部份中文奈妥吡坦/帕洛诺司琼处方资料（仅供参考）
英文名：netupitant and palonosetron
商品名：Akynzeo Hartkapseln
中文名：奈妥吡坦/帕洛诺司琼复方胶囊
生产商：Riemser Pharma GmbH
药品简介
新型化疗药—netupitant/palonosetron（商品名 Akynzeo，奈妥吡坦/帕洛诺司琼）复方胶囊获欧盟上市，用于治疗与癌症化疗相关的恶心和呕吐。
奈妥匹坦/帕洛诺司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒，每粒胶囊内含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小胶囊[盐酸帕洛诺司琼0.56mg(相当于帕洛诺司琼0.50mg)]/粒。
作用机制
Netupitant是人类P物质/神经激肽1(NK1)受体的选择性拮抗剂。帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，而对其他受体的亲和力很小或没有。化疗物质通过刺激小肠肠嗜铬细胞释放血清素而产生恶心和呕吐。血清素然后激活位于迷走神经传入神经的5-HT3受体以启动呕吐反射。
延迟呕吐与P物质激活速激肽家族神经激肽1(NK1)受体（广泛分布于中枢和外周神经系统）有关。如体外和体内研究所示，netupitant抑制P物质介导的反应。
在给药后6、24、48、72和96小时，Netupitant可穿过血脑屏障，纹状体中NK1受体的占有率分别为92.5%、86.5%、85.0%、78.0%和76.0% 300毫克netupitant。
适应症
Akynzeo适用于成人：
- 预防与高度致吐顺铂为基础的癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
- 预防与中度致吐癌症化疗相关的急性和迟发性恶心和呕吐。
用法与用量
词学
应在每个化疗周期开始前约一小时服用一粒300mg/0.5mg胶囊。
当与netupitant/帕洛诺司琼胶囊共同给药时，推荐的口服地塞米松剂量应减少约50%（见临床研究给药时间表）。
特殊人群
老年人
老年患者无需调整剂量。由于活性物质的半衰期长且在该人群中的经验有限，因此在75岁以上的患者中使用该药物时应谨慎。
肾功能不全
轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量。netupitant 的肾脏排泄可忽略不计。轻度至中度肾功能损害不会显着影响帕洛诺司琼药代动力学参数。与健康受试者相比，严重肾功能不全患者静脉内帕洛诺司琼的全身暴露量增加约 28%。尚未在需要血液透析的终末期肾病受试者中研究帕洛诺司琼或尼妥匹坦的药代动力学，也没有关于尼妥匹坦/帕洛诺司琼胶囊在这些患者中的有效性或安全性的数据。因此，应避免在这些患者中使用。
肝功能损害
对于轻度或中度肝功能不全的患者（Child-Pugh 评分5-8），无需调整剂量。严重肝功能不全患者（Child Pugh评分≥9）的数据有限。由于在严重肝功能不全的患者中使用可能会增加 netupitant 的暴露量，因此在这些患者中应谨慎使用该药物。
儿科人群
Akynzeo胶囊在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
用于口服。
硬胶囊应整个吞服。
它可以在有或没有食物的情况下服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
4年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
铝/铝泡。
一个硬胶囊或4x1硬胶囊的包装尺寸，装在穿孔的单位剂量泡罩中。并非所有包装尺寸都可以销售。
请参阅随附的Akynzeo完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/30686
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Akynzeo
Riemser Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Netupitant                                 300mg  
Palonosetron hydrochlorid                  0,56mg    
= Palonosetron                             0,5mg 
Butylhydroxyanisol                         Hilfstoff  
Capryl/Caprinsäure Glyceride               Hilfstoff  
Cellulose, mikrokristallin                 Hilfstoff  
Croscarmellose, Natriumsalz                Hilfstoff  
Drucktinte                                 Hilfstoff    
= Schellack, verestert                     Hilfstoff    
= Eisen (II,III) oxid                      Hilfstoff    
= Propylenglycol                           Hilfstoff  
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser         Hilfstoff  
Eisen (III) oxid                           Hilfstoff  
Gelatine                                   Hilfstoff  
Glycerol                                   Hilfstoff  
Magnesium stearat                          Hilfstoff  
Natrium stearylfumarat                     Hilfstoff  
Polyglycerol-x oleat                       Hilfstoff  
Povidon K30                                Hilfstoff  
Saccharose (mono/di/tri) dodecanoat        Hilfstoff    
= Saccharose 20mg                          Hilfstoff  
Silicium dioxid, hochdispers               Hilfstoff  
Sorbitan                                   Hilfstoff  
Sorbitol                                   7mg Hilfstoff  
Titan dioxid                               Hilfstoff  
Wasser, gereinigt                          Hilfstoff   
Produktinformation zu Akynzeo
Indikation
•Das Präparat enthält zwei Arzneimittel („Wirkstoffe") namens:
◦Netupitant
◦Palonosetron.
•Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
◦Das Präparat wird bei erwachsenen Krebspatienten zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen angewendet, die im Zusammenhang mit einer als „Chemotherapie" bezeichneten Krebsbehandlung auftreten.
•Wie wirkt das Arzneimittel?
◦Bei der Chemotherapie angewendete Arzneimittel können bewirken, dass im Körper die Substanzen Serotonin und Substanz P freigesetzt werden. Dadurch wird das Brechzentrum im Gehirn angeregt, so dass es bei Ihnen zu Übelkeit bzw. Erbrechen kommt. Die Wirkstoffe dieses Arzneimittels binden an diejenigen Rezeptoren im Nervensystem, über die Serotonin und Substanz P wirken: Netupitant (ein NK1-Rezeptor-Antagonist) blockiert die Rezeptoren für Substanz P, und Palonosetron (ein 5-HT3-Rezeptor-Antagonist) blockiert bestimmte Rezeptoren für Serotonin. Durch die so erzielte Blockade der Wirkungen von Substanz P und Serotonin beugen diese Wirkstoffe der Anregung des Brechzentrums und damit dem Entstehen von Übelkeit und Erbrechen vor.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, wenn:
◦Sie allergisch gegen Netupitant oder Palonosetron oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
◦Sie schwanger sind.
Dosierung von Akynzeo
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Wie viel ist einzunehmen?
◦Die empfohlene Dosis beträgt eine Kapsel (jede Kapsel enthält 300 mg Netupitant und 0,5 mg Palonosetron).
◦Nehmen Sie die Kapsel etwa 1 Stunde vor Beginn Ihres Chemotherapiezyklus ein.
•Das Arzneimittel wird vor der Chemotherapie eingenommen, um der Entstehung von Übelkeit und Erbrechen vorzubeugen. Nehmen Sie das Arzneimittel in den Tagen nach der Chemotherapie nicht ein - es sei denn, ein weiterer Chemotherapiezyklus steht unmittelbar bevor.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Die übliche Dosis ist 1 Kapsel. Wenn Sie glauben, dass Sie möglicherweise eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie sofort Ihren Arzt.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie glauben, die Einnahme vergessen zu haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Das Arzneimittel wird zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen einer Chemotherapie eingenommen. Wenn Sie das Arzneimittel nicht einnehmen möchten, besprechen Sie dies mit Ihrem Arzt. Wenn Sie beschließen, das Präparat (oder ein vergleichbares Arzneimittel) nicht einzunehmen, ruft die Chemotherapie bei Ihnen wahrscheinlich Übelkeit und Erbrechen hervor.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn:
■Sie an Leber- oder Nierenfunktionsstörungen leiden
■Sie einen Darmverschluss haben oder in der Vergangenheit unter Verstopfung gelitten haben
■bei Ihnen selbst oder einem nahen Verwandten jemals eine bestimmte Veränderung des Herzrhythmus, die als „Verlängerung des QT-Intervalls" bezeichnet wird, vorgelegen hat
■Sie an sonstigen Herzerkrankungen leiden
■Ihnen bekannt ist, dass die Konzentrationen bestimmter Mineralstoffe in Ihrem Blut, z. B. von Kalium und Magnesium, von der Norm abweichen, und dies nicht behoben wurde.
◦Wenn einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Einnahme mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
•Kinder und Jugendliche
◦Das Arzneimittel sollte von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht eingenommen werden.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Nach Einnahme des Arzneimittels können Sie sich benommen/schwindlig oder müde fühlen. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie sich nicht an das Steuer eines Fahrzeugs setzen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
•Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
•Sie dürfen das Arzneimittel nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, die nicht verhütet.
•Sie dürfen nicht stillen, wenn Sie dieses Präparat anwenden, denn es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie die Kapsel etwa 1 Stunde vor Beginn Ihres Chemotherapiezyklus ein.
•Sie können das Arzneimittel zu einer Mahlzeit oder unabhängig davon einnehmen.
Wechselwirkungen bei Akynzeo
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
◦Insbesondere müssen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal dann informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
■Arzneimittel gegen Depressionen oder Angststörungen, so genannte SSRI (selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) - z. B. Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin, Fluvoxamin, Citalopram oder Escitalopram
■Arzneimittel gegen Depressionen oder Angststörungen, so genannte SNRI (Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer) - z. B. Venlafaxin oder Duloxetin.
◦Wenn einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Einnahme mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
◦Sie müssen Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal auch informieren, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen/anwenden, denn Ihr Arzt muss dann ggf. die Dosierung dieser anderen Arzneimittel ändern:
■Arzneimittel, die Herzrhythmusstörungen hervorrufen könnten, wie z. B. Amiodaron, Nicardipin, Chinidin, Moxifloxacin, Haloperidol, Chlorpromazin, Quetiapin, Thioridazin oder Domperidon
■bestimmte Chemotherapeutika - z. B. Docetaxel oder Etoposid
■Erythromycin - zur Behandlung bakterieller Infektionen
■Midazolam - ein Beruhigungsmittel zur Behandlung von Angstzuständen
■Dexamethason - kann zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt werden
■Ketoconazol - zur Behandlung des Cushing-Syndroms
■Rifampicin - zur Behandlung von Tuberkulose (Tbc) und anderen Infektionen
◦Wenn einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft (oder Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Einnahme mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu Akynzeo, 1 ST