部份中文甲磺酸沙芬酰胺处方资料（仅供参考）
商品名：Xadago Filmtabletten
英文名：Safinamide mesilate
中文名：甲磺酸沙芬酰胺薄膜衣片
生产商：赞邦公司
药品简介
Xadago®（safinamide，中文译名：沙芬酰胺/甲磺酸沙芬酰胺，API为safinamide methanesulfonate），属于可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)和多巴胺再摄取抑制剂，用于稳定剂量左旋多巴的特发性帕金森氏病人的辅助治疗或与其他帕金森氏病药物联用，用于中晚期波动性病人的治疗。
持证人：Zambon S.p.A.
作用机理
沙非酰胺通过多巴胺能和非多巴胺能的作用机理起作用。沙芬酰胺是一种高度选择性和可逆的MAO-B抑制剂，可引起纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。沙芬酰胺与电压门控钠（Na+）通道的状态依赖性抑制和谷氨酸释放刺激的调节有关。尚未确定非多巴胺能在多大程度上有助于整体效果。
适应症
Xadago被指定用于治疗成年特发性帕金森氏病（PD）的成年患者，作为对稳定剂量的左旋多巴（L-dopa）单独或与其他PD医药产品联合治疗的中晚期波动患者的补充疗法。
用法与用量
沙非酰胺治疗应从每天50mg开始。根据个人的临床需要，每日剂量可以增加到100毫克/天。
如果错过剂量，则应在第二天的通常时间服用下一个剂量。
老年
老年患者无需改变剂量。
75岁以上患者使用沙芬酰胺的经验有限。
肝功能不全
禁忌在严重肝功能不全患者中使用沙芬酰胺。轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。对于中度肝功能不全的患者，建议每天低剂量50mg。如果患者从中度肝转移到重度肝损害，应停止使用沙非酰胺。
肾功能不全
肾功能不全患者无需改变剂量。
小儿人口
沙非酰胺在18岁以下儿童和青少年中的安全性和疗效尚未确定。无可用数据。
给药方法
用于口服。
沙非酰胺应与水一起服用。
沙非酰胺可以与食物一起或不与食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或任何赋形剂过敏。
与其他单胺氧化酶（MAO）抑制剂同时治疗。
与哌替啶同时治疗。
用于严重肝功能不全的患者。
用于患有白化病，视网膜变性，葡萄膜炎，遗传性视网膜病或严重进行性糖尿病性视网膜病的患者。
完整说明资料附件：https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31917
XADAGO 30CPR RIV 100MG
ZAMBON SpA
Principio attivo:
Xadago è indicato per il trattamento di pazienti adulti affetti da malattia di Parkinson idiopatica come terapia aggiuntiva a una dose stabile di levodopa(L-dopa)in monoterapia o in associazione ad altri medicinali per la malattia di Parkinson in pazienti fluttuanti in fase da intermedia ad avanzata.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Interazioni farmacodinamiche in vivo e in vitro Inibitori delle MAO e petidina Safinamide non deve essere somministrato in concomitanza ad altri inibitori delle MAO (compresi moclobemide), perché può esistere il rischio di inibizione non selettiva delle MAO che potrebbe provocare una crisi ipertensiva (vedere paragrafo 4.3).
Reazioni avverse gravi sono state segnalate con l’uso concomitante di petidina e inibitori delle MAO. Poiché si potrebbe trattare di un effetto di classe, la somministrazione concomitante di safinamide e petidina è controindicata(vedere paragrafo 4.3).
Si sono avute segnalazioni di interazioni tra medicinali con l’uso concomitante di inibitori delle MAO e medicinali simpaticomimetici. Data l’attività inibitoria sulle MAO di safinamide, la somministrazione concomitante di safinamide e simpaticomimetici, come quelli presenti in decongestionanti nasali e orali o medicinali per il raffreddore contenenti efedrina o pseudoefedrina, richiede cautela(vedere paragrafo 4.4). Destrometorfano Si sono avute segnalazioni di interazioni tra medicinali con l’uso concomitante di destrometorfano e inibitori non selettivi delle MAO.Data l’attività inibitoria sulle MAO di safinamide, la somministrazione concomitante di safinamide e destrometorfano non è raccomandata oppure si deve usare cautela, qualora il trattamento concomitante sia necessario (vedere paragrafo 4.4).
Antidepressivi L’uso concomitante di safinamide e fluoxetina o fluvoxamina deve essere evitato(vedere paragrafo 4.4).
Questa precauzione si basa sulle reazioni avverse gravi(es. sindrome serotoninergica), sebbene rare, osservate in caso di uso di SSRI e destrometorfano con inibitori delle MAO. Se necessario, l’uso concomitante di questi medicinali deve avvenire alla minima dose efficace. Prima di iniziare il trattamento con safinamide deve essere valutato un periodo di washout corrispondente a 5 emivite del SSRI usato in precedenza.Sono state riferite reazioni avverse gravi con l’uso concomitante di inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina(SSRI), inibitori della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina (serotonin norepinephrine reuptake inhibitors, SNRI), antidepressivi triciclici/tetraciclici ed inibitori delle MAO (vedere paragrafo 4.4).
Data l’attività inibitoria selettiva e reversibile sulle MAO-B di safinamide, la somministrazione di antidepressivi è possibile, purché usati alle minime dosi necessarie. Interazioni farmacocinetiche in vivo e in vitro Safinamide può inibire temporaneamente in vitro la BCRP.
In studi d’interazione farmaco-farmaco nell’uomo, è stata osservata una debole interazione con rosuvastatina(aumento dell’AUC tra 1,25 e 2,00 volte), ma non è stata riscontrata alcuna interazione significativa con diclofenac. Si raccomanda di monitorare i pazienti quando safinamide viene assunta con medicinali substrati della BCRP (ad es. rosuvastatina, pitavastatina, pravastatina, ciprofloxacina, metotrexato, topotecano, diclofenac o glyburide) e di fare riferimento ai rispettivi Riassunti delle caratteristiche del prodotto(RCP)per stabilire un eventuale aggiustamento della dose. Safinamide è eliminato quasi esclusivamente tramite il metabolismo, per la maggior parte da amidasi ad alta capacità, che non sono state ancora caratterizzate.Safinamide viene eliminato principalmente nell’urina.
Nei microsomi epatici umani (Human Liver Microsome, HLM), la fase di N-dealchilazione sembra essere catalizzata dal CYP3A4, dato che la clearance di safinamide negli HLM è risultata inibita per il 90% dal ketoconazolo. Safinamide inibisce in vitro il trasportatore di catione organico 1 OCT1(organic cation transporter 1)a concentrazioni clinicamente rilevanti nella vena porta.Perciò, è necessaria cautela quando safinamide viene somministrata contestualmente con farmaci substrati dell’OCT1 e che hanno un tmax simile a quello di safinamide(2 ore) (ad es. metformina, aciclovir, ganciclovir)in quanto l’esposizione a questi substrati potrebbe essere conseguentemente aumentata.
Il metabolita NW-1153 è un substrato del trasportatore di anioni organici 3 (organic anion transporter 3, OAT3) a concentrazioni clinicamente rilevanti.
I medicinali inibitori dell’OAT3 somministrati in concomitanza a safinamide possono ridurre la clearance di NW-1153 e pertanto possono aumentarne l’esposizione sistemica.
L’esposizione sistemica di NW-1153 è bassa(1/10 della safinamide originale).Questo potenziale aumento è con tutta probabilità di nessuna rilevanza clinica, poiché NW-1153, il primo prodotto nella via metabolica, è ulteriormente trasformato a metaboliti secondari e terziari. Popolazione pediatrica Sono stati effettuati studi d’interazione solo negli adulti.
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Xadago 50mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene safinamide metansolfonato equivalente a 50 mg di safinamide.Xadago 100mg compresse rivestite con film Ogni compressa rivestita con film contiene safinamide metansolfonato equivalente a 100 mg di safinamide. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.