部份中文奈妥吡坦/帕洛诺司琼处方资料（仅供参考）

英文名：netupitant and palonosetron

商品名：Akynzeo Hartkapseln

中文名：奈妥吡坦/帕洛诺司琼复方胶囊

生产商：Chugai Pharma

药品简介

Akynzeo是第一个也是唯一一个固定的联合止吐药，由NK1受体拮抗剂（RA）[奈他匹坦（口服）或福奈匹坦（静脉注射）]和5-HT3 RA帕洛诺司琼8组成。Akynzeo与地塞米松共同构成了所有主要止吐指南推荐的三重止吐组合，并被批准用于预防接受高度和中度致吐化疗的患者的化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。同时靶向两种关键的止吐途径，与单剂量给药相结合，提供了一种更简单、更方便的止吐药物，具有持久的CINV保护作用。Akynzeo的便利性还可以提高患者的依从性并改善对止吐指南的依从性，

作用机制

Netupitant是人类P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性拮抗剂。帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，而对其他受体的亲和力很小或没有。化疗物质通过刺激小肠肠嗜铬细胞释放血清素而产生恶心和呕吐。血清素然后激活位于迷走神经传入神经的5-HT3受体以启动呕吐反射。

延迟呕吐与P物质激活速激肽家族神经激肽1(NK1)受体（广泛分布于中枢和外周神经系统）有关。如体外和体内研究所示，netupitant抑制P物质介导的反应。

在给药后6、24、48、72和96小时，Netupitant可穿过血脑屏障，纹状体中NK1受体的占有率分别为92.5%、86.5%、85.0%、78.0%和76.0% 300毫克netupitant。

适应症

Akynzeo适用于成人：

- 预防与高度致吐顺铂为基础的癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。

- 预防与中度致吐癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。

用法与用量

词学

应在每个化疗周期开始前约一小时服用一粒300mg/0.5mg胶囊。

当与netupitant/帕洛诺司琼胶囊共同给药时，推荐的口服地塞米松剂量应减少约50%（见临床研究给药时间表）。

特殊人群

老年人

老年患者无需调整剂量。由于活性物质的半衰期长且在该人群中的经验有限，因此在75岁以上的患者中使用该药物时应谨慎。

肾功能不全

轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量。netupitant 的肾脏排泄可忽略不计。轻度至中度肾功能损害不会显着影响帕洛诺司琼药代动力学参数。与健康受试者相比，严重肾功能不全患者静脉内帕洛诺司琼的全身暴露量增加约 28%。尚未在需要血液透析的终末期肾病受试者中研究帕洛诺司琼或尼妥匹坦的药代动力学，也没有关于尼妥匹坦/帕洛诺司琼胶囊在这些患者中的有效性或安全性的数据。因此，应避免在这些患者中使用。

肝功能损害

对于轻度或中度肝功能不全的患者（Child-Pugh 评分5-8），无需调整剂量。严重肝功能不全患者（Child Pugh评分≥9）的数据有限。由于在严重肝功能不全的患者中使用可能会增加 netupitant 的暴露量，因此在这些患者中应谨慎使用该药物。

儿科人群

Akynzeo胶囊在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。

给药方法

用于口服。

硬胶囊应整个吞服。

它可以在有或没有食物的情况下服用。

禁忌症

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

怀孕。

保质期

4年。

存放的特殊注意事项

该药品不需要任何特殊的储存条件。

容器的性质和内容

铝/铝泡。

一个硬胶囊或4x1硬胶囊的包装尺寸，装在穿孔的单位剂量泡罩中。并非所有包装尺寸都可以销售。

请参阅随附的Akynzeo完整处方信息：

https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/30686