BACTRAMIN（バクトラミン配合錠／バクトラミン配合顆粒） - Japan[日本药品]

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BACTRAMIN（バクトラミン配合錠／バクトラミン配合顆粒）(四)

2016-05-28 09:41:08 来源: 作者: 【大中小】浏览:2695次评论:0条

39;クリアランスが4mL/分以下の尿毒症患者4例にバクトラミン配合錠2錠（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を経口投与したときトリメトプリムとスルファメトキサゾールの平均血清中半減期は非透析時には各々22.8時間、28.4時間であり、透析時には各々9.4時間、11.1時間であった。3）
また、腎機能障害のある患者では血清中半減期が延長するので、クレアチニン・クリアランス値を指標として適宜用量を調節する。4,5）
なお、クレアチニン・クリアランス値に応じた用量は、＜用法・用量に関連する使用上の注意＞を参考にすること。

(3) 血液透析患者への投与

＜点滴静注時の成績＞
血液透析患者16例にバクトラミン注2アンプル（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を45分間かけて点滴静注したところ、いずれの成分も血液透析により排泄が促進された（半減期トリメトプリム：6.0時間、スルファメトキサゾール：3.1時間）。また、血液透析中に、トリメトプリムは投与量の44％、スルファメトキサゾールは投与量の57％が排泄された。6）

(4) 腹膜透析患者への投与

＜点滴静注時の成績＞
腹膜透析患者10例にバクトラミン注4アンプル（トリメトプリム：320mg、スルファメトキサゾール：1,600mg）を30分間かけて点滴静注したところ、トリメトプリムの半減期の延長が認められた（半減期トリメトプリム：28.6時間、スルファメトキサゾール：13.0時間）。また、腹膜透析中に、トリメトプリムは投与量の3％未満、スルファメトキサゾールは投与量の6％未満が排泄されたに過ぎなかった。7）

2. 排泄2）
健康成人男子6例にバクトラミン配合錠2錠（トリメトプリム：160mg、スルファメトキサゾール：800mg）を経口投与したときの尿中濃度は内服後3～6時間でトリメトプリム約150μg/mL、スルファメトキサゾール約300μg/mL、9～12時間では、それぞれ約100μg/mL、約200μg/mLであった。
また、内服後48時間の尿中排泄率はトリメトプリム約80％、スルファメトキサゾール約85％であった。

薬物動態の表

表1

投与量	例数	C_max （μg/mL）	t_1/2 （hr）
SMX	2錠	4	50.2	9
TMP	2錠	4	1.9	9

薬効薬理

1. 試験管内抗菌作用8-10）
緑膿菌を除くグラム陽性菌・陰性菌のほとんどに抗菌力を示す。グラム陽性菌、グラム陰性菌（大腸菌、クレブシェラ、エンテロバクター、プロテウス、インフルエンザ菌、赤痢菌、チフス菌）の臨床分離株に感受性を示す。

2. 作用機序8-10）
本剤の配合2成分は細菌の葉酸代謝経路の連続した2ヵ所をそれぞれ阻害する。すなわち、スルファメトキサゾールはパラアミノ安息香酸と競合してジヒドロ葉酸の合成を阻害し、トリメトプリムはジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への還元過程を阻害する。この結果、本剤は成分単独で作用させた場合に比べて、相乗的な抗菌作用の増大が認められる。

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
トリメトプリム（Trimethoprim）（JAN）

略　名
TMP

化学名
2,4-Diamino-5-（3,4,5-trimethoxybenzyl）-pyrimidine

構造式

分子式
C14H18N4O3

分子量
290.32

性　状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
酢酸（100）に溶けやすく、希酢酸、メタノール又はクロロホルムにやや溶けにくく、エタノール（95）又はアセトンに溶けにくく、水に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融　点
199～203℃

2. 一般名
スルファメトキサゾール（Sulfamethoxazole）（JAN）

略　名
SMX

化学名
4-Amino-N-（5-methylisoxazol-3-yl）benzenesulfonamide