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Equfina Tablet 50mg(Safinamide Mesilate 甲磺酸沙芬酰胺片)
药店国别  
产地国家 日本 
处 方 药: 是 
所属类别 50毫升/片 100片/盒 
包装规格 50毫升/片 100片/盒 
计价单位: 盒 
生产厂家中文参考译名:
卫材制药/明治制果制药
生产厂家英文名:
Eisai Pharma/Meiji Fruit Pharma
该药品相关信息网址1:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/11690A7F1025_1_02/
该药品相关信息网址2:
该药品相关信息网址3:
原产地英文商品名:
Equfina(エクフィナ錠)50mg/tablet 100tablet/box
原产地英文药品名:
Safinamide Mesilate
中文参考商品译名:
Equfina(エクフィナ錠)50毫升/片 100片/盒
中文参考药品译名:
甲磺酸沙芬酰胺
曾用名:
沙芬酰胺
简介:

 

部份中文沙芬酰胺处方资料(仅供参考)
英文名:Safinamide Mesilate
商品名:Equfina tablet
中文名:甲磺酸沙芬酰胺片
生产商:卫材制药/明治制果制药 
药品简介
帕金森新型选择性MAO-B抑制剂Equfina(safinamide)获日本批准上市
帕金森病新药Equfina(safinamide,沙芬酰胺)片剂在日本获得批准,用于正在接受一种含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者,改善疗效减退现象(wearing-off phenomenon)。明治拥有safinamide的生产和销售许可,卫材独家销售safinamide。
エクフィナ錠50mg
药用分类名称
帕金森病治疗剂
批准日期:2019年10月16日
商品名
Equfina TABLETS 50mg
一般的名称
サフィナミドメシル酸塩(Safinamide Mesilate)
化学名
(S)-2-[({4-[(3-Fluorophenyl)methoxy]phenyl}methyl)amino]propanamide monomethanesulfonate
分子式
C17H19FN2O2・CH4O3S
分子量
398.45
性状
白色结晶粉末
化学结构公式
熔点
约 216 至 217°C
分配系数 (logP)
2.4 (1-八醇/水)
溶解度
容易溶于水、甲醇和二甲基亚硫酸盐。很难溶于丙酮。很难溶于乙醇。
处理注意事项
铝枕头或瓶装后,避免潮湿。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
萨菲纳米德具有选择性和可逆的MAO-B抑制作用,增加脑内源性和反应素制剂中多巴胺的大脑浓度。MAO-B抑制作用被认为是萨菲那米德的主要作用机制。此外,萨菲纳米德具有非多巴胺活性作用(谷氨酸释放抑制作用通过电位依赖性钠通道抑制作用)。
药理作用
MAO-B抑制作用
对萨菲纳米德MAO-B的抑制作用在人脑中为IC50~79nM,大鼠脑为IC50~98nM,人脑比MAO-A抑制作用强约1000倍,大鼠大脑强约6000倍(体外)。萨菲纳米德的MAO-B抑制作用是可逆的(体外,体内)。
电位依赖性钠通道抑制作用
萨菲纳米德抑制电位依赖性钠通道的活动状态依赖性,在人类Nav亚型(Nav1.1至1.8)中,IC50值在静止状态下为13~82μM, IC50 处于失活状态为 1.6 ±4.9μM(体外)。在大鼠海马的微透析试验中,显著抑制了钠通道开口剂引起的谷氨酸释放(体内)。
帕金森病模型的影响
虽然观察到旋转运动时,结合治疗6-羟基多巴胺(6-OHDA)的大鼠的过利维多巴和苯甲酰胺,旋转运动通过反复施用雷博多帕和苯甲酰胺减少(磨损现象)。萨菲纳米德显著恢复了这种旋转运动的减少。
1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢丙氨酸(MPTP)给帕金森病模型的卡尼奎扎尔施用萨菲纳米德,帕金森氏症治疗效果的持续时间延长。
适应症
改善帕金森病中用含有雷博多帕的制剂治疗的磨损现象。
用法与用量
该制剂与含有莱博多帕的制剂组合使用。通常,成人每天口服50mg作为萨菲纳米德。另外,100mg可以口服一次,根据症状。
包装
100片 [10片(PTP)×10 片,包括干燥剂]
500片[瓶装,干剂]
制造供应商
明治制果制药有限公司
销售商
卫材有限公司
注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件:
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/11690A7F1025_1_02/ 

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