部份中文培米替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Pemazyre tablets

英文名:：Pemigatinib

中文名:：培米替尼片

生产商: Incyte Biosciences

药品简介

近日，新药Pemazyre（pemigatinib）在欧盟获批上市。该药是一种选择性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶抑制剂，用于治疗在接受至少一种系统疗法后病情复发或难治、存在FGFR2融合或重排，不能手术切除的局部晚期或转移性胆管癌（cholangiocarcinoma）患者。

Pemazyre是一种选择性、强效的FGFR 1、2和3口服抑制剂。口服有4.5mg、9mg和13.5mg片剂。推荐的起始剂量为13.5mg，每天口服一次，连续14天，然后在21天的周期内休息7天。

胆管癌（cholangiocarcinoma）是一种罕见的胆管癌症，可根据其解剖学起源进行分类：肝内胆管癌（iCCA）发生于肝内胆管，肝外胆管癌发生于肝外胆管。胆管癌患者在确诊时通常已处于预后不佳的后期或晚期阶段。胆管癌的发病率因地区而异，在北美和欧洲的发病率在0.3-3.4/100000。FGFR2融合或重排几乎只发生在iCCA中，在10-16%的患者中观察到。

药理作用

Pemigatinib是FGFR1、2和3的激酶抑制剂，可抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变（包括点突变、扩增和融合或重排）的细胞的细胞活力。FGFR2融合/重排是强烈的致癌驱动因素，并且是最常见的FGFR改变，几乎全部发生在10-16%的肝内胆管癌(CCA)中。

适应症

Pemazyre单药治疗成人局部晚期或转移性胆管癌，其成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或重排

在至少一次先前的全身治疗后有所进展。

用法与用量

治疗应由在诊断和治疗癌症胆道患者方面经验丰富的医生开始。

在开始Pemazyre治疗之前，必须知道FGFR 2融合阳性状态。评估肿瘤标本中FGFR 2融合阳性应进行适当的诊断测试。

剂量

推荐剂量为13.5mg培米替尼，每日一次，持续14天，然后停止治疗7天。

如果错过了4小时或更长时间的培米替尼剂量，或者在服用一剂后出现呕吐，则不应再服用额外剂量，应重新开始服用下一个预定剂量。

只要患者没有出现疾病进展的迹象，就应继续治疗不可接受的毒性。

在所有患者中，当血清磷酸盐水平>5.5 mg/dL时，应开始低磷酸盐饮食，当水平>7 mg/dL，应考虑增加磷酸盐降低治疗。应调整磷酸盐降低治疗的剂量，直到血清磷酸盐水平恢复到<7mg/dL。长期高磷血症可导致磷酸钙晶体沉淀，从而导致低钙血症、软组织矿化、肌肉痉挛、癫痫发作、QT间期延长和心律失常。

在Pemazyre治疗中断期间或血清磷酸盐水平降至正常范围以下时，应考虑停止磷酸盐降低治疗和饮食。严重的低磷血症可能表现为意识模糊、癫痫发作、局灶性神经系统表现、心力衰竭、呼吸衰竭、肌肉无力、横纹肌溶解症和溶血性贫血。

药物相互作用引起的剂量调整

培米替尼与强效CYP3A4抑制剂联合使用

在使用培米替尼治疗期间，应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂，包括葡萄柚汁。如果需要与强效CYP3A4抑制剂联合给药，则每天服用13.5mg培米加替尼的患者剂量应减至每天服用9mg，每天服用9mg培米加替尼的患者的剂量应减为每天服用4.5mg（见第4.4节和第4.5节）。

毒性管理

应考虑调整剂量或中断给药以管理毒性。

表1总结了培米替尼的剂量减少水平。

推荐的培米替尼剂量减少水平

剂量                                          剂量减少水平

                                      第一                            第二

每天口服13.5mg，持        每天口服9mg，持续     每天口服4.5毫克，持续

续14天，然后休息7天 。   14天，然后休息7天。   14天，然后休息7天。

如果患者无法耐受每天一次4.5mg的培米替尼，则应永久停止治疗

高磷血症的剂量调整见表2。

高磷血症的剂量调整

不良反应                                 培米加替尼剂量调整

>5.5毫克/分升-≤7毫克/分升    •培米加替尼应继续以当前剂量服用。

                                             •培米加替尼应继续以当前剂量使用，应开始降磷治疗，应每周监

                                               测血清磷酸盐，应根据需要调整降磷治疗的剂量，直至水平恢复

                                               到<7毫克/分升。

                                             •如果开始磷酸盐降低治疗后2周内水平未恢复到<7毫克/分升，则

                                               应暂停使用培美加替尼。当水平恢复到<7毫克/分升时，应以相同

                                               的剂量重新开始培米加替尼和降磷酸盐治疗。

                                             •在降磷酸盐治疗后，血清磷酸盐浓度>7毫克/分升时复发，应将培

                                              米加替尼减少1个剂量水平

>10毫克/分升                         •培米加替尼应继续以当前剂量使用，应开始降磷治疗，每周监测血

                                               清磷酸盐水平，并根据需要调整降磷治疗剂量，直至水平恢复到<

                                               7毫克/分升。

                                             •如果水平持续1周>10毫克/分升，应暂停使用培美加替尼。当血清

                                               磷酸盐<7毫克/分升时，应重新开始比培米加替尼和磷酸盐降低治

                                               疗低1个剂量水平

                                             •如果在两次剂量减少后血清磷酸盐>10毫克/分升复发，应永久停用

                                               培米加替尼。

表3提供了浆液性视网膜脱离的剂量调整

浆液性视网膜脱离的剂量调整

不良反应                                培米加替尼剂量调整

无症状                                   •培米加替尼应继续以当前剂量服用。应按照所述进行监测。

视力中度下降（最佳矫正视力   •在解决之前，应暂停使用培美加替尼。如果后续检查有所改

20/40或更好，或与基线相比      善，应在下一个较低的剂量水平下恢复使用培米加替尼。

视力下降≤3行）；限制日常     •如果复发、症状持续或检查没有改善，应根据临床状况考虑

生活中的仪表活动。                 永久停用培美替尼。

视力明显下降（最佳矫正视力   •在解决之前，应暂停使用培美加替尼。如果后续检查有所改

低于20/40或>3行，视力从基     善，可以在较低2个剂量水平下恢复使用培米加替尼。

线下降到20/200）；限制日     •如果复发、症状持续或检查没有改善，应根据临床状况考虑

常生活活动。                           永久停用培美替尼。

患眼视力低于20/200；限制     •在解决之前，应暂停使用培美加替尼。如果后续检查有所改

日常生活活动。                       善，可以在较低2个剂量水平下恢复使用培米加替尼。

                                            •如果复发、症状持续或检查没有改善，应根据临床状况考虑

                                             永久停用培美替尼。

特殊人群

老年患者

老年患者的pemigatinib剂量与较年轻的成年患者相同。

肾功能不全

对于接受血液透析的轻度、中度肾功能不全或终末期肾病(ESRD)的患者，不需要调整剂量。对于重度肾功能不全患者，服用13.5毫克 pemigatinib每天一次的患者剂量应减至9毫克每天一次，服用9毫克pemigatinib每天一次的患者剂量应减至4.5毫克每天一次。

肝功能损害

轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度肝功能损害患者，服用13.5毫克 pemigatinib每天一次的患者剂量应减至9毫克每天一次，服用9毫克pemigatinib每天一次的患者剂量应减至4.5毫克每天一次。

儿科人群

Pemazyre在18岁以下患者中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。

给药方法

Pemazyre用于口服。这些药片应该每天大约在同一时间服用。患者不应压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。Pemigatinib可以在有或没有食物的情况下服用。

禁忌症

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

与圣约翰草同时使用。

保质期

30个月。

储存的特别注意事项

该药品不需要任何特殊的储存条件。

容器的性质和内容

含14片的PVC/Al泡罩。装有14或28片药片的纸箱。

请参阅随附Pemazyre的完整处方信息：

https://www.medicines.org.uk/emc/product/12485/smpc

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PEMAZYRE 4,5 mg COMPRIMIDOS, 14 comprimidos.

Laboratorio titular: INCYTE BIOSCIENCES DISTRIBUTION B.V..

Laboratorio comercializador: INCYTE BIOSCIENCES IBERIA S.L..

Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico  Farmacológico: Inhibidores de la proteinquinasa. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento fibroblástico (FGFR). Sustancia final: Pemigatinib.

Indicaciones:

Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un  fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 07/05/2021, la dosificación es 4,5 mg y el contenido son 14 comprimidos.

▼ El medicamento 'PEMAZYRE 4,5 mg COMPRIMIDOS' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.

Está considerado un medicamento "huérfano" según el Reglamento (CE) n° 141/2000 del Parlamento Europeo y del Consejo del 16 de diciembre de 1999.Problemas de salud

Vías de administración:

VÍA ORAL.

Composición (1 principios activos):

1.- PEMIGATINIB. Principio activo: 4,5 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 4,5 mg.

Prospecto y ficha técnica:

Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.

Comercialización:

SÍ se comercializa.

Fecha de autorización del medicamento: 07 de Mayo de 2021.

Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 12 de Diciembre de 2023.

Situación del registro del medicamento: Autorizado.Farmacia

Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.

Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 08 de Mayo de 2021.

Fecha de la situación de registro de la presentación: 07 de Mayo de 2021.

1 coincidencias en la Base de datos de biomarcadores farmacogenómicos:

Biomarcador: FGFR2. Biomarcador subgrupo implicado: Fusión o reordenación del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos 2 (FGFR2). Sección en Ficha Técnica: 4.1 Indicaciones terapéuticas|4.2 Posología y forma de administración|5.1 Propiedades farmacodinámicas. Descripción de la información de la relación principio activo-biomarcador: (4.1) pemigatinib en monoterapia está indicado para el tratamiento de adultos con colangiocarcinoma localmente avanzado o metastásico con fusión o reordenación del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos 2 (FGFR2) que hayan experimentado progresión después de, al menos, una línea anterior de tratamiento sistémico. (4.2) El estado de positividad de la fusión del FGFR2 se debe conocer antes de iniciar el tratamiento con pemigatinib. La eva luación de la positividad de la fusión del FGFR2 en la muestra del tumor se debe realizar con una prueba de diagnóstico apropiada. . Incluído en Cartera de Servicio Nacional: NO.

Snomed CT:

Descripción clínica de sustancia/s activa/s: pemigatinib.Biología

Descripción clínica del producto: Pemigatinib 4,5 mg comprimido.

Descripción clínica del producto con formato: Pemigatinib 4,5 mg 14 comprimidos.

Origen y fecha de los datos:

Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.

Aquí puede consultar la lista de  fármacos que empiezan por la letra P.

Datos del medicamento actualizados el: 18 de Septiembre de 2026.

Código Nacional (AEMPS): 730787. Número Definitivo: 1211535001.