部份中文替莫唑胺处方资料（仅供参观） 英文名：Temozolomide 商品名：TEMODAL Infusion 中文名：替莫唑胺冻干粉注射剂 生产家：MSD有限公司 テモダール点滴静注用100mg 治疗类别名称 抗肿瘤药 批准日期：2010年5月 商標名 TEMODAL Infusion 100mg 一般名 テモゾロミド（JAN） Temozolomide（JAN） 化学名 3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo［5,1-d］［1,2,3,5］tetrazine-8-carboxamide 構造式 分子式 C6H6N6O2 分子量 194.15 性 状 白中的细红或浅黄棕色粉末，微溶于二甲亚砜，水，甲醇，丙酮，或乙腈微溶，在乙醇（95）非常微溶。 熔点 约206℃（分解） 分配系数（1-辛醇/水系统） 20.8至22.4 用0.1mol/L磷酸盐缓冲液（pH7.0） 22.0 加0.1mol/L盐酸试液 20.8 水 22.4 条件批准 由于案件审理在日本该药已经非常有限，上市后，直至有关一定数量的病例数据集成，通过实现对一切案件的使用，调查结果，随着了解这种药物的使用患者的背景资料，数据早来收集这些药物的安全性和有效性，采取必要的措施，正确使用此药。 药效药理 替莫唑胺是一种单价烷基化药物，在生理pH条件下非酶分解成MTIC变成甲基重氮离子，通过甲基化DNA表现出抗肿瘤作用。 1.抗肿瘤作用 替莫唑胺在体外对人恶性神经胶质瘤来源的细胞具有细胞抑制作用。此外，替莫唑胺延长了源自人类恶性神经胶质瘤的人类颅内移植细胞的存活时间（体内）。 2.作用机理 替莫唑胺通过使DNA中鸟嘌呤6位上的氧原子甲基化来诱导DNA损伤，并诱导细胞周期停滞和凋亡（细胞毒性）（体外）。 适应症 恶性神经胶质瘤 复发性或难治性尤因肉瘤 用法与用量 如下所述，该药物在90分钟内静脉内给药。 1.对于第一个恶性神经胶质瘤 结合辐射，成人通常的剂量是替莫唑胺75mg/m2（体表面积），每天一次，持续42天，然后休息4周。然后，单独使用该药物，每天一次给予替莫唑胺150mg/m2（体表面积），持续5天，然后撤药23天。这28天可被视为一次，剂量可增加到200mg/m2一次。 2.复发性恶性神经胶质瘤 通常，对于成年人，以替莫唑胺的形式每天服用150mg/m2（体表面积），持续5天，而停药23天。这28天可以视为一次凉爽，并且可以在下一次凉爽时将剂量增加到200mg/m2。 3.复发性或难治性尤因肉瘤 当与伊立替康联合使用时，通常的剂量是替莫唑胺100mg/m2，每天连续5天，每天一次，休息时间为16天或更长时间。可以根据患者的病情降低剂量。 包装规格 静脉滴注 100毫克：1瓶 制造厂商 MSD有限公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整资料附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4219404D1027_1_12/?view=frame&style=SGML&lang=ja
