部份中文托吡酯处方资料（仅供参考） 英文名：Topiramate 商标名：TOPINA Tablets 中文名：托吡酯片 生产商：协和发酵麒麟 药品简介 TOPINA（Topiramate Tablets）是一新型抗癫痫药物，其抗痫机制为抑制电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸能神经元和谷氨酸能神经元作用，而电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸、谷氨酸受体涉及了神经痛的病理生理过程。 トピナ錠25mg/トピナ錠50mg/トピナ錠100mg 药物分类名称 抗癫痫药 批准日期：2010年9月 商標名 TOPINA Tablets 25mg TOPINA Tablets 50mg TOPINA Tablets 100mg 一般名 トピラマート Topiramate 化学名 （-）-2, 3：4, 5-Di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate 分子式 C12H21NO8S＝339.36 化学構造式 性状 它是白色水晶，没有异味，味道很苦。 可溶性 它易溶于甲醇或乙醇（99.5），难以溶于水。 分配系数 log P'OCT = 0.59 （测量方法：烧瓶方法正辛醇/ pH 7缓冲溶液） 药用药理学 1.药理作用 抑制最大电击惊厥（老鼠）。 抑制部分癫痫模型（大鼠）的点燃痉挛。 在遗传性癫痫模型中抑制强直性痉挛和癫痫发作（自发性癫痫大鼠）和听源性癫痫发作（DBA/2小鼠）。 抑制短暂的全脑缺血和出生后缺氧诱发的惊厥（大鼠）。 2.作用机制 该药抑制持续去极化脉冲引起的频繁点火，抑制L型钙电流，抑制红藻氨酸诱导的内向电流，通过GABAA受体促进氯离子通过GABAA受体流入，以及人体碳酸酐脱水 观察到酶（II型和IV型）的抑制。 基于这些事实，该产品的抗癫痫作用是电压依赖性钠通道抑制作用，电压依赖性L型钙通道抑制作用，AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸）推测其基于红藻氨酸型谷氨酸受体功能抑制作用，GABA存在下的GABAA受体功能增强作用和碳酸酐酶抑制作用。 适应症 联合用抗癫痫药物治疗癫痫患者部分性癫痫发作（包括继发性全身性癫痫发作）对其他抗癫痫药物无效 用法用量 成人： 通常，成人应该开始口服50毫克，每天一次或每天两次作为托吡酯。此后，它以1周或更长的间隔逐渐增加，并且以两个分剂量口服给予200-400mg的日剂量作为维持剂量。 此外，根据症状，它会适当增加或减少，但最大日剂量应为600毫克。 儿童： 对于2岁及以上的儿童，通常每天口服1mg/kg作为托吡酯，并以2周或更长的间隔每日增加至2 mg/kg。 之后，以2周或更长的间隔逐渐增加2mg/kg或更少的日剂量，并以每天6mg/kg的维持剂量口服给药。 根据症状，它会相应增加或减少，但最大日剂量应高达9毫克/千克或600毫克，以较低者为准。 两者均应每天两次口服给药。 包装 片剂 25毫克：[PTP] 100片（10片×10）[瓶装] 500片 50毫克：[PTP] 100片（10片×10）[瓶装] 500片 100毫克：[PTP] 100片（10片×10）[瓶装] 500片 制造供应商 协和发酵麒麟有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139008F1027_1_17/?view=frame&style=XML&lang=ja
