部份中文甲磺酸沙芬酰胺处方资料（仅供参考）
商品名：Xadago Filmtabletten
英文名：Safinamide mesilate
中文名：甲磺酸沙芬酰胺薄膜衣片
生产商：赞邦公司
药品简介
Xadago®（safinamide，沙芬酰胺/甲磺酸沙芬酰胺，API为safinamide methanesulfonate）属于可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)和多巴胺再摄取抑制剂，用于稳定剂量左旋多巴的特发性帕金森氏病人的辅助治疗或与其他帕金森氏病药物联用，用于中晚期波动性病人的治疗。
药理作用
Safinamide通过多巴胺能和非多巴胺能作用机制发挥作用。Safinamide是一种可逆且高度选择性的B型MAO抑制剂，可导致纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。Safinamide与电压依赖性钠通道（Na+）的状态依赖性抑制和谷氨酸刺激释放的调节有关。非多巴胺能效应在多大程度上有助于整体效应尚未确定。
适应症
Xadago用于治疗成人特发性帕金森氏症（EP）患者，作为稳定剂量左旋多巴（L-DOPA）单独或与其他抗帕金森氏症药物联合治疗波动的中晚期患者的补充治疗。
用法与用量
剂量
Xadago治疗应每天开始50毫克。根据患者的临床需求，每日剂量可增加到100毫克/天。
如果您忘记服用一剂，则必须在第二天的正常时间服用下一剂。
老年人
老年患者无需改变剂量。
在75岁以上的患者中使用沙芬那胺的经验有限。肝功能衰竭严重肝功能损害患者禁止使用Xadago。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。对于中度肝功能损害的患者，建议每天服用50毫克的最低剂量。如果患者的肝功能衰竭从中度进展到重度，应停止使用Xadago治疗。
肾功能衰竭
肾功能衰竭患者无需改变剂量。
儿科人群
Safinamide在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
治疗方法
口服。
Xadago必须用水服用。
Xadago可以与食物一起服用，也可以不服用。
禁忌症
对活性物质或所列任何赋形剂过敏。与其他单胺氧化酶（MAO）抑制剂同时治疗。
与哌替啶同时治疗。
用于严重肝功能损害患者。
用于白化病、视网膜变性、葡萄膜炎、遗传性视网膜病变或严重增殖性糖尿病视网膜病变的患者。
保质期
30个月
储存的特殊预防措施
它不需要特殊的储存条件。
包装的性质和内容
14、28、30、90和100片铝/PVC/PVDC泡罩。可能只销售一些包装尺寸。
请参阅随附Xadago的完整处方信息：
https://imedi.es/xadago-50mg-comprimidos-recubiertos-con-pelicula
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XADAGO 30CPR RIV 50MG
ZAMBON SpA
Principio attivo:
Xadago è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da malattia di Parkinson idiopatica come terapia aggiuntiva a una dose stabile di levodopa (L-dopa) in monoterapia o in associazione ad altri medicinali per la malattia di Parkinson in pazienti fluttuanti in fase da intermedia ad avanzata.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Interazioni farmacodinamiche in vivo e in vitro Inibitori delle MAO e petidina Safinamide non deve essere somministrato in concomitanza ad altri inibitori delle MAO (compresi moclobemide), perché può esistere il rischio di inibizione non selettiva delle MAO che potrebbe provocare una crisi ipertensiva(vedere paragrafo 4.3).
Reazioni avverse gravi sono state segnalate con l’uso concomitante di petidina e inibitori delle MAO. Poiché si potrebbe trattare di un effetto di classe, la somministrazione concomitante di safinamide e petidina è controindicata(vedere paragrafo 4.3).
Si sono avute segnalazioni di interazioni tra medicinali con l’uso concomitante di inibitori delle MAO e medicinali simpaticomimetici.
Data l’attività inibitoria sulle MAO di safinamide, la somministrazione concomitante di safinamide e simpaticomimetici, come quelli presenti in decongestionanti nasali e orali o medicinali per il raffreddore contenenti efedrina o pseudoefedrina, richiede cautela (vedere paragrafo 4.4). Destrometorfano Si sono avute segnalazioni di interazioni tra medicinali con l’uso concomitante di destrometorfano e inibitori non selettivi delle MAO. Data l’attività inibitoria sulle MAO di safinamide, la somministrazione concomitante di safinamide e destrometorfano non è raccomandata oppure si deve usare cautela, qualora il trattamento concomitante sia necessario(vedere paragrafo 4.4). Antidepressivi L’uso concomitante di safinamide e fluoxetina o fluvoxamina deve essere evitato (vedere paragrafo 4.4).
Questa precauzione si basa sulle reazioni avverse gravi(es. sindrome serotoninergica), sebbene rare, osservate in caso di uso di SSRI e destrometorfano con inibitori delle MAO. Se necessario, l’uso concomitante di questi medicinali deve avvenire alla minima dose efficace. Prima di iniziare il trattamento con safinamide deve essere valutato un periodo di washout corrispondente a 5 emivite del SSRI usato in precedenza.
Sono state riferite reazioni avverse gravi con l’uso concomitante di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina(SSRI), inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (serotonin norepinephrine reuptake inhibitors, SNRI), antidepressivi triciclici/tetraciclici ed inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.4).
Data l’attività inibitoria selettiva e reversibile sulle MAO-B di safinamide, la somministrazione di antidepressivi è possibile, purché usati alle minime dosi necessarie. Interazioni farmacocinetiche in vivo e in vitro Safinamide può inibire temporaneamente in vitro la BCRP.
In studi d’interazione farmaco-farmaco nell’uomo, è stata osservata una debole interazione con rosuvastatina(aumento dell’AUC tra 1,25 e 2,00 volte), ma non è stata riscontrata alcuna interazione significativa con diclofenac. Si raccomanda di monitorare i pazienti quando safinamide viene assunta con medicinali substrati della BCRP (ad es. rosuvastatina, pitavastatina, pravastatina, ciprofloxacina, metotrexato, topotecano, diclofenac o glyburide) e di fare riferimento ai rispettivi Riassunti delle caratteristiche del prodotto(RCP)per stabilire un eventuale aggiustamento della dose. Safinamide è eliminato quasi esclusivamente tramite il metabolismo, per la maggior parte da amidasi ad alta capacità, che non sono state ancora caratterizzate.Safinamide viene eliminato principalmente nell’urina.
Nei microsomi epatici umani(Human Liver Microsome, HLM), la fase di N-dealchilazione sembra essere catalizzata dal CYP3A4, dato che la clearance di safinamide negli HLM è risultata inibita per il 90% dal ketoconazolo. Safinamide inibisce in vitro il trasportatore di catione organico 1 OCT1(organic cation transporter 1)a concentrazioni clinicamente rilevanti nella vena porta.
Perciò, è necessaria cautela quando safinamide viene somministrata contestualmente con farmaci substrati dell’OCT1 e che hanno un tmax simile a quello di safinamide(2 ore) (ad es. metformina, aciclovir, ganciclovir)in quanto l’esposizione a questi substrati potrebbe essere conseguentemente aumentata.
Il metabolita NW-1153 è un substrato del trasportatore di anioni organici 3(organic anion transporter 3, OAT3)a concentrazioni clinicamente rilevanti.
I medicinali inibitori dell’OAT3 somministrati in concomitanza a safinamide possono ridurre la clearance di NW-1153 e pertanto possono aumentarne l’esposizione sistemica. L’esposizione sistemica di NW-1153 è bassa (1/10 della safinamide originale). Questo potenziale aumento è con tutta probabilità di nessuna rilevanza clinica, poiché NW-1153, il primo prodotto nella via metabolica, è ulteriormente trasformato a metaboliti secondari e terziari. Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Scheda tecnica(RCP)Composizione:
Xadago 50mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene safinamide metansolfonato equivalente a 50mg di safinamide. Xadago 100mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene safinamide metansolfonato equivalente a 100 mg di safinamide. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.