近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Tepmetko（tepotinib，特泊替尼）片剂上市，用于治疗具有间充质-上皮转换（MET）外显子14跳过改变的成年转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该指示根据总体响应率和响应时间在加速批准下获得批准。
Tepmetko是首个也是唯一一个获得FDA批准的MET抑制剂，每天提供一次口服剂量，并以两片225毫克片剂（450毫克）的形式给药。 应根据MET外显子14跳过改变的存在，选择转移性NSCLC患者进行特普美科治疗。
批准日期：2021年2月3日 公司：默克
TEPMETKO（特泊替尼[tepotinib]）片剂，口服
美国初次批准：2021年
作用机理
Tepotinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括具有外显子14跳过变异的变体。Tepotinib抑制肝细胞生长因子（HGF）依赖性和非依赖性MET磷酸化和MET依赖性下游信号通路。Tepotinib还可以在临床上可达到的浓度下抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外，tepotinib抑制肿瘤细胞增殖，不依赖锚定的生长以及依赖MET的肿瘤细胞的迁移。在植入了具有MET致癌激活作用的肿瘤细胞系的小鼠中，包括跳过METex14在这种改变中，tepotinib抑制了肿瘤的生长，导致MET磷酸化的持续抑制，并且在一种模型中减少了转移的形成。
适应症和用途
TEPMETKO是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有间质性上皮性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者过渡（MET）外显子14跳过更改。
该指示根据总响应率和响应持续时间在加速批准下得到批准。继续批准该适应症可能要视乎对临床益处的验证和描述而定。
验证性试验。
剂量和给药
•选择存在METex14跳跃时使用TEPMETKO治疗的患者。
•建议剂量：每天一次与食物一起口服450毫克，直至疾病进展或不可接受的毒性。
剂量形式和强度
片剂：225mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•间质性肺疾病（ILD）/肺炎：疑似ILD /肺炎的患者应立即停用TEPMETKO。确诊为ILD/肺炎的患者应永久停用TEPMETKO。
任何严重程度。
•肝毒性：监测肝功能测试。停药，减少剂量或根据严重程度永久终止TEPMETKO。
•胚胎-胎儿毒性：TEPMETKO可引起胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕方法。
不良反应
最常见的不良反应（≥20％）为浮肿，疲劳，恶心，腹泻，肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。最常见的3至4级实验室异常（≥2％）为淋巴细胞减少，白蛋白，钠减少，γ-谷氨酰转移酶增加，淀粉酶增加，ALT增加，AST增加和血红蛋白减少。
要报告可疑的不良反应，请联系EMD Seronoat 1-800-283-8088 ext。 5563或FDA，电话：1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•双重强效CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂：避免同时使用。
•强CYP3A诱导剂：避免同时使用。
•某些P-gp底物：避免将TEPMETKO与P-gp底物并用，否则最小的浓度变化可能会导致严重的或危及生命的毒性。
在特定人群中的使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
TEPMETKO（tepotinib）片：225mg tepotinib，粉红色，椭圆形，双凸膜包衣片，带有浮雕“ M”在一侧，在另一侧是平原。
NDC
44087-5000-3  盒：30片：3张吸塑卡，每张包含10片
44087-5000-6  盒：60片：6张吸塑卡，每张10片
吸塑卡由防儿童吸塑箔组成。
将TEPMETKO储存在20°C-25°C（68°F-77°F）下; 允许的温度偏移范围为15°C-30°C（59°F-86°F）[请参阅USP-NF受控房间温度]。以原包装存放。
完整说明资料附件：
https://www.emdserono.com/us-en/pi/tepmetko-pi.pdf