部份中文沙芬酰胺处方资料(仅供参考) 英文名:Safinamide Mesilate 商品名:Equfina tablet 中文名:甲磺酸沙芬酰胺片 生产商:卫材制药/明治制果制药 药品简介 帕金森新型选择性MAO-B抑制剂Equfina(safinamide)获日本批准上市 帕金森病新药Equfina(safinamide,沙芬酰胺)片剂在日本获得批准,用于正在接受一种含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者,改善疗效减退现象(wearing-off phenomenon)。明治拥有safinamide的生产和销售许可,卫材独家销售safinamide。 エクフィナ錠50mg 药用分类名称 帕金森病治疗剂 批准日期:2019年10月16日 商品名 Equfina TABLETS 50mg 一般的名称 サフィナミドメシル酸塩(Safinamide Mesilate) 化学名 (S)-2-[({4-[(3-Fluorophenyl)methoxy]phenyl}methyl)amino]propanamide monomethanesulfonate 分子式 C17H19FN2O2・CH4O3S 分子量 398.45 性状 白色结晶粉末 化学结构公式 熔点 约 216 至 217°C 分配系数 (logP) 2.4 (1-八醇/水) 溶解度 容易溶于水、甲醇和二甲基亚硫酸盐。很难溶于丙酮。很难溶于乙醇。 处理注意事项 铝枕头或瓶装后,避免潮湿。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 作用机制 萨菲纳米德具有选择性和可逆的MAO-B抑制作用,增加脑内源性和反应素制剂中多巴胺的大脑浓度。MAO-B抑制作用被认为是萨菲那米德的主要作用机制。此外,萨菲纳米德具有非多巴胺活性作用(谷氨酸释放抑制作用通过电位依赖性钠通道抑制作用)。 药理作用 MAO-B抑制作用 对萨菲纳米德MAO-B的抑制作用在人脑中为IC50~79nM,大鼠脑为IC50~98nM,人脑比MAO-A抑制作用强约1000倍,大鼠大脑强约6000倍(体外)。萨菲纳米德的MAO-B抑制作用是可逆的(体外,体内)。 电位依赖性钠通道抑制作用 萨菲纳米德抑制电位依赖性钠通道的活动状态依赖性,在人类Nav亚型(Nav1.1至1.8)中,IC50值在静止状态下为13~82μM, IC50 处于失活状态为 1.6 ±4.9μM(体外)。在大鼠海马的微透析试验中,显著抑制了钠通道开口剂引起的谷氨酸释放(体内)。 帕金森病模型的影响 虽然观察到旋转运动时,结合治疗6-羟基多巴胺(6-OHDA)的大鼠的过利维多巴和苯甲酰胺,旋转运动通过反复施用雷博多帕和苯甲酰胺减少(磨损现象)。萨菲纳米德显著恢复了这种旋转运动的减少。 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢丙氨酸(MPTP)给帕金森病模型的卡尼奎扎尔施用萨菲纳米德,帕金森氏症治疗效果的持续时间延长。 适应症 改善帕金森病中用含有雷博多帕的制剂治疗的磨损现象。 用法与用量 该制剂与含有莱博多帕的制剂组合使用。通常,成人每天口服50mg作为萨菲纳米德。另外,100mg可以口服一次,根据症状。 包装 100片 [10片(PTP)×10 片,包括干燥剂] 500片[瓶装,干剂] 制造供应商 明治制果制药有限公司 销售商 卫材有限公司 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/11690A7F1025_1_02/