近日，美国食品和药物管理局(FDA)批准Balversa(erdafitinib)，用于治疗成人患者患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)，且具有易感成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3) 基因改变，其疾病在至少一种既往全身治疗期间或之后出现进展。 尿路上皮癌（Urothelial carcinoma）也称为移行细胞癌（Transitional cell carcinoma，TCC），始于膀胱最内层。它是最常见的膀胱癌，占所有膀胱癌的90%以上。约20%的尿路上皮癌患者发现转移性或不可切除的疾病，估计占所有膀胱癌的5%至8%。大约五分之一 (20%)诊断为mUC的患者存在FGFR基因改变。 Balversa推荐的剂量为8mg，每日一次，在14至21天时，根据耐受性（包括高磷血症），剂量增加至9mg，每天一次。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。 批准日期：2019年4月12日 公司：扬森制药 BALVERSA（厄达替尼[erdafitinib]）片剂，用于口服 美国首次批准：2019年 最近的重大变化 警告和注意事项：2022年4月 作用机制 erdafitinib是一种激酶抑制剂，基于体外结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。埃尔达非替尼还与RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。erdafitinib抑制表达FGFR基因改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系中的FGFR磷酸化和信号传导，并降低细胞活力。Erdafitinib在FGFR抑制细胞系和来源于肿瘤类型（包括膀胱癌症）的异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。 适应症和用法 BALVERSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）的成年患者易感FGFR3或FGFR2基因改变和在至少一种先前含铂化疗期间或之后进展，包括在新辅助或辅助含铂化疗的12个月内。根据美国食品药品监督管理局批准的BALVERSA配套诊断选择患者进行治疗。 该适应症是在基于肿瘤反应率的加速批准下批准的。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。 剂量和给药 在开始使用BALVERSA治疗之前，确认肿瘤标本中存在FGFR基因改变。 建议初始剂量：8mg口服，每日一次，如果符合标准，剂量增加到9mg每日。 无论有没有食物，都要完整吞咽。 剂型和强度 片剂：3mg、4mg和5mg。 禁忌症 没有 警告和注意事项 眼部疾病：BALVERSA可导致中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED）。在治疗的前四个月内每月进行一次眼科检查，之后每3个月进行一次，并在任何时候进行视觉症状检查。当CSR/RPED发生时，暂停BALVERSA，如果在4周内没有解决或严重程度为4级，则永久停止。 高磷酸盐血症：磷酸盐水平的增加是BALVERSA的药效作用。监测高磷血症，并在需要时调整剂量。 胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。建议患者注意对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应包括实验室异常（≥20%）是磷酸盐增加、口腔炎、疲劳、肌酸酐增加、腹泻、口干、指甲紊乱、丙氨酸氨基转移酶增加、碱性磷酸酶增加、钠减少、食欲下降、白蛋白减少、味觉障碍、血红蛋白减少、皮肤干燥、天冬氨酸氨基转移酶升高，镁减少、干眼症、脱发、掌跖红感觉障碍综合征、便秘、磷酸盐减少、腹痛、钙增加、恶心和肌肉骨骼疼痛。 要报告疑似不良反应，请联系杨森产品有限公司。电话1-800-526--7736（1-800-JASSEN和www.BALVERSA.com）或美国食品药品监督管理局电话1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 中度CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂：考虑替代药物或密切监测不良反应。 强效CYP2C9或CYP3A4诱导剂：避免与BALVERSA同时使用。 中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂：将BALVERSA剂量增加至9mg。 血清磷酸盐水平改变剂：避免在初始剂量调整期前与可改变血清磷酸盐水平的药物同时使用。 CYP3A4底物：避免与治疗指数较窄的敏感CYP3A4基质同时使用。 OCT2底物：考虑替代药物或考虑根据耐受性减少OCT2底物的剂量。 P-gp底物：在给予治疗指数较窄的P-gp底物之前或之后至少6小时，分别给予BALVERSA。 在特定人群中使用 哺乳：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 BALVERSA®（erdafitinib）片剂有以下强度和包装： 3mg片剂：黄色，圆形双凸，薄膜包衣，一面凹陷“3”，另一面凹陷“EF”。 一瓶56片，带儿童耐受性封口（NDC 59676-030-56）。 一瓶84片，带儿童防护盖（NDC 59676-030-84）。 4mg片剂：橙色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有“4”字样，另一面刻有“EF”字样。 一瓶28片，带儿童耐受性封口（NDC 59676-040-28）。 一瓶56片，带儿童防护盖（NDC 59676-040-56）。 5mg片剂：褐色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有“5”字样，另一面刻有“EF”字样。 一瓶28片，带儿童耐受性封口（NDC 59676-050-28）。 储存温度为20°C–25°C（68°F–77°F）；允许在15°C和30°C（59°F和86°F）之间偏移[见USP受控室温]。 请参阅随附的BALVERSA完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a8aa5c0-6c92-4566-8c45-e8f4d1fc20ee
