部份中文依达拉奉处方资料（仅供参考） 商品名：RADICUT BAG for I.V.Infusion 英文名：Edaravone 中文名：依达拉奉输注液 生产商：田边三菱制药 药品介绍 依达拉奉是日本三菱-东京制药公司开发的具有新型作用机制的脑保护剂，静脉注射后优先分布在脑中，为高效自由基清除剂及过氧化反应抑制剂。于2001年6月6日在日本获得批准上市，适应症为改善急性脑梗塞期的脑神经症状及机能障碍及抑制肌肉萎缩性侧索硬化症（ALS），剂型为：注射剂(20ml:30mg)，商品名“RADICUT”。 ラジカット点滴静注バッグ30mg 药用类别名称 自由基清除剂 批准日期：2010年4月 商標名 RADICUT BAG for I.V. Infusion 30mg 一般的名称 エダラボン（Edaravone） 化学名 5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one 分子式 C10H10N2O 分子量 174.20 性状 白色～微黄白色的结晶或结晶性粉末。易溶于乙醇（99.5）或乙酸（100），不易溶于水。 化学構造式 融点 127～131℃ 使用注意事项 为了保持产品的稳定性，封入了脱氧剂，所以塑料袋的外包装在使用前不要开封。另外，开封后应迅速使用。 插入外包装内的氧检测剂的颜色为粉色以外时，请勿使用。 外箱开封后应遮光保存。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 有很多报告称羟自由基（·OH）等自由基是伴随缺血的脑血管障碍的主要1个因子，缺血或缺血-再通时，由于花生四烯酸代谢系统的异常亢进等，自由基的产生增加。该自由基通过过氧化细胞膜脂质的不饱和脂肪酸而引起细胞膜损伤甚至脑功能障碍。 另外，肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的发病及病情进展原因不明，但提示可能与自由基引起的氧化应激有关。本制剂通过清除自由基、抑制脂质过氧化的作用，抑制脑细胞（血管内皮细胞、神经细胞）的氧化性伤害。即，对于脑梗塞急性期，通过抑制脑浮肿、脑梗塞、神经症状、迟发性神经细胞死亡等缺血性脑血管障碍的表达及进展（恶化），显示出脑保护作用。对于肌萎缩性侧索硬化症（ALS），通过抑制神经细胞的氧化性伤害，也显示出抑制病情进展的效果。 对脑梗塞急性期的作用 脑神经保护作用 NAA（N-acetyl aspartate）是特异性生存神经细胞标志物，比脑梗塞发病后立即减少，24小时以后在伤害组织中几乎观察不到。对脑梗塞急性期患者给予本制剂，通过1H-MRS（magnetic resonance spectroscopy）进行测定，结果梗塞灶中心部的NAA在第28个病日与对照组相比显著保持。 对梗塞周边区域血流量降低的抑制作用 对8例脑梗塞急性期患者给予本制剂，通过133Xe-SPECT（单光子断层法）测定局部脑血流量，结果在功能预后（modified Rankin Scale）良好的5例中，对梗塞周边区域的局部脑血流量降低有抑制作用。 对脑缺血模型的脑保护作用 脑水肿及脑梗塞抑制作用、神经症状减轻作用 在缺血性脑血管损伤模型（大鼠）中，缺血后或缺血再通后静脉内给药（3mg/kg）抑制了脑浮肿和脑梗塞的发展，减轻了伴随的神经症状。 抑制迟发性神经细胞死亡的作用 在前脑缺血再通模型（大鼠）中，再通后立即静脉内给药（3mg/kg）抑制了迟发性神经细胞死亡。 自由基清除作用 自由基清除作用及脂质过氧化抑制作用 依达拉奉显示出羟基自由基清除作用。另外，浓度依赖性地抑制了羟基自由基引起的亚油酸的过氧化和脑均聚物的脂质过氧化。进而，抑制了水溶性及脂溶性过氧基引起的人工磷脂膜脂质体的脂质过氧化（in vitro）。 自由基对脑缺血模型的清除作用 静脉内给药对大鼠脑缺血模型显示出脑保护作用的剂量（3mg/kg），可抑制缺血周边部位及缺血再通部位的羟基自由基的增加。 自由基对血管内皮细胞伤害的抑制作用 1个μ抑制了15-HPETE（hydroperoxyeicosatetraenoic acid）对培养血管内皮细胞的伤害（in vitro）。 与肌萎缩性侧索硬化症（ALS）的病情相关的试验 对于导入了作为家族性ALS原因基因的变异型超氧化物歧化酶（SOD）的转基因大鼠，用1小时静脉内给药依达拉奉3mg/kg/h（给药2天，反复停药2天的用法），给药至大鼠的正向反射消失时对于综合评价四肢运动功能的倾斜板的角度，雌性具有显著的降低抑制作用。 适应症 ○脑梗塞急性期伴神经症状、日常生活动作障碍、功能障碍的改善 ○抑制肌肉萎缩性侧索硬化症（ALS）中的功能障碍的发展 用法与用量 〈脑梗塞急性期伴神经症状、日常生活动作障碍、功能障碍的改善〉 通常，成人1次1袋（作为依达拉奉30mg），用30分钟每天早晚进行2次的点滴静注。发病后24小时内开始给药，给药期为14天以内。 〈抑制肌肉萎缩性侧索硬化症（ALS）的功能障碍进展〉 通常，给成人1次2袋（60毫克依达拉奉），用60分钟每天滴注1次。 通常，将本制剂给药期和停药期组合的28天设为1个疗程，反复进行。第1疗程在连续14天给药的给药期之后停药14天，第2疗程以后在14天中给药10天的给药期之后停药14天。 包装 滴漏静脉注射 袋 30mg: 100mL×10袋（装有脱氧剂）单价：2990元一盒，3盒起订 制造和销售 田边三菱制药 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190401G1026_1_13/
