部份中文托吡酯处方资料(仅供参考) 英文名:Topiramate 商标名:TOPINA Tablets 中文名:托吡酯片 生产商:协和发酵麒麟 药品简介 TOPINA(Topiramate Tablets)是一新型抗癫痫药物,其抗痫机制为抑制电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸能神经元和谷氨酸能神经元作用,而电压门控Na+、Ca+通道及γ-氨基丁酸、谷氨酸受体涉及了神经痛的病理生理过程。 トピナ錠25mg/トピナ錠50mg/トピナ錠100mg 药物分类名称 抗癫痫药 批准日期:2010年9月 商標名 TOPINA Tablets 25mg TOPINA Tablets 50mg TOPINA Tablets 100mg 一般名 トピラマート Topiramate 化学名 (-)-2, 3:4, 5-Di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranose sulfamate 分子式 C12H21NO8S=339.36 化学構造式 性状 它是白色水晶,没有异味,味道很苦。 可溶性 它易溶于甲醇或乙醇(99.5),难以溶于水。 分配系数 log P'OCT = 0.59 (测量方法:烧瓶方法正辛醇/ pH 7缓冲溶液) 药用药理学 1.药理作用 抑制最大电击惊厥(老鼠)。 抑制部分癫痫模型(大鼠)的点燃痉挛。 在遗传性癫痫模型中抑制强直性痉挛和癫痫发作(自发性癫痫大鼠)和听源性癫痫发作(DBA/2小鼠)。 抑制短暂的全脑缺血和出生后缺氧诱发的惊厥(大鼠)。 2.作用机制 该药抑制持续去极化脉冲引起的频繁点火,抑制L型钙电流,抑制红藻氨酸诱导的内向电流,通过GABAA受体促进氯离子通过GABAA受体流入,以及人体碳酸酐脱水 观察到酶(II型和IV型)的抑制。 基于这些事实,该产品的抗癫痫作用是电压依赖性钠通道抑制作用,电压依赖性L型钙通道抑制作用,AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸)推测其基于红藻氨酸型谷氨酸受体功能抑制作用,GABA存在下的GABAA受体功能增强作用和碳酸酐酶抑制作用。 适应症 联合用抗癫痫药物治疗癫痫患者部分性癫痫发作(包括继发性全身性癫痫发作)对其他抗癫痫药物无效 用法用量 成人: 通常,成人应该开始口服50毫克,每天一次或每天两次作为托吡酯。此后,它以1周或更长的间隔逐渐增加,并且以两个分剂量口服给予200-400mg的日剂量作为维持剂量。 此外,根据症状,它会适当增加或减少,但最大日剂量应为600毫克。 儿童: 对于2岁及以上的儿童,通常每天口服1mg/kg作为托吡酯,并以2周或更长的间隔每日增加至2 mg/kg。 之后,以2周或更长的间隔逐渐增加2mg/kg或更少的日剂量,并以每天6mg/kg的维持剂量口服给药。 根据症状,它会相应增加或减少,但最大日剂量应高达9毫克/千克或600毫克,以较低者为准。 两者均应每天两次口服给药。 包装 片剂 25毫克:[PTP] 100片(10片×10)[瓶装] 500片 50毫克:[PTP] 100片(10片×10)[瓶装] 500片 100毫克:[PTP] 100片(10片×10)[瓶装] 500片 制造供应商 协和发酵麒麟有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1139008F1027_1_17/?view=frame&style=XML&lang=ja