部份中文溴化甲基纳曲酮处方资料（仅供参考）
商品名：Relistor Injektionslösung
英文名：methylnaltrexone bromide
中文名：溴化甲基纳曲酮注射用溶液
生产商：Emra-Med Arzneimittel GmbH
药品简介
Relistor（甲基纳曲酮溴化物）是一种μ-阿片受体拮抗剂，是一种特殊的麻醉药物，可阻断其他麻醉药物的某些作用，用于减少麻醉药物引起的便秘和通常用于治疗绝症患者的疼痛。
作用机制
溴化甲基纳曲酮是阿片类药物在μ受体上结合的选择性拮抗剂。体外研究表明溴化甲基纳曲酮是μ阿片受体拮抗剂（抑制常数[Ki]=28nM），对κ阿片受体的效力低8倍（Ki=230nM）对δ阿片受体的亲和力降低。作为一种季胺，溴化甲基纳曲酮穿过血脑屏障的能力是受到限制。这使得溴化甲基纳曲酮能够作为外周作用的μ阿片类药物发挥作用胃肠道等组织中的拮抗剂，不影响阿片类药物介导的镇痛作用对中枢神经系统的影响。
适应症
Relistor适用于治疗对泻药有反应的阿片类药物引起的便秘在18岁及以上的成年患者中，治疗还不够。
用法与用量
剂量
阿片类药物引起的成年慢性疼痛患者便秘（姑息治疗患者除外晚期疾病）甲基纳曲酮溴化物的推荐剂量为皮下12mg（0.6mL溶液），根据需要，每周至少4剂，最多每天一次（每周7剂）。
对于这些患者，在开始治疗时应停止使用常用泻药进行治疗带有Relistor。
阿片类药物诱导的晚期成年患者便秘（姑息治疗患者）
溴化甲基纳曲酮的推荐剂量为8mg（0.4mL溶液）（用于患者体重38-61千克）或12毫克（0.6毫升溶液）（对于体重62-114千克的患者）。
通常的给药方案是每隔一天给药一次。剂量也可与根据临床需要延长间隔。
只有在没有反应的情况下，患者才能在24小时内连续服用两剂（排便）到前一天的剂量。体重超出范围的患者应给予0.15mg/kg的剂量。注射量对于这些患者，应计算如下：
剂量（mL）=患者体重（kg）x0.0075
在姑息治疗患者中，Relistor被添加到通常的泻药治疗中。
特殊人群
老年
不建议根据年龄调整剂量。
肾功能损害患者
在患有严重肾功能损害（肌酐清除率低于30mL/min）的患者中溴化甲基纳曲酮应从12毫克减少到8毫克（0.4毫升溶液）体重62至114公斤。患有严重肾功能损害且体重在62至114千克之外的患者114kg范围（见第5.2节）需要将其mg/kg剂量减少50%。这些患者应该使用重新储存小瓶，而不是预先填充的注射器。没有来自终末期患者的数据
透析引起的肾损伤，不建议对这些患者使用溴化甲基纳曲酮。
肝损伤患者
轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量。
没有来自严重肝损伤（Child-Pugh C级）患者的可用数据，以及这些患者不建议使用溴化甲基纳曲酮。
儿科人群
溴化甲基纳曲酮治疗18岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到证实建立。没有可用的数据。
给药方法
Relistor是皮下注射。
建议轮换注射部位。不建议注射到皮肤受损的部位柔软的、淤青的、红色的或坚硬的。应该避免有疤痕或妊娠纹的区域。
推荐注射Relistor的身体三个部位是大腿、腹部和上部手臂。
Relistor可以在不考虑食物的情况下注射。
禁忌症
对所列活性物质或任何赋形剂过敏。
甲基纳曲酮溴化物在已知或疑似机械性胃肠道疾病患者中的应用梗阻，复发性梗阻风险增加的患者或急性手术患者腹部是禁忌症，因为潜在的胃肠道穿孔。
保质期
4年
在注射器中取出后：
由于光敏感性，注射用溶液应在24小时内使用。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的温度储存条件。将小瓶放在外纸箱中，以防光线照射。
有关药品在注射器中的储存条件。
容器的性质和内容透明，I型，燧石玻璃，一次性小瓶，灰色丁基橡胶塞，带翻盖的铝制外密封。每个小瓶含有0.6毫升注射用溶液。
包装尺寸为1瓶，2个小瓶，装有2个无菌的1mL注射器，带可伸缩注射针和4个酒精拭子；或7个小瓶，7个无菌1mL注射注射器，带可伸缩注射针和14个酒精拭子。
注：本品仅供研究，不供个人使用！
请参阅随附的Relistor完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/relistor
-epar-product-information_en.pdf
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Relistor 12mg/0.6ml Injektionslösung
Emra-Med Arzneimittel GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Methylnaltrexoniumbromid       12mg
Methylnaltrexon                9,8mg
Glycin hydrochlorid            Hilfstoff
Natrium Calcium edetat         Hilfstoff
Natrium chlorid                Hilfstoff
Natrium hydroxid               Hilfstoff
Salzsäure, konzentriert        Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke   Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion             1mmol Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion             mg Hilfstoff
Produktinformation zu Relistor ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Methylnaltrexoniumbromid, der die den Darm betreffenden Nebenwirkungen von Opioid-Schmerzmitteln blockiert.
Es behandelt Verstopfung, die durch Arzneimittel gegen mäßige bis starke Schmerzen verursacht wird, sogenannte Opioide (zum Beispiel Morphium oder Codein). Es wird angewendet bei Patienten, wenn andere Arzneimittel gegen Verstopfung, sogenannte Laxanzien, nicht ausreichend geholfen haben. Opioide werden Ihnen von Ihrem Arzt verordnet. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, ob Sie Ihre üblichen Abführmittel weiter einnehmen sollen, wenn Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen, oder sie absetzen sollen.
Dieses Arzneimittel ist zur Anwendung bei Erwachsenen (18 Jahre und älter).
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Methylnaltrexoniumbromid oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie oder Ihr Arzt wissen, dass Ihr Darm verschlossen ist oder Ihr Darm in einem Zustand ist, der eine sofortige Operation erforderlich macht (was von Ihrem Arzt diagnostiziert werden muss).
Dosierung von Relistor
Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.
Die empfohlene Dosis für Patienten mit chronischen Schmerzen (außer Patienten, die eine unterstützende Behandlung werden einer fortgeschrittenen Erkrankung erhalten) beträgt 12 mg Methylnaltrexoniumbromid (0,6 ml Lösung) und wird bei Bedarf als Injektion unter die Haut gegeben. Die Behandlung erfolgt mindestens 4 Mal pro Woche und kann auch bis zu einmal täglich (7 Mal pro Woche) angewendet werden.
Die empfohlene Dosis bei Patienten, die eine unterstützende Behandlung wegen einer fortgeschrittenen Erkrankung erhalten, beträgt 8 mg Methylnaltrexoniumbromid (0,4 ml Lösung) für Patienten mit einem Gewicht von 38 bis 61 kg oder 12 mg (0,6 ml Lösung) für Patienten mit einem Gewicht von 62 bis 114 kg. Die Dosis wird alle 48 Stunden (alle 2 Tage) als Injektion unter die Haut gegeben.
Ihr Arzt legt Ihre Dosis fest.
Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge von diesem Arzneimittel angewendet haben, als Sie sollten (entweder, weil Sie einmalig zu viel injiziert oder mehr als eine Injektion innerhalb von 24 Stunden angewendet haben), kann es sein, dass es Ihnen beim Aufstehen schwindelig wird, sprechen Sie deshalb sofort mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Haben Sie immer den Umkarton des Arzneimittels dabei, auch wenn dieser leer sein sollte.
Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, sprechen Sie sobald wie möglich mit Ihrem Arzt oder Apotheker. Wenden Sie nicht die doppelte Menge an, wenn Sie die vorherige Anwendung vergessen haben.
Wenn Sie die Anwendung abbrechen
Wenn Sie die Anwendung dieses Arzneimittels abbrechen möchten, sollten Sie mit dem Arzt oder Apotheker sprechen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel anwenden.
Kontaktieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie schwere, anhaltende und/oder sich verschlechternde Magensymptome haben, denn diese Symptome könnten Anzeichen dafür sein, dass sich ein Loch in der Darmwand bildet (Darmperforation).
wenn Sie eine schwere Leber- oder Nierenerkrankung haben.
wenn Sie schwere oder anhaltende Durchfälle entwickeln (Abgang häufiger wässriger Stühle), brechen Sie die Therapie ab und kontaktieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.
Es ist wichtig, nahe einer Toilette zu sein und, falls notwendig, Hilfe zur Verfügung zu haben, da der Stuhlgang innerhalb von 30 Minuten nach der Injektion des Arzneimittels eintreten kann.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie an anhaltenden Magenschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen leiden, und diese Beschwerden neu sind oder sich verschlimmert haben.
Bitte sprechen Sie auch mit Ihrem Arzt, wenn Sie eine Kolostomie (künstlicher Darmausgang) oder einen Peritonealkatheter (Bauchfellkatheter) haben, oder bekannt ist, dass Sie eine so genannte Divertikulitis oder eine Kotstauung im Dickdarm (Koprostase) haben, da dieses Arzneimittel in diesen Fällen mit Vorsicht anzuwenden ist.
Wenn Sie eine unterstützende Behandlung wegen einer fortgeschrittenen Erkrankung erhalten, dann wird dieses Arzneimittel nur für einen begrenzten Zeitraum, in der Regel weniger als 4 Monate, angewendet.
Daher sollte dieses Arzneimittel nicht zur Behandlung von Patienten verwendet werden, deren Obstipation nicht durch die Anwendung von Opioiden bedingt ist. Falls Sie bereits an Verstopfung litten, bevor Sie Opiate (gegen Schmerzen) genommen haben, sprechen Sie bitte ebenfalls mit Ihrem Arzt.
Kinder und Jugendliche
Dieses Arzneimittel darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht gegeben werden, weil die möglichen Risiken und der Nutzen bei dieser Patientengruppe nicht bekannt sind.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Schwindel ist eine häufige Nebenwirkung dieses Medikaments. Dies kann Auswirkungen auf Ihre Fähigkeit, ein Fahrzeug zu führen und Maschinen zu bedienen, haben.
Schwangerschaft
Die Auswirkungen von Methylnaltrexoniumbromid bei Schwangeren sind nicht bekannt. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie das Arzneimittel während der Schwangerschaft anwenden können.
Frauen sollten nicht stillen, wenn sie dieses Arzneimittel anwenden, da nicht bekannt ist, ob Methylnaltrexoniumbromid in die menschliche Muttermilch übergeht.
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
Dieses Arzneimittel wird als Injektion unter die Haut (als subkutane Injektion) gegeben, entweder 1) in Ihren oberen Beinbereich (Oberschenkel), 2) in das Abdomen (den Bauch) oder 3) in den Oberarm (wenn Sie es sich nicht selbst injizieren).
Sie können binnen weniger Minuten bis weniger Stunden nach der Injektion Stuhlgang haben. Daher wird empfohlen, dass Sie eine Toilette oder Bettpfanne in Ihrer Nähe haben.
weitere Anweisungen zur Zubereitung und Gabe einer Injektion des Arzneimittels s. Gebrauchsinformation
Wechselwirkungen bei Relistor
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Ihr Arzt kann Ihnen erlauben, andere Arzneimittel, einschließlich solcher gegen Verstopfung, einzunehmen/anzuwenden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH***
Erfahrungsberichte zu Relistor 12mg/0.6ml Injektionslösung, 7ST