部份中文硼替佐米处方资料（仅供参考） 商品名：Bortezomib for Injection 英文名：Bortezomib 中文名：硼替佐米静注液 生产商：第一三共制药 药品简介 Bortezomib是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴浆细胞淋巴瘤等。还对原发性巨球蛋白血症也有效。主要作用机制是抑制26S蛋白酶体内20S蛋白水解核心的胰凝乳蛋白酶样位点，从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。 ボルテゾミブ注射用3mg「DSEP」 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂（蛋白酶体抑制剂） 批准日期：2021年12月 欧文商標名 BORTEZOMIB FOR INJECTION「DSEP」 一般名： ボルテゾミブ（Bortezomib） 化学名： {(1R)-3-Methyl-1-[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)propanamido]butyl}boronic acid 分子式： C19H25BN4O4 分子量： 384.24 性 状： 白色～微黄白色粉末或块 構造式： 分配係数： k0=100.87（pH1～8）k1＜0.1（pH8.5以上）（1-オクタノール/水） 溶解性： 难以溶于2-丙醇或乙腈。 使用注意事项 包装开封后也要将小瓶放入箱子遮光保存。 药效药理 作用机制 硼替佐米通过抑制肿瘤细胞的蛋白酶体，抑制其增殖并诱导其凋亡。 硼替佐米抑制抑制抑制细胞增殖和凋亡的转录因子NF-κB的活化。 硼替佐米NF-κB抑制骨髓瘤细胞和骨髓祖细胞的粘附，抑制IL-6等细胞因子的分泌，抑制骨髓瘤细胞的增殖。 药理作用 硼替佐米in vitro在试验中，发现人骨髓瘤来源RPMI8226及U266细胞株、人地幔细胞淋巴瘤来源SP53、MINO、Grant 519抑制从Jeko-1细胞株和多发性骨髓瘤和地幔细胞淋巴瘤患者分离的肿瘤细胞的增殖，诱导凋亡。另外，对对对多索比辛、米托品山龙、美法郎或地塞米松耐药性的骨髓瘤细胞株也显示出增殖抑制作用。 硼替佐米RPMI8226在移植了细胞株的载癌小鼠中，抑制肿瘤的增大，显示延长寿命的效果。 适应症 ○多发性骨髓瘤 ○原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤 用法与用量 〈多发性骨髓瘤〉 通常，成人每天1次，用以下的A法或B法静脉内给药或皮下给药1.3mg/m（体表2面积）作为硼替佐米。 本制剂最少空出72小时给药。 A法： 在与其他抗恶性肿瘤剂的联用中，每周2次，2周（第1、4、8、11天）给药后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药至2或8个周期。3或9个周期以后，每周给药1次、2周（第1、8天），停药13天（第9～21天）。以这3周为1个周期，反复给药至18个周期。每周1次给药的过渡时期应考虑并用的抗恶性肿瘤剂进行选择。 B法（仅限于复发或难治性的情况）：每周2次，2周（第1、4、8、11天）给药后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药。 持续给药超过8个周期时，以上述的用法·用量继续给药，或者作为维持疗法，每周1次，给药4周（第1、8、15、22天）后，停药13天（第23～35天）。以这5周为1个周期，反复给药。 〈原发性巨球蛋白血症及淋巴性质细胞淋巴瘤〉 通常，成人每天1次，在第1、4、8、11天静脉内给药或皮下给药1.3mg/m（体表2面积）作为硼替佐米后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药。本制剂最少空出72小时给药。 包装 3毫克:1瓶 制造商和分销商 第一三共Esfa株式会社 销售提携 第一三共株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！ 完整说明资料附件： https://med.daiichisankyo-ep.co.jp/products/files/1256/430773_4291412D1032_1_04.pdf
