部份中文恩他卡朋处方资料(仅供参考) 商品名:Entacapone Tablets 英文名:Entacapone 中文名:恩他卡朋片 生产商:东和药品 药品简介 Entacapone是一种强效且特异的外周儿茶酚胺氧甲基转移酶(COMT)抑制剂。可抑制左旋多巴的分解,增加其进入大脑的药物,用于有明显波动症状的重症帕金森病患者。 エンタカポン錠100mg「トーワ」(後発品) 药效分类名称 末梢COMT抑制剂 批准日期:2016年6月 商標名 ENTACAPONE Tablets 100mg「"TOWA"」 構造式: 一般名: エンタカポン(Entacapone) 化学名: (2E )-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N ,N -diethylprop-2-enamide 分子式: C14H15N3O5 分子量: 305.29 性状: 黄色~带绿色黄色的结晶性粉末。不易溶于甲醇,不易溶于乙醇(99.5),不易溶于水。观察到结晶多态性。 作用机制 Entacapone是外周COMT抑制剂,与左旋多巴、卡维多巴或左旋多巴、苯塞拉二盐酸盐并用。Enterkapon通过抑制来自左旋多巴的3-O-甲基多巴(3-OMD)的代谢途径,使左旋多巴的生物学利用率增大,因此血中左旋多巴的脑内迁移效率化。 COMT抑制作用 COMT对活性的抑制作用强,多巴胺β水解酶、酪氨酸水解酶、多巴脱碳酸化酶、MAO-A及对MAO-B的抑制作用弱(in vitro)。 Entakapon对十二指肠、肝脏等末梢COMT活性的抑制作用强,对线条体COMT活性的抑制作用弱(ex vivo、大老鼠)。 Entakapon增加血清左旋多巴的AUC,减少3-OMD的AUC(in vivo,大鼠)。 Entakapon增加线粒体多巴胺量(ex vivo,大鼠)。 帕金森病模型中左旋多巴作用的增强效应增强多巴的作用。 Enterkapon增强左旋多巴对单侧多巴胺神经破坏大鼠对侧旋转行为的作用。 Enterkapon对1-Methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine(MPTP)治疗麻醉剂的运动活性及运动功能障碍增强波多巴的作用。 适应症 与左旋多巴卡比多巴或盐酸左旋多巴苄ellazide合用可改善帕金森氏病症状的昼夜变化。 用法与用量 本制剂不单独使用,必须与左旋多巴、卡维多巴或左旋多巴、苯塞拉二盐酸盐并用。 通常,成人一次口服100mg作为Entakapon。另外,根据症状,作为Entakapon 1次给予200mg可以。 但是,1天不超过8次。 包装 片 100片〔10片×10:PTP] 500片〔10片×50:PTP] 300片〔含玫瑰、干燥剂〕 制造商和分销商 东和药品株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 原药处方资料附件: https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/480235_1169014F1064_1_04