部份中文硼替佐米处方资料（仅供参考） 商品名：Velcade Injection 英文名：Bortezomib 中文名：硼替佐米冻干粉注射剂 生产商：杨森制药 药品简介 硼替佐米由千年制药(Millennium)开发，首先于2003年5月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准，之后于2004年4月26日获欧洲药物管理局(EMA)批准，于2006年10月20日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准。杨森(Janssen)在欧洲和日本上市销售，商品名为Velcade®。 Velcade为静脉或皮下注射剂，每瓶含有3.5mg硼替佐米。推荐剂量为1.3mg/m2，在3至5秒内静脉注射或皮下注射给药。 ベルケイド注射用3mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂（蛋白酶体抑制剂） 批准日期：2006年12月 商品名： Velcade Injection 一般的名称 ボルテゾミブ（Bortezomib） 化学名 ｛（1R）-3-Methyl-1-［（2S）-3-phenyl-2-（pyrazine-2-carboxamido）propanamido］butyl｝boronic acid 分子式 C19H25BN4O4 分子量 384.24 性状 白色至微黄白色粉末或块状 化学構造式 分配係数 k0=100.87（pH1～8） k1＜0.1（pH8.5以上） (1-辛醇/水) 溶解度 2-微溶于丙醇或乙腈。 处理注意事项 即使在打开包装后，将小瓶放入盒子中并存放在黑暗中。 审批条件 制定药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 硼替佐米通过抑制肿瘤细胞的蛋白酶体来抑制其生长并诱导细胞凋亡。 Bortezomib抑制转录因子NF-κB的激活，从而控制细胞增殖和凋亡。 伏特佐米通过抑制NF-κB的活化，抑制骨髓瘤细胞与骨髓瘤细胞的粘附，抑制IL-6等细胞因子的分泌，抑制骨髓瘤细胞的增殖。 药理作用 在一项体外研究中，Voltezomib从人骨髓瘤来源的RPMI8226和U266细胞系、人套细胞淋巴瘤来源的SP53、MINO、Grant 519和Jeko-1细胞系以及多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤患者中分离出来。细胞凋亡。它还显示出对多柔比星、米托蒽醌、美法仑或地塞米松耐药的骨髓瘤细胞系的生长抑制作用。 在移植了RPMI8226细胞系的荷癌小鼠中，硼替佐米抑制了肿瘤生长并显示出延长寿命的作用。 适应症 ○多发性骨髓瘤 ○套细胞淋巴瘤 ○原发性巨球蛋白血症和淋巴瘤细胞瘤淋巴瘤 ○系统性AL淀粉样变性 用法与用量 ◇多发性骨髓瘤 成人，1.3mg/m2（体表面积）的硼替佐米通过以下方法A或B每天一次静脉内或皮下给药。这种药物应至少间隔72小时给药。 方法A：与其他抗肿瘤药物合用，每周给药两次，持续2周（第1、4、8和11天），然后停药10天（第12-21天）。这3周被视为1个周期，重复给药直至2或8个周期。3或9个周期后，每周给药2周（第1天和第8天），停药13天（第9天至第21天）。这3周被视为一个周期，重复给药至多18个周期。应根据联合使用的抗肿瘤药物选择过渡到每周给药的时机。 方法B（仅适用于复发或难治）： 每周给药两次，持续2周（第1、4、8 和11天）后，停药10天（第12至第21天）。这3周为一个周期，重复给药。 如果连续给药超过8个周期，则以上述剂量和给药方式继续给药，或每周给药一次，持续4周（第1、8、15、22天）作为维持治疗，持续13天。停药（第23天至第35天）。这5周为一个周期，重复给药。 ◇套细胞淋巴瘤 与其他抗肿瘤药合用，成人常用剂量为硼替佐米1.3mg/m2（体表面积），第1、4、8、11天静脉注射，然后休息10天。服药（第12-21天）。这3周被视为1个周期，重复给药至多6个周期（如果在第6个周期首次观察到反应，则至多8个周期）。这种药物应至少间隔 72 小时给药。如果静脉给药困难，也可以进行皮下给药。 ◇原发性巨球蛋白血症和淋巴浆细胞淋巴瘤 硼替佐米的成人常用剂量是在第1、4、8和11天静脉内或皮下注射1.3mg/m2（体表面积），然后休息10天（第12-21 天）。这3周为一个周期，重复给药。这种药物应至少间隔 72 小时给药。 ◇系统性AL淀粉样变性 与其他药物合用，通常成人剂量为1.3mg/m2（体表面积）的硼替佐米，在第1、8、15和22天每天一次皮下注射。28天为1个周期，重复给药至多6个周期。如果发生注射部位反应，也可以静脉注射。 包装 3mg [1瓶] 保存方法 在室温下储存 有效期 36个月 制造商和分销商 杨森制药有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291412D1024_1_19/
