部份中文福沙吡坦二甲葡胺处方资料（仅供参考）
商品名：Ivemend Trockensubstanz
英文名：Fosaprepitant
中文名：福沙吡坦二甲葡胺冻干粉注射剂
生产商：默沙东公司
药品简介
注射用福沙匹坦二甲葡胺为阿瑞匹坦的前体药物，静脉给药后迅速转化为P物质/神经激肽1（NK-1）受体拮抗剂阿瑞匹坦，本品首先由美国默克公司（Merck & Co）研发，于2008年在美国获准上市，商品名：Emend ，规格：115mg（以C23H22F7N4O6P计）、150mg（以C23H22F7N4O6P计），同年以商品名Ivemend 在英国获准上市，用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐，随后以商品名Ivemend 相继在爱尔兰等多个欧洲国家上市，2013年在印度以商品名Emend IV获准上市。默克公司同时将本品授权给日本Ono公司（小野药品工业株式会社），于2011年在日本获准上市。作为止吐药物为预防和治疗癌症患者化疗后恶心呕吐（CINV），在临床的推广应用。
药理作用
福沙匹坦是阿瑞匹坦的前药，静脉内给药时会迅速转化为阿瑞匹坦。福沙匹坦对整体止吐作用的贡献尚未完全确定，但不能排除初始阶段的短暂贡献。Aprepitant是人P物质神经激肽1(NK1) 受体的选择性高亲和力拮抗剂。福沙匹坦的药理作用归因于阿瑞匹坦。
成人福沙匹坦1天方案
高度致吐化疗(HEC)
适应症
预防成人和6个月及以上儿童患者与高度和中度致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。
IVEMEND 150mg作为联合治疗的一部分给予。
用法与用量
剂量
成年人
推荐剂量为150mg，在第1天输注20-30分钟，在化疗前约30分钟开始。IVEMEND应与下表中指定的皮质类固醇和5-HT3 拮抗剂联合使用。
推荐以下方案用于预防与致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。
表1：预防成人高致吐化疗方案相关的恶心和呕吐的推荐剂量
               第1天            第2天       第3天               第4天
IVEMEND      150毫克静脉注射     无          无                   无
地塞米松       口服12毫克     口服8毫克  每天两次口服8毫克  每天两次口服8毫克
5-HT3拮抗剂  标准剂量的5-HT3     无          无                   无
             拮抗剂。有关适当
             的剂量信息，请参
             阅所选5-HT3拮抗剂
             的产品信息
地塞米松应在第1天化疗前30分钟给药，第2至第4天早上给药。地塞米松也应在第3天和第4天晚上给药。地塞米松的剂量说明了活性物质的相互作用。
表2：预防成人中度致吐化疗方案相关的恶心和呕吐的推荐剂量
              第1天
IVEMEND       150毫克静脉注射
地塞米松      口服12毫克
5-HT3拮抗剂   标准剂量的5-HT3拮抗剂。 有关适当的剂量信息
              ，请参阅所选5-HT3拮抗剂的产品信息
地塞米松应在第1天化疗前30分钟给药。地塞米松的剂量说明了活性物质的相互作用。
儿科人群
6个月及以上且不低于6公斤的儿科患者
IVEMEND的推荐剂量方案，与5-HT3拮抗剂联合使用，联合或不联合皮质类固醇，用于预防与高度致吐化疗(HEC)或中度化疗方案的单天或多天化疗方案相关的恶心和呕吐催吐化疗(MEC)见表3。单日化疗方案包括仅给予一天HEC或MEC的那些方案。多日化疗方案包括给予HEC或MEC 2天或更长时间的化疗方案。
表4显示了可与单日化疗方案一起使用的替代剂量方案。
单日或多日化疗方案的剂量
对于接受单天或多天HEC或MEC方案的儿科患者，在第1、2和3天通过中心静脉导管静脉输注IVEMEND。EMEND胶囊或EMEND 口服混悬液可在第2天和第3天使用代替 IVEMEND，如表3所示。有关适当的剂量说明，请参阅EMEND胶囊的产品特性摘要 (SmPC) 或口服混悬剂的 EMEND。
表3：预防儿科患者单日或多日HEC或MEC方案相关的恶心和呕吐的推荐剂量
           人口            第1天           第2天            第3天
IVEMEND* 12岁及以上     115毫克静脉注射  80毫克静脉注射    80毫克静脉注射
          的儿科患者                     要么              要么
                                         口服80毫克        口服80毫克
                                        （EMEND胶囊）   （EMEND胶囊）
         6个月至12岁以  3毫克/公斤静脉  2毫克/公斤静脉   2毫克/公斤静脉
         下且体重不低于 最大剂量115毫克 要么             要么
         6公斤的儿科患者                2毫克/公斤口服   2毫克/公斤口服
                                       （EMEND口服混悬液）（EMEND口服混悬液）
                                        最大剂量80毫克    最大剂量80毫克
地塞米松  所有儿科患者   如果同时使用皮质类固醇，例如地塞米松，则在第1天至第4
                         天给予推荐剂量的50%的皮质类固醇。
5-HT3拮   所有儿科患者   有关推荐剂量，请参阅选定的5-HT3拮抗剂处方信息。
抗剂
对于12岁及以上的儿科患者，静脉内给药IVEMEND超过30分钟，在化疗前约30分钟完成输注。对于12岁以下的儿科患者，静脉内给药IVEMEND超过60分钟，在化疗前约30分钟完成输注。
地塞米松应在第1天化疗前30分钟给药。
单日化疗方案的替代剂量
对于接受单日HEC或MEC的儿科患者，IVEMEND可在第1天通过中心静脉导管进行静脉输注。
表 4：用于预防儿科患者单日HEC或MEC方案相关的恶心和呕吐的替代剂量
                人口             第1天
IVEMEND*  12岁及以上的儿科患者   150毫克静脉注射
          2至12岁以下的儿科患者  4毫克/公斤静脉
                                 最大剂量150毫克
          6个月至2岁以下且体重   5mg/kg静脉注射
          不低于6公斤的儿科患者  最大剂量150mg
地塞米松    所有儿科患者         如果同时服用皮质类固醇，例如地塞米松，则在
                                 第1天和第2天服用推荐剂量的50% 的皮质类固醇。
5-HT3拮抗剂 所有儿科患者         有关推荐剂量，请参阅选定的5-HT3拮抗剂处方信息
*对于12岁及以上的儿科患者，静脉内给药IVEMEND超过30分钟，在化疗前约30分钟完成输注。对于12岁以下的儿科患者，静脉内给药IVEMEND超过60分钟，在化疗前约30分钟完成输注。
**地塞米松应在第1天化疗前30分钟给药。
尚未确定IVEMEND在6个月以下婴儿中的安全性和有效性。没有可用的数据。
一般的与其他皮质类固醇和5-HT3拮抗剂联合使用的疗效数据有限。有关与皮质类固醇共同给药的更多信息。请参阅共同给药的5-HT3拮抗剂药品的产品特性总结。
特殊人群
老年人（≥65岁）
老年人无需调整剂量。
性别
无需根据性别调整剂量。
肾功能不全
肾功能不全患者或接受血液透析的终末期肾病患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度肝功能不全患者的数据有限，重度肝功能不全患者没有数据。在这些患者中应谨慎使用IVEMEND。
给药方法
IVEMEND 150mg应静脉内给药，不应通过肌内或皮下途径给药。成人的静脉内给药优选通过持续20-30分钟的静脉内输注进行。建议通过中心静脉导管对6个月及以上的儿科患者进行静脉给药，对于12岁及以上的患者，给药时间应超过30分钟，而对于12岁以下的患者，给药时间应超过60分钟。不要以推注或未稀释溶液的形式使用IVEMEND。
关于给药前药物复溶和稀释的说明。
禁忌症
对活性物质或聚山梨醇酯80或列出的任何其他赋形剂过敏。
与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑或西沙必利共同给药。
保质期
2年。
复溶和稀释后，化学和物理使用稳定性已在25°C下显示24小时。
从微生物学的角度来看，药品应立即使用。如果不立即使用，使用中的储存时间和使用前的条件由用户负责，通常在2至 8°C下不超过24小时。
存放的特殊注意事项
储存在冰箱（2°C - 8°C）中。
关于药品复溶和稀释后的储存条件。
容器的性质和内容
10毫升I型透明玻璃小瓶，带有氯丁基或溴丁基橡胶塞和带有灰色塑料翻盖的铝密封件。
包装尺寸：1或10个小瓶。
请参阅随附的IVEMEND完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5947/smpc
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Ivemend Trockensubstanz 150mg Durchstechflasche
Ivemend® 150 mg
MSD Merck Sharp & Dohme AG
AMZV
Zusammensetzung
Wirkstoff: Fosaprepitant als Fosaprepitant dimeglumine.
Fosaprepitant zur intravenösen Applikation ist das lyophilisierte Prodrug von Aprepitant. Aprepitant ist in Form von Kapseln (Emend) zur oralen Applikation verfügbar.
Hilfsstoffe: Natrium EDTA, Polysorbat 80 (aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt), Lactose, Natriumhydroxid und/oder Salzsäure zur pH Einstellung.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung. Jede Durchstechflasche Ivemend 150 mg zur intravenösen Applikation enthält 150 mg der freien Säure von Fosaprepitant entsprechend 245,3 mg Fosaprepitant dimeglumine.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Ivemend, in Kombination mit einem 5-HT3-Antagonisten und Dexamethason, ist angezeigt bei Erwachsenen zur Prävention akuter und verzögerter Nausea und Erbrechen, die durch hoch-emetogene Chemotherapie, einschliesslich Cisplatin in hohen Dosen und durch mässig-emetogene Chemotherapie induziert werden.
Dosierung/Anwendung
Ivemend ist eine lyophilisierte Vorstufe (Prodrug) von Aprepitant zur intravenösen Anwendung.
Ivemend 150 mg wird am Tag 1 und ungefähr 30 Minuten vor der Chemotherapie als Infusion über 20-30 Minuten appliziert. Ivemend muss zusätzlich zu einem Kortikosteroid und einem 5-HT3-Antagonisten wie in den untenstehenden Tabellen angegeben verabreicht werden. Vor Beginn der Behandlung mit Ivemend 150 mg muss die Fachinformation von Ondansetron konsultiert werden.
Präklinische Daten
Basierend auf den konventionellen Studien zur Toxizität unter Einzeldosen und zur chronischen Toxizität, Genotoxizität, zum kanzerogenen Potential und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Ivemend ist mit allen Lösungen inkompatibel, die divalente Kationen enthalten (z.B. Ca2+, Mg2+), einschliesslich Hartmann's und Ringerscher Lösung. Ivemend sollte nicht mit Lösungen rekonstituiert oder gemischt werden, deren physikalische und chemische Kompatibilität nicht bestimmt wurde.
Besondere Lagerungshinweise
Die Durchstechflaschen sind im Kühlschrank (2-8 °C) aufzubewahren.
Hinweise für die Handhabung
Vorbereitung von Ivemend zur Infusion (150 mg)
Injizieren Sie 5 ml 0,9% NaCl Lösung in die Durchstechflasche am Rand der Flasche, um ein Aufschäumen zu verhindern. Die Flasche vorsichtig schwenken. Heftiges Schütteln und Spritzen der 0,9% NaCl Lösung unter Druck vermeiden.
Bereiten Sie einen Infusionsbeutel mit 145 ml 0,9% NaCl vor.
Ziehen Sie das ganze Volumen aus der Flasche heraus und überführen Sie es in den vorbereiteten Infusionsbeutel mit 145 ml 0,9% NaCl, so dass ein Gesamtvolumen von 150 ml resultiert. Kehren Sie den Beutel vorsichtig 2-3 mal um.
Haltbarkeit
Die rekonstituierte Infusionslösung ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) während 24 Stunden chemisch-physikalisch stabil.
Parenteral applizierbare Arzneimittel sollten vor Anwendung visuell auf Partikel und Verfärbung überprüft werden, wenn es die Lösung und der Behälter erlauben.
Zulassungsnummer
57913 (Swissmedic).
Zulassungsinhaberin
MSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern.