部份中文特罗司他乙酯处方资料（仅供参考）
商品名：Xermelo Comprimidos recubiertos
英文名：Telotristat Ethyl
中文名：特罗司他乙酯薄膜片
生产商：IPSEN PHARMA, S.A.
药品简介
2017年9月19日，欧盟委员会已批准Xermelo（Telotristat Ethyl）250mg作为第一种也是唯一一种口服疗法，用于治疗类癌综合征腹泻，并结合生长抑素类似物（SSA）治疗未受SSA治疗控制的成年人。
类癌综合征是一种罕见且使人衰弱的疾病，影响转移性神经内分泌肿瘤（mNETs）患者。XERMELO靶向mNET细胞内血清素的过量产生，为类癌综合征腹泻患者提供了一种新的治疗选择。
作用机制
前药（telotristat ethyl）及其活性代谢产物（Telotris tat）都是L-色氨酸羟化酶（TPH1和TPH2，血清素生物合成的限速步骤）的抑制剂。血清素在调节几个主要生理过程中起着关键作用，包括分泌、运动、炎症和胃肠道感觉，在类癌综合征患者中分泌过多。通过抑制外周TPH1，telotristat减少血清素的产生，从而缓解与类癌综合征相关的症状。
适应症
Xermelo与生长抑素类似物（SSA）联合治疗类癌综合征腹泻，适用于SSA治疗控制不足的成年人。
用法与用量
剂量
推荐剂量为250mg，每日三次（tid）。
现有数据表明，临床反应通常在治疗后12周内达到。建议重新评估在这段时间内没有反应的患者继续治疗的益处。基于观察到的高受试者间变异性，不能排除类癌综合征患者亚群的积聚。因此，不建议摄入更高剂量的药物。
错过的剂量
如果错过剂量，患者应在下一个预定时间点服用后续剂量。患者不应服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
特殊人群
老年人
没有针对老年患者的具体剂量建议。
肾功能损害
轻度、中度或重度肾损伤患者无需改变剂量；不需要透析的患者。作为预防措施，建议对患有严重肾损伤的患者进行耐受性降低的监测。
不建议在需要透析的终末期肾病患者中使用Xermelo（需要透析的eGFR<15mL/min），因为尚未确定Xermolo在这些患者中的疗效和安全性。
肝损伤
对于轻度肝损伤（Child-Pugh评分A）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量降至250mg，每天两次。对于中度肝损伤（Child-Pugh评分B）的患者，可能有必要根据耐受性将剂量降至250mg，每天一次。不建议在患有严重肝损伤（Child-Pugh评分C）的患者中使用telotristat。
儿科人群
在类癌综合征的适应症中，儿童人群中没有使用telotristat的相关应用。
给药方法
口服
Xermelo应与食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
5年
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC/PCTFE/PVC/Al泡罩
水泡用纸箱包装。
包装尺寸为90和180片薄膜包衣片。
请参阅随附的Xermelo完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/14444
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XERMELO 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 90comprimidos.
Laboratorio titular: IPSEN PHARMA.
Laboratorio comercializador: IPSEN PHARMA, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO. Grupo Terapéutico principal: OTROS PRODUCTOS PARA EL TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS PRODUCTOS PARA EL TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Productos varios para el tracto alimentario y el metabolismo. Sustancia final: TELOTRISTAT.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad), la dosificación es 250 mg y el contenido son 90 comprimidos.
▼ El medicamento 'XERMELO 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Está considerado un medicamento "huérfano" según el Reglamento (CE) n°141/2000 del Parlamento Europeo y del Consejo del 16 de diciembre de 1999.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TELOTRISTAT ETIPRATO. Principio activo: 250 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 250 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS-CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 22 de Diciembre de 2017.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 25 de Abril de 2018.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 23 de Diciembre de 2017.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 22 de Diciembre de 2017.
2 excipientes:
XERMELO 250 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
LACTOSA ANHIDRA.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: telotristat.
Descripción clínica del producto: Telotristat 250 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Telotristat 250mg 90comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la X.
Datos del medicamento actualizados el: 14 de Agosto de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 719879. Número Definitivo: 1171224001.