近日，美国FDA批准新型抗癌药组合剂量Inqovi（cedazuridine/decitabine[地西他滨和西屈嘧啶]，口服C-DEC，ASTX727），用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）成人患者的治疗。

Inqovi（cedazuridine 100mg/地西他滨 35mg，口服片剂）是由固定剂量的cedazuridine（一种胞苷脱氨酶抑制剂）和地西他滨（一种已获批的抗癌DNA去甲基化剂）组成的一种新的口服组合疗法。其中，cedazuridine组分能够抑制肠道和肝脏中的胞苷脱氨酶，避免降解地西他滨，从而使Inqovi能够实现口服给药地西他滨，达到与地西他滨静脉输注同等的暴露当量。

用药推荐的剂量；Inqovi空腹服用，每日一次、每次一片，连续5天（每个周期的第1-5天），每28天为一个周期。

批准日期：2020年07月08日 公司：Taiho Oncology, Inc.

INQOVI（地西他滨和西屈嘧啶[decitabine and cedazuridine]）片剂，口服

近期重大变更

适应症与用法，AML：2026年5月

用量与用法：5/2026

警告与注意事项，骨髓抑制：5/2026

作用机制

地西他滨是一种核苷代谢抑制剂，据信在磷酸化和直接掺入DNA并抑制DNA甲基转移酶后发挥作用，导致DNA低甲基化和细胞分化和/或凋亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化，其浓度不会对DNA合成产生重大抑制。癌症细胞中地西他滨诱导的低甲基化可能恢复对控制细胞分化和增殖至关重要的基因的正常功能。在快速分裂的细胞中，地西他滨的细胞毒性也可能归因于DNA甲基转移酶与掺入DNA的地西他巴碱之间形成共价加合物。非增殖细胞对地西他滨相对不敏感。

胞苷脱氨酶（CDA）是一种催化胞苷降解的酶，包括胞苷类似物地西他滨。胃肠道和肝脏中高水平的CDA会降解地西他滨并限制其口服生物利用度。Cedazuridine是一种CDA抑制剂。与地西他滨一起服用西地尿苷会增加地西他巴的全身暴露量。

适应症与用途

INQOVI是核苷代谢抑制剂地西他滨和胞苷脱氨酶抑制剂地祖利定的组合，表明：

•用于治疗患有骨髓增生异常综合征（MDS）的成年患者，包括之前治疗过和未治疗过的、新发和继发性MDS，包括以下法裔美国人英国亚型（难治性贫血、伴有环状铁粒幼细胞的难治性贫血症、伴有过量母细胞的难治性贫血和慢性粒单核细胞白血病[CML]）以及中度1、中度2和高危国际预后评分系统组。

•与venetoclax联合治疗75岁或以上成年人新诊断的急性髓系白血病（AML），或患有合并症，无法使用强化诱导化疗的患者。

用法与用量

•INQOVI的推荐剂量为1片（35mg地西他滨和100mg西他尿苷），在每个28天周期的第1天至第5天口服一次。

•空腹服用INQOVI。

剂型和规格

片剂：地西他滨35mg和西地尿苷100mg。

禁忌症

无

警告与注意事项

•骨髓抑制：可能出现严重的骨髓抑制，包括致命的不良反应和感染并发症。在开始INQOVI之前，在每个周期之前，获得完整的血细胞计数，并根据临床指示监测反应和毒性。延迟下一个周期，并按照建议的剂量恢复或减少剂量。

•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知有生殖潜力的患者对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

在MDS或CMML中，最常见的不良反应（发生率≥20%）是疲劳、便秘、出血、肌痛、粘膜炎、关节痛、恶心、呼吸困难、腹泻、皮疹、头晕、发热性中性粒细胞减少症、水肿、头痛、咳嗽、食欲下降、上呼吸道感染、肺炎和转氨酶升高。最常见的3级或4级实验室异常（≥50%）是白细胞减少、血小板计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白减少。

在急性髓系白血病合并静脉滴注时，最常见的不良反应（发生率≥20%）是中性粒细胞减少症、发热性中性粒细胞缺乏症、血小板减少症、出血、贫血、感染（细菌/病毒）、腹泻、疲劳、粘膜炎、便秘、关节痛、呼吸困难、食欲下降、水肿、恶心、白细胞计数减少、败血症、肺炎、皮疹、转氨酶、肌痛、心律失常和腹痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥50%）是白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和血红蛋白减少。

如需报告可疑的不良反应，请致电1-844-878-2446联系TaihoOncology，股份有限公司或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。

药物相互作用

胞苷脱氨酶代谢的药物：避免与INQOVI合用。

特定人群中的使用

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

•不孕：可能损害生育能力。

包装供应/储存和处理

供应方式

INQOVI片剂为双凸椭圆形，薄膜包衣，红色，一侧刻有“H35”。

片剂采用泡罩包装，供应方式如下：

NDC: 64842-0727-9；5片装在一张泡罩卡中，装在儿童专用纸箱中

储存和处理

储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许从15°C到30°C（59°F到86°F）的短途旅行[见USP受控室温]。按原包装配药。

INQOVI是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序

请参阅随附INQOVI的完整处方信息：

https://taihocorporate-media-release.s3.us-west-2.amazonaws.com/documents/INQOVI_Prescribing_Information.pdf