近日，美国食品和药物管理局 (FDA) 批准BALVERSA(erdafitinib) 厄达替尼，用于治疗成人患者患有局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC)，且具有易感成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)基因改变，其疾病在至少一种既往全身治疗期间或之后出现进展。 BALVERSA(erdafitinib)是一种每日一次的口服FGFR激酶抑制剂，适用于治疗具有易感成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)基因改变且疾病在疾病进展期间或之后进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)成年患者至少接受过一种既往全身治疗。BALVERSA不建议用于有资格接受且之前未接受过PD-1或 PD-L抑制剂治疗的患者。 尿路上皮癌（Urothelial carcinoma）也称为移行细胞癌（Transitional cell carcinoma，TCC），始于膀胱最内层。它是最常见的膀胱癌，占所有膀胱癌的90% 以上。约20%的尿路上皮癌患者发现转移性或不可切除的疾病，估计占所有膀胱癌的5%至8%。大约五分之一 (20%) 诊断为mUC的患者存在FGFR基因改变。 批准日期：2024年01月19日 公司：杨森 BALVERSA（厄达替尼[erdafitinib]）片剂,口服使用 美国首次批准：2019年 最近的重大变化 适应症和用法：01/2024 剂量和用法：01/2024 警告和注意事项：01/2024 作用机制 Erdafitinib是一种激酶抑制剂，基于体外培养，它结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。Erdafitinib抑制FGFR磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR遗传改变（包括点突变、扩增和融合）的细胞系的细胞活力。Erdafitinib在FGFR抑制细胞系和来源于肿瘤类型（包括膀胱癌症）的异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。 适应症和用法 BALVERSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌（mUC）的成年患者，这些患者具有易感的FGFR3基因改变，其疾病在至少一个先前的全身治疗线上或之后已经进展。 根据FDA批准的BALVERSA伴随诊断选择患者进行治疗。 使用限制 不建议将BALVERSA用于治疗符合条件且之前未接受过PD-1或PD-L1抑制剂治疗的患者。 剂量和给药 在开始使用BALVERSA治疗之前，确认肿瘤样本中存在FGFR3基因改变。 推荐的初始剂量：每天口服一次8mg，如果符合标准，剂量增加到每天9mg。 无论是否进食，都要整口吞下。 剂型和强度 片剂：3mg、4mg和5mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 眼部疾病：BALVERSA可引起中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED）。在治疗的前四个月内每月进行眼科检查，之后每三个月进行一次眼科检查，并随时检查视力症状。当发生CSR/RPED时，暂停使用BALVERSA，如果在4周内未解决或严重程度为4级，则永久停止使用。 高磷血症：磷酸盐水平的增加是BALVERSA的药效作用。监测高磷血症，并在需要时调整剂量进行管理。 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见（>20%）的不良反应，包括实验室异常，包括磷酸盐增加、指甲疾病、口腔炎、腹泻、肌酐增加、碱性磷酸酶增加、丙氨酸氨基转移酶增加、血红蛋白降低、钠减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、疲劳、口干、皮肤干燥、磷酸盐减少、食欲下降、味觉障碍、便秘、钙增加、干眼、掌跖红感觉异常综合征、钾增加、脱发和中心性浆液性视网膜病变。 如需报告疑似不良反应，请联系杨森产品有限公司。致电1-800-526-7736（1-800-JANSEN和www.BALVERSA.com）或美国食品药品监督管理局致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch。 药物相互作用 中度CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂：考虑替代药物或密切监测不良反应。 强效CYP3A4诱导剂：避免与BALVERSA同时使用。 中度CYP3A4诱导剂：以9mg的剂量给药BALVERSA。 血清磷酸盐水平改变剂：避免在初始剂量调整期之前与可能改变血清磷酸盐水平的药物同时使用。 P-gp底物：在给药具有狭窄治疗指数的P-gp底物之前或之后至少6小时单独给药BALVERSA。 在特定人群中使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 BALVERSA®（erdafitinib）片剂的规格和包装如下： 3mg片剂：黄色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧凹陷“3”，另一侧凹陷“EF”。 一瓶56片，带儿童防护盖（NDC 59676-030-56）。 一瓶84片，带儿童防护盖（NDC 59676-030-84）。 4mg片剂：橙色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧刻有“4”，另一侧刻有“EF”。 一瓶28片，儿童安全封口（NDC 59676-040-28）。 一瓶56片，带儿童防护盖（NDC 59676-040-56）。 5mg片剂：棕色，圆形双凸，薄膜包衣，一侧凹陷“5”，另一侧凹陷“EF”。 一瓶28片，带儿童防护盖（NDC 59676-050-28）。 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。 请参阅随附的BALVERSA完整处方信息： https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2a8aa5c0-6c92-4566-8c45-e8f4d1fc20ee
