部份中文依达拉奉处方资料(仅供参考) 商品名:Radicava ORS oral suspension 英文名:Edaravone 中文名:依达拉奉口服混悬液 生产商:田边三菱制药 药品简介 依达拉奉(edaravone)是一种自由基清除剂,适用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)和缺血性脑卒中。依达拉奉(edaravone)在日本以商品名Radicut获准上市,可用于治疗以上提到的两种适应症;在美国和加拿大以商品名 Radicava 获准上市,可用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)。 ラジカット内用懸濁液2.1% 药效分类名称 自由基清除器 批准日期:2023年4月 商標名 RADICUT ORS 一般的名称 エダラボン(Edaravone) 化学名 5-Methyl-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one 分子式 C10H10N2O 分子量 174.20 性状 白色~微黄白色的结晶或结晶性粉末。易溶于乙醇(99.5)或乙酸(100),不易溶于水。 化学構造式 融点 127~131℃ 使用注意事项 瓶开封前应冷藏(2~8℃)并正立保存。 将瓶盖用力压在瓶体上(直到没有咔嚓咔嚓的声音)向左旋转打开。 瓶开封后每次使用时必须密封,在室温下正立保存。 瓶开封后15天内未使用的本品应废弃。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 ALS的发病及病情进展原因不明,但提示有可能与自由基引起的氧化应激有关。本制剂通过清除自由基、抑制运动神经细胞等的氧化性伤害而显示病势进展的延迟。 自由基清除作用 自由基清除作用及脂质过氧化抑制作用 依达拉奉显示出羟基自由基清除作用。另外,浓度依赖性地抑制了羟基自由基引起的亚油酸的过氧化和脑均聚物的脂质过氧化。进而,抑制了水溶性及脂溶性过氧基引起的人工磷脂膜脂质体的脂质过氧化(in vitro)。 自由基对血管内皮细胞伤害的抑制作用 1个μ抑制了M15-氢过氧二十碳四烯酸对培养血管内皮细胞的伤害(in vitro)。 与ALS的病情相关的试验 对于导入了作为家族性ALS原因基因的变异型超氧化物二酶的转基因大鼠,用1小时静脉内给予依达拉奉3mg/kg/h(2天给药,反复停药2天的用法),直到大鼠的正向反射消失时对于综合评价四肢运动功能的倾斜板的角度,雌性具有显著的降低抑制作用。 适应症 抑制肌肉萎缩性侧索硬化症(ALS)中的功能障碍的发展 用法与用量 通常,成人1次口服5mL(作为依达拉奉为105mg),空腹时1天口服1次。 通常,将本制剂给药期和停药期组合的28天设为1个疗程,反复进行。第1疗程在连续14天给药的给药期之后停药14天,第2疗程以后在14天中给药10天的给药期之后停药14天。 包装 口服混悬液 瓶:35mL、50mL 制造和销售来源 田边三菱制药株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190032S1021_1_01/