晚期头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）的诱导治疗，多西他赛的推荐剂量为75mg/m2，1小时输注，随后在第一天的1小时内输注75mg/m2的顺铂，然后以每天750mg/m2的剂量连续输注5天的5-氟尿嘧啶。该方案每3周给药一次，共4个周期。化疗后，患者应接受放射治疗。
•诱导化疗后放化疗（TAX 324）
对于局部晚期（技术上不可切除，手术治愈概率低，以器官保存为目标）头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）患者的诱导治疗，多西他赛的推荐剂量为75mg/m2，在第1天静脉滴注1小时，然后顺铂100mg/m2，30分钟至3小时，随后从第1天至第4天连续输注5-氟尿嘧1000mg/m2/天。
该方案每3周给药一次，共3个周期。化疗后，患者应接受放化疗。
关于顺铂和5-氟尿嘧啶的剂量修改，请参阅相应的产品特性摘要。
治疗期间的剂量调整全体
当中性粒细胞计数≥1500个细胞/mm3时，应给予多西他赛。
对于在多西他赛治疗期间出现发热性中性粒细胞减少症、中性粒细胞计数<500个细胞/mm3超过一周、严重或累积性皮肤反应或严重周围神经病变的患者，多西他塞的剂量应从100mg/m2降至75mg/m2和/或从75mg/m2降至60mg/m2。如果患者在60mg/m²的剂量下继续出现这些反应，则应继续治疗。
癌症的辅助治疗
接受多西紫杉醇、阿霉素和环磷酰胺（TAC）辅助治疗的乳腺癌症患者应考虑进行G-CSF初级预防。在随后的所有周期中，经历非布利中性粒细胞减少症和/或中性粒细胞缺乏症感染的患者应将多西他赛的剂量降至60mg/m²。经历3级或4级口腔炎的患者应使其剂量降至60g/m²。
与顺铂联合用药
对于最初服用75mg/m2多西他赛联合顺铂的患者，以及前一疗程中血小板计数<25000个细胞/mm3的患者，或出现发热性中性粒细胞减少症，或有严重非血液毒性的患者，在随后的周期中，多西他酮应降至65mg/m2。
关于顺铂剂量调整，请参阅相应的产品特性摘要。
与卡培他滨联合用药
•关于卡培他滨的剂量修改，请参见卡培他宾产品特性摘要。
•对于首次出现2级毒性的患者，在下一次多西他赛/卡培他滨治疗时持续存在，将治疗延迟至0-1级，并恢复到原始剂量的100%。
•对于第二次出现2级毒性或第一次出现3级毒性的患者，在治疗周期的任何时候，推迟治疗，直到病情恶化到0级，然后恢复使用55 mg/m²的多西他赛治疗。
•对于任何随后出现的毒性或任何4级毒性，停止多西他酮。
关于曲妥珠单抗的剂量修改，请参见曲妥珠药物产品特性摘要。
与顺铂和5-氟尿嘧啶联合用药如果在使用G-CSF的情况下出现发热性中性粒细胞减少症、长期中性粒细胞降低症或中性粒细胞缺乏症感染，则多西他赛的剂量应从75mg/m2降至60mg/m2。如果出现复杂的中性粒细胞减少症，多西他赛的剂量应从60mg/m2减少到45 mg/m2。如果4级血小板减少症-多西他赛的剂量应从75mg/m2降至60mg/m2.患者应直到中性粒细胞恢复到>1500个细胞/mm3的水平，血小板恢复到>10000个细胞/mm3.如果出现以下情况，则停止治疗毒性持续存在。
多西他赛联合顺铂和5-氟尿嘧啶（5-FU）治疗患者毒性的推荐剂量修改：
毒性            剂量调整
腹泻3级         第一次发作：5-FU剂量减少20%。
                第二次发作：然后将多西他赛剂量减少20%。
腹泻4级         第一次发作：将多西他赛和5-FU的剂量减少20%。
                第二次发作：停止治疗。
口炎/粘膜炎3级  第一次发作：5-FU剂量减少20%。
                第二次发作：在随后的所有周期中仅停止5-FU。
                第三次发作：将多西他赛的剂量减少20%。
口炎/粘膜炎4级  第一次发作：在随后的所有周期中仅停止5-FU。
                第二次发作：将多西他赛的剂量减少20%。
关于顺铂和5-氟尿嘧啶的剂量调整，请参阅相应的产品特性摘要。
在关键的SCCHN研究中，出现复杂中性粒细胞减少症（包括长期中性粒细胞增多症、发热性中性粒细胞减症或感染）的患者，建议在所有后续周期中使用G-CSF进行预防性覆盖（如第6-15天）。
特殊人群：
肝损伤患者
基于以100mg/m²的多西他赛为单一药物的药代动力学数据，转氨酶（ALT和/或AST）升高均大于正常范围上限（ULN）的1.5倍和碱性磷酸酶高于正常范围上限2.5倍的患者，多西他赛的推荐剂量为75mg/m2。对于血清胆红素>ULN和/或ALT和AST>3.5倍ULN和碱性磷酸酶>6倍ULN的患者，可以建议减少结节剂量，除非严格指示，否则不应使用多西他塞尔。
联合顺铂和5-氟尿嘧啶治疗胃癌患者，这项关键的临床研究排除了ALT和/或AST>1.5×ULN与碱性磷酸酶>2.5×ULN和胆红素>1×ULN相关的患者；对于这些患者，可以建议减少结节剂量，除非严格指示，否则不应使用多西他赛。在其他适应症中，多西他赛联合治疗的肝损伤患者可使用Nodata。
儿科人群
Taxotre治疗1个月至18岁以下儿童鼻咽癌的安全性和有效性尚未确定。
在儿科人群中，对于乳腺癌症、非小细胞肺癌、前列腺癌症、胃癌和头颈部癌症（不包括II型和III型低分化鼻咽癌）的适应症，没有使用紫杉醇。
老年人
根据人群药代动力学分析，没有针对老年人使用的特殊说明。
与卡培他滨联合使用时，对于60岁或60岁以上的患者，建议将卡培他宾的起始剂量减少到75%（见卡培他碱产品特性摘要）。
给药方法
有关产品的制备和管理说明。
禁忌症
对列活性物质或任何赋形剂过敏。
基线中性粒细胞计数<1500个细胞/mm3的患者不得使用多西他赛。
多西他赛不得用于严重肝损伤患者，因为没有可用的数据。
当与多西他赛联合使用时，其他药物的禁忌症也适用。
保质期
•2年。
•预混溶液：预混溶液含有10mg/ml的多西他赛，应在制备后立即使用。然而，预混溶液在2°C至8°C之间或室温（低于25°C）下储存8小时后，其化学和物理稳定性已得到证明。
•输液：输液应在室温（低于25°C）下4小时内使用。
储存的特殊注意事项
不要储存在25°C以上或2°C以下。
保存在原包装中，以防光线照射。
有关稀释药品的储存条件。
容器的性质和内容
每个泡罩包装包含：
•一瓶单剂量浓缩液，
•一小瓶单剂量溶剂。
紫杉醇20mg/0.5ml浓缩液，用于输液瓶7ml透明玻璃I型小瓶，带绿色翻盖。
该小瓶含有0.5毫升40毫克/毫升多西他赛在聚山梨醇酯80中的溶液（填充体积：24.4毫克/0.61毫升）。该填充体积是在TAXOTRE的开发过程中确定的，以补偿预混物制备过程中由于起泡、粘附在小瓶壁上和“死体积”造成的液体损失。这种过度填充确保在用TAXOTRE小瓶的伴随溶剂的全部内容物稀释后，存在2ml的最小可提取预混体积，其中含有10mg/ml的多西他赛，这对应于每个小瓶20mg/0.5ml的标记量。
溶剂小瓶7ml透明玻璃I型小瓶，带透明无色翻盖。
溶剂小瓶含有1.5毫升13%w/w的95%乙醇注射液（填充体积：1.98毫升）。将溶剂小瓶的全部内容物添加到20毫克/0.5毫升的紫杉醇浓缩液中，以确保预混浓度为10毫克/毫升的多西他赛。
请参阅随附的Taxotere完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/taxotere-
epar-product-information_en.pdf
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Taxotere 20mg/1ml 1Vial
Sanofi-Aventis Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Docetaxel 3-Wasser          21,34mg
= Docetaxel                 20mg
Citronensäure, wasserfrei   Hilfstoff
Ethanol                     395mg Hilfstoff
Polysorbat 80               Hilfstoff
Produktinformation zu Taxotere 20mg/1ml 1Vial ***
Indikation
Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Docetaxel. Docetaxel ist eine Substanz, die aus Eibennadeln gewonnen wird.
Docetaxel gehört zur Gruppe der als Taxane bezeichneten Arzneimittel, die gegen Krebs wirksam sind.
Das Arzneimittel wurde von Ihrem Arzt zur Behandlung von Brustkrebs, bestimmten Formen von Lungenkrebs (nicht kleinzelliges Bronchialkarzinom), Prostatakarzinom, Magenkarzinom oder Kopf-Hals Tumoren verschrieben:
Für die Behandlung von fortgeschrittenem Brustkrebs kann das Präparat entweder allein oder in Kombination mit Doxorubicin, Trastuzumab oder Capecitabin verabreicht werden.
Für die Behandlung von Brustkrebs im frühen Stadium mit oder ohne Beteiligung von Lymphknoten kann das Arzneimittel in Kombination mit Doxorubicin und Cyclophosphamid verabreicht werden.
Für die Behandlung von Lungenkrebs kann das Präparat entweder allein oder in Kombination mit Cisplatin verabreicht werden.
Für die Behandlung des Prostatakarzinoms wird es in Kombination mit Prednison oder Prednisolon gegeben.
Für die Behandlung des metastasierten Magenkarzinoms wird Docetaxel in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil gegeben.
Für die Behandlung von Kopf-Hals-Tumoren wird das Präparat in Kombination mit Cisplatin und 5-Fluorouracil gegeben.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf Ihnen nicht gegeben werden,
wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen Docetaxel oder einen der sonstigen Bestandteile sind,
wenn die Zahl Ihrer weißen Blutkörperchen zu gering ist,
wenn Sie eine schwere Lebererkrankung haben.
Dosierung von Taxotere 20mg/1ml 1 Vial
Das Präparat wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal verabreicht.
Übliche Dosis
Die Dosis ist abhängig von Ihrem Körpergewicht und Ihrer generellen Konstitution. Ihr Arzt wird Ihre Körperoberfläche in Quadratmeter (m²) berechnen und die Dosierung, die Sie erhalten sollen, festlegen.
Häufigkeit der Anwendung
Normalerweise sollten Sie Ihre Infusion einmal alle 3 Wochen erhalten.
Ihr Arzt kann die Menge und Häufigkeit der Dosierungen abhängig von Ihrem Blutbild, Ihrem Allgemeinzustand und Ihrem Ansprechen verändern. Informieren Sie bitte Ihren Arzt, insbesondere beim Auftreten von Durchfall, Entzündungen im Mundbereich, Taubheitsgefühl oder einem Gefühl von Kribbeln, Fieber, und geben Sie ihm/ihr die Ergebnisse Ihrer Bluttests. Solche Informationen erlauben es ihm/ihr zu entscheiden, ob eine Dosisreduktion notwendig ist. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder Krankenhaus-Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Vor jeder Behandlung mit dem Arzneimittel müssen Sie sich einem Bluttest unterziehen, um feststellen zu lassen, ob Sie ausreichend Blutzellen und eine entsprechende Leberfunktion haben, um Docetaxel erhalten zu können. Im Falle einer Beeinträchtigung der weißen Blutzellen können bei Ihnen Fieber oder Infektionen auftreten.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie Sehprobleme haben. Im Fall von Sehproblemen, insbesondere bei Verschwommensehen, sollten Ihre Augen und Ihr Sehvermögen unverzüglich untersucht werden.
Wenn Sie akute Lungenprobleme haben oder sich diese verschlechtern (Fieber, Kurzatmigkeit oder Husten), informieren Sie bitte sofort Ihren Arzt, Ihren Krankenhaus-Apotheker oder Ihr medizinisches Fachpersonal. Ihr Arzt kann die Behandlung sofort unterbrechen.
Sie werden gebeten, einen Tag vor der Verabreichung eine Prämedikation einzunehmen, die aus einem oralen Kortikosteroid wie Dexamethason besteht, und diese für einen oder 2 weitere Tage fortzusetzen, um bestimmte unerwünschte Wirkungen, insbesondere allergische Reaktionen und Flüssigkeitseinlagerungen (Anschwellen der Hände, Füße, Beine und Gewichtszunahme), die nach der Infusion auftreten können, möglichst gering zu halten.
Während der Behandlung können Ihnen andere Arzneimittel zur Aufrechterhaltung der Zahl Ihrer Blutzellen verabreicht werden.
Das Arzneimittel enthält möglicherweise Alkohol. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie alkoholkrank sind oder wenn Ihre Leberfunktion eingeschränkt ist.
Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen kann Ihr Reaktionsvermögen durch den evtl. enthaltenen Alkoholgehalt in diesem Arzneimittel beeinträchtigt werden.
Schwangerschaft
Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt um Rat.
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf nicht verabreicht werden, wenn Sie schwanger sind, es sei denn, Ihr Arzt hält dies für eindeutig erforderlich.
Sie dürfen während der Behandlung mit diesem Arzneimittel nicht schwanger werden und müssen während der Therapie eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, da das Präparat dem ungeborenen Kind schaden kann. Wenn Sie während Ihrer Behandlung schwanger werden, müssen Sie umgehend Ihren Arzt verständigen.
Stillzeit
Sie dürfen während Ihrer Behandlung nicht stillen.
Fruchtbarkeit
Wenn Sie als Mann mit dem Arzneimittel behandelt werden, werden Sie darauf hingewiesen, während und bis zu 6 Monate nach der Behandlung, kein Kind zu zeugen und sich vor der Therapie hinsichtlich einer Spermakonservierung beraten zu lassen, da Docetaxel die männliche Fortpflanzungsfähigkeit verändern kann.
Einnahme Art und Weise
Das Präparat wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal verabreicht.
Das Arzneimittel wird als Infusion in eine Ihrer Venen gegeben (intravenöse Anwendung). Die Infusion dauert etwa eine Stunde. Während dieser Zeit bleiben Sie im Krankenhaus.
Wechselwirkungen bei Taxotere 20mg/1ml 1 Vial
Bei Anwendung mit anderen Arzneimitteln
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Krankenhaus-Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, da Docetaxel oder andere Arzneimittel nicht so gut wie erwartet wirken und bei Ihnen mit größerer Wahrscheinlichkeit Nebenwirkungen auftreten könnten.
Die Wirkung anderer Arzneimittel kann durch den evtl. enthaltenen Alkoholgehalt in diesem Arzneimittel verändert werden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,05-0,5 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein potenzielles gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern.
Erfahrungsberichte zu Taxotere 20mg/1ml 1Vial, 1ST