部貂中文依维莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Afinitor comprimidos
英文名：Everolimus
中文名：依维莫司薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
2016年4月30日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）批准Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal，GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好型（1级或2级）非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。
药理类别：抗癌药物
药理类别：everolimus
孕妇用药分级
D级：
在对照的人体研究试验中显示该药物对胚胎有不良影响，若此药能带来之效益远超过其它药物的使用，因此即使在其危险性的存在下，仍可接受此药物用于怀孕妇女上。
结构式
Everolimus.svg
二羟基 -12-[（2R）-1-[（1S，3R，4R）-4-（2-羟基乙氧基）-3-methoxycyclohexyl]丙-2-基] -19,30二甲氧基-15,17,21 ，23,29,35-六甲基-11,36-二氧杂-4-氮杂三环[30.3.1.0 hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone
UpToDate UpToDate连结
药理作用
Everolimus为mTOR（哺乳类Rapamycin标靶）抑制剂，mTOR是丝胺酸-酪胺酸激酶，在PI3K/AKT路径下游.mTOR路径在大部分人类癌症中无法正常运作.Everolimus透过与细胞间受体蛋白质，FKBP12的高度亲和性交互作用，发挥其活性.Everolimus降低S6核糖体蛋白激酶（S6K1）与真核细胞延伸因子4E结合蛋白（4E-BP）的活性，mTOR下游受动器，包括蛋白质合成。者，everolimus会抑制缺氧诱导因子（如HIF-1转录因子）的表现，及降低血管内皮生长因子VEGF表现.Everolimus为mTOR抑制剂，在体外和/或体内研究中可降低肿瘤细胞增生，血管新生及糖吸收作用。
PI3K/AKT/mTOR的路径的本质性活化会导致乳癌对荷尔蒙治疗产生阻抗作用。体外研究显示，雌激素依存且HER2受体阳性的乳癌细胞会对依维莫司的抑制作用有反应，并用依维莫司与Akt的，HER2或芳香酶抑制剂治疗藉由协同作用可加强依维莫司的抗肿瘤活性。
适应症
1.合并exemestane适用于治疗荷尔蒙接受体阳性，HER2受体阴性且之前使用letrozole或anastrozole复发或恶化之停经后晚期乳癌患者。
2.适用于进展性，无法切除或转移性分化良好或中度分化（分化良好或中度分化）之胰脏神经内分泌肿瘤成人患者。
3.适用于治疗在经sunitinib或sorafenib疗法无效后之晚期肾细胞癌患者。
用法用量
1.应于每天同一时间服用一次，与食物或不与食物并服都可以。
2.需要以整杯水吞服整颗药锭.AFINITOR不可咀嚼或咬碎锭剂。对无法吞服锭剂的患者，应将Afinitor锭剂以轻轻搅拌的方式完全溶散于一杯水（约30毫升）中，并立即喝下。再于杯中倒入等量的水洗涤，然后将洗涤液全部喝掉，以确保服装完整剂量。
3.建议剂量：治疗荷尔蒙接受体阳性，HER2受体阴性的停经后晚期乳癌，胰脏神经内分泌肿瘤，晚期肾细胞癌的Afinitor建议用量为10毫克。
药动力学
吸收
患有末期实体肿瘤的受试者于口服5至70毫克的过
olimus，1至2小时后everolimus的浓度达到颠峰。给予单一剂量后，Cmax在5至10毫克之间呈现线性分布。
分布
Everolimus的血液-血浆比于5至5,000微毫克/毫升范围内自17％至73％，与浓度相关。每天接受10毫克Afinitor的癌症受试者，其留滞于血浆的everolimus大约为20％。健康受试者与患有中度肝功能不全的受试者，与血浆蛋白质的结合率均为约74％。
代谢
Everolimus是CYP3A4与P-gP的受质。口服给药后，everolimus是血液循环的主要成分。在人类血液中曾经侦测到6种everolimus主要代谢物，包括3种氢氧化代谢物，2种水解开环产物以及1组everolimus的磷脂醯胆碱共轭化合物。这些代谢物在毒性试验
所使用的动物血液中亦侦测到，活性较everolimus低了约100倍。
排泄
尚未针对癌症受试者进行特定排泄试验。
副作用
口炎，感染，皮疹，疲劳，腹泻及食欲下降。
交互作用
1.由于everolimus的曝药量大增，应避免与强效CYP3A4抑制剂并用。
2.当并用中效CYP3A4或中效P-糖蛋白（P-gP）抑制剂时，建议降低AFINITOR剂量。
3.与CYP3A4的强效诱导剂并用时，可考虑提高AFINITOR剂量。
禁忌
对于主成分，雷帕霉素（雷帕霉素）衍生物或任何赋形剂过敏者。目前观察到过敏性反应症状包括（但不限于）过敏性休克，呼吸困难，潮红，胸痛或血管性水肿（例如呼吸道或舌头肿胀伴随或未伴随呼吸障碍）。
给付规定
9.36.1.Everolimus 5mg及10mg（如Afinitor 5mg及10mg）：
1.治疗经血管内皮生长因子靶向疗法无效后之晚期肾细胞癌患者。
2.使用于胰脏神经内分泌肿瘤成人病患，需同时符合下列条件：
（1）无法切除或转移的成人胰脏内分泌肿瘤，其分化程度为良好或中度，或WHO 2010年分类为G1，G2者。
（2）为进展性肿瘤，即过去12个月影像检查为持续恶化者（RECIST定义为疾病恶化者）。
（3）不可合并使用化学药物或其他标靶药物。
（4）除因病人使用本品后，发生严重不良反应或耐受不良之情形外，本品与舒尼替尼不得转换使用。
3.与依西美坦并用，作为已无适当之化学治疗可供选择，而先前已使用过非类固醇类之芳香环？抑制剂治疗无效，而未曾使用依西美坦之转移性乳癌，属于荷尔蒙接受体阳性，HER2受体阴性且尚未出现其他器官症状之病人的第一线治疗。
4.除晚期肾细胞癌之外，其他疾病需经事前审查核准后使用，每次申请之疗程以3个月为限。
5.送审时需检送影像资料，每3个月评估一次。
注意事项
若忘记服用一剂AFINITOR时，距离正常服药时间6小时内仍可立即服一剂，若超过6小时，则应跳过这次剂量，第二天再于正常服药时间服用AFINITOR。不可服用二剂来补偿忘记服用的剂量。
饮食提示
在使用AFINITOR治疗期间，不可饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚，因为这会使AFINITOR的血中浓度升高至有害的浓度。
过量处理
动物试验显示，everolimus导致急性毒性的可能性低。不管是小鼠或大鼠，给予2000毫克/公斤（极限试验）时，均未观察到致命或严重毒性现象。人类药物过量的通报案例有限。曾经给予单剂70毫克的剂量，急性毒性现象与10毫克的急性毒性现象一致。
药品保存方式
储存于30℃以下，并避免光照及潮湿。
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AFINITOR 5 MG COMPRIMIDOS, 30 comprimidos.
Precio AFINITOR 5 MG COMPRIMIDOS, 30 comprimidos: PVP 3693.04 Euros. (11 de Diciembre de 2020).
Laboratorio titular: NOVARTIS EUROPHARM LIMITED.
Laboratorio comercializador: NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Everolimus.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2021, la dosificación es 5 mg y el contenido son 30 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- EVEROLIMUS. Principio activo: 5mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1comprimido. Prescripción: 5mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 17 de Septiembre de 2009.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 24 de Febrero de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 17 de Septiembre de 2009.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 17 de Septiembre de 2009.
2 excipientes:
AFINITOR 5 MG COMPRIMIDOS SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA ANHIDRA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: everolimus.
Descripción clínica del producto: Everolimus 5 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Everolimus 5 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la A.
Datos del medicamento actualizados el: 11 de Diciembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 663792. Número Definitivo: 09538001.