部份中文吉非替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Gefitinib Tablets
英文名：Gefitinib
中文名：吉非替尼片
生产商：第一三共
药品简介
吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂（属小分子化合物），对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
ゲフィチニブ錠250mg「DSEP」
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2019年3月
商標名
GEFITINIB TABLETS「DSEP」
一般的名称
ゲフィチニブ（Gefitinib）
化学名
N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-amine
分子式
C22H24ClFN4O3
分子量
446.90
性状
它是一种白色粉末。易溶于乙酸（100）和二甲亚砜，微溶于吡啶，微溶于四氢呋喃，微溶于甲醇、乙醇（99.5）、乙酸乙酯、2-丙醇和乙腈，几乎不溶于水。 吉非替尼的溶解度取决于pH。在低pH范围内有点难溶解，在pH 4和6之间溶解度明显下降，在pH 6以上几乎不溶解。
药品各pH下的洗脱率与上述吉非替尼溶解度发现一致，在pH 5.0或更低时，15分钟内洗脱率达到85%以上，但随着pH的升高，洗脱率逐渐增加.它已经下降了。
产品各pH下的洗脱率(%)
化学構造式
融点
約195℃
分配係数
14000（1-辛醇/pH9 缓冲液）
药效药理
作用机制
Tolvaptan选择性抑制EGFR酪氨酸激酶并降低肿瘤细胞的增殖能力。据报道，基于DNA片段化和组织形态学观察，吉非替尼可诱导细胞凋亡。此外，据报道，通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)的产生来抑制肿瘤中的血管生成。此外，据报道，吉非替尼对突变型EGFR的抑制作用低于野生型EGFR，并诱导细胞凋亡以抑制恶性肿瘤的生长或消退。
抗肿瘤作用
体外试验
托伐普坦通过EGF刺激抑制口腔鳞状细胞癌菌株KB的生长（IC50：0.054 μmol/L）。托伐普坦选择性抑制EGFR酪氨酸激酶（对EGFR酪氨酸激酶的IC50为0.027μmol/L，对ErbB2、KDR、Flt-1、Raf、MEK-1和ERK-2的抑制作用为100分钟1或更短），从而降低肿瘤细胞的增殖能力。
据报道，基于DNA片段化和组织形态学观察，吉非替尼可诱导细胞凋亡。此外，据报道，通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF)的产生来抑制肿瘤中的血管生成。此外，据报道，泊马度胺在低于野生型EGFR的浓度下对突变型EGFR具有抑制作用，并诱导细胞凋亡以抑制恶性肿瘤的生长或消退。
体内试验
在人肿瘤裸鼠移植系统中，泊马度胺12.5～200mg/kg/天，非小细胞肺癌株A549，人前列腺癌株Du145，人生殖器肿瘤株A431，结肠癌株CR10，HCT15，HT29，对LoVo、口腔鳞状细胞癌株KB、卵巢癌株HX62具有肿瘤生长抑制作用。
代谢物
人主要代谢物O-去甲基化产物在EGF刺激下对细胞增殖的抑制作用约为泊马度胺的1/14，认为该代谢物对临床效果的贡献较小。
适应症
EGFR突变阳性不能手术或复发的非小细胞肺癌
用法用量
成人剂量；每天一次口服250毫克吉非替尼。
包装
(PTP) 14片(14片x1)


保存方法
在室温下储存
有效期
3年
制造商和分销商
第一三共Espha株式会社
销售提携
第一三共株式会社
注：以中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291013F1035_1_04/