部份中文依维莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Afinitor tablets
英文名：Everolimus
中文名：依维莫司薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
2016年4月30日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）批准Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal，GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好型（1级或2级）非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。
作用机制
依维莫司是一种选择性mTOR抑制剂（哺乳动物雷帕霉素的靶点）。mTOR是一种关键的丝氨酸/苏氨酸激酶，在许多人类肿瘤中其活性增加。依维莫司与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成抑制mTOR复合物-1（mTORC1）活性的复合物。
抑制mTORC1信号级联通过降低核糖体蛋白S6激酶（S6K1）和结合蛋白4E（4EBP-1）真核延长因子的活性来干扰蛋白质翻译和合成，这两种因子调节参与细胞周期、血管生成和糖酵解的蛋白质。S6K1被认为是1-雌激素受体的激活功能域，负责激活受体，与配体无关。依维莫司可降低血管内皮生长因子（VEGF）的水平，从而增强肿瘤的血管生成过程。依维莫司是一种有效的肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞和平滑肌细胞生长和增殖抑制剂。依维莫司已被证明可以在体外和体内减少实体瘤中的糖酵解。
适应症
激素阳性晚期癌症
依维莫司联合依西美坦适用于治疗绝经后患有激素阳性HER2阴性晚期癌症的妇女，这些妇女在之前使用非甾体芳香化酶抑制剂治疗后，没有症状性内脏损伤并复发或疾病进展。
胰腺神经内分泌肿瘤
Afinitor适用于治疗疾病进展的成年患者中不可切除或转移性、分化良好至中等的胰腺神经内分泌肿瘤。
胃肠道或肺神经内分泌肿瘤
Afinitor适用于治疗疾病进展的成年患者中不可切除或转移性、分化良好（1级或2级）功能失调的胃肠道或肺神经内分泌肿瘤。
癌症肾脏
Afinitor适用于治疗在VEGF靶向治疗期间或之后进展的晚期癌症患者。
用法与用量
Afinitor治疗只能由具有抗癌治疗经验的医生开始和监测。
剂量
Afinitor有2.5mg、5mg和10mg片剂，可用于各种剂量方案。
推荐剂量为每天一次10mg依维莫司。治疗应持续到观察到临床益处或出现不可接受的毒性迹象为止。
如果漏服了一剂，患者不应额外服用漏服的剂量，而应在平时服用下一剂处方药。
不良反应剂量调整
严重和/或无法忍受的疑似不良反应的管理可能需要减少剂量和/或暂时停止阿非尼托治疗。如果出现第1阶段不良反应，通常不需要调整剂量。如果需要减少剂量，建议剂量为每天5毫克，不应低于每天5毫克。
表1总结了针对特定不良反应的剂量调整建议。
表1 Afinitor剂量调整建议
副作用             严重程度       Afinitor剂量调整
非传染性肺炎       2级            考虑停止治疗，直到症状改善到<1。
                                  以每日5mg的剂量重新开始治疗。
                                  如果四周内没有恢复，请停止治疗。
                   3级            停止治疗，直到症状改善到<1。考虑每天重新服用5毫克。
                                  如果3级毒性复发，考虑停止治疗。
                   4级            停止治疗。
口炎               2级            暂时停止给药，直至恢复到<1级。以相同剂量重新开始治疗。
                                  如果口炎在2级时再次出现，则停止给药，直至恢复到<1级。以
                                  每日5mg的剂量重新开始治疗。
                   3级            暂时中断给药，直至恢复到<1级。以每日5mg的剂量重新开始治疗。
                   4级            停止治疗。
另外：非血液学毒性 2级            如果毒性可以耐受，则不需要调整剂量。
（代谢事件除外）                  如果毒性无法忍受，暂时停止治疗，直到改善到<1。以相同剂量重
                                  新开始治疗。如果毒性在2级时再次出现，则停止治疗，直至改善至
                                  <1级。以每日5mg的剂量重新开始治疗。
                   3级            暂时中断治疗，直至恢复到<1级。考虑每天重新服用5毫克。如果毒
                                  性在第3阶段复发，考虑停止治疗。
                   4级            停止治疗。
代谢事件（如高血糖 2级            无需调整剂量。
、血脂异常）
                   3级            暂时中断管理。
                                  以每日5mg的剂量重新开始治疗。
                   4级            停止治疗。
T血小板减少症      2级            暂时中断给药，直至恢复到<1>75x109/l。以相同剂量重新开始治疗。
              （<75，>50x109/l）
               3.4级（<50x109/l） 暂时中断给药，直至恢复到<1>75x109/l。以每日5mg的剂量重新开始治疗。
中性粒细胞减   2级（>1x109/l）    无需调整剂量。
少症。
              3级（<1.>0.5x109/l）暂时中断给药，直至恢复至<1>1x109/l）。以相同剂量重新开始治疗。
               4级（<0.5x109/l）  暂时中断给药，直至恢复至<1>1x109/l）。以每日5mg的剂量重新开始治疗
发热性中性粒      3级             暂时中断给药，直至恢复至<2>1.25x109/l），无发热。
细胞减少症。                      以每日5mg的剂量重新开始治疗。
                  4级             停止治疗。
国家癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE）v3.0
特殊人群老年患者（>65岁）无需调整剂量。
肾功能受损的患者无需调整剂量。
肝损伤患者
-肝功能轻度恶化（Child-Pugh A）推荐剂量为每天7.5毫克。
-肝功能中度恶化（Child-Pugh B）。
-只有当治疗的预期益处超过风险时，才建议使用严重肝功能损害（Child-Pugh C）Afinitor。在这种情况下，不应超过每天2.5mg的剂量。
如果患者的肝功能（Child-Pugh）在治疗期间发生变化，则应调整剂量。
儿科人群
Afinitor在0-18岁儿童中的安全性和有效性尚未确定。无可用数据。
给药方法
Afinitor应每天口服一次，始终在一天中的同一时间，无论是否进食。阿非尼托片与一杯水整片吞下。药片不得被咬或压碎。
禁忌症
对活性物质、其他雷帕霉素衍生物或本产品提及的任何赋形剂过敏。
保质期
三年。
具体储存安排
请勿在25°C以上储存。
储存在原始包装中，以防止光线和水分。
包装类型和包装内容
Al/PA/Al/PVC泡罩，含10片。
Afinitor 2.5mg片剂该包装包含30或90片。
Afinitor 5mg片剂
包装包括10片、30片或90片。
Afinitor 10mg片剂
包装包括10片、30片或90片。
请参阅完整的Afinitor处方信息
https://pribalovy-letak.info/afinitor-10-mg、
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Afinitor 10mg Tabletten
Novartis Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Everolimus               10mg 
Butylhydroxytoluol       Hilfstoff  
Crospovidon              Hilfstoff  
Hypromellose             Hilfstoff  
Lactose 1-Wasser         Hilfstoff    
= Lactose                149mg Hilfstoff  
Magnesium stearat        Hilfstoff 
Produktinformation zu Afinitor 10mg Tabletten, 90 ST
Beipackzettel Afinitor 10mg Tabletten
Indikation
•Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Everolimus enthält. Everolimus vermindert die Blutversorgung des Tumors und verlangsamt das Wachstum und die Ausbreitung von Krebszellen.
•Das Arzneimittel wird angewendet zur Behandlung von:
◦Hormonrezeptor-positivem fortgeschrittenem Brustkrebs bei postmenopausalen Frauen, bei denen die Erkrankung durch andere Behandlungen (sogenannte „nicht-steroidale Aromatasehemmer") nicht mehr kontrolliert werden kann. Es wird zusammen mit einem sogenannten „steroidalen Aromatasehemmer" gegeben, der als Hormontherapie gegen Krebs angewendet wird.
◦fortgeschrittenen Tumoren, sogenannten neuroendokrinen Tumoren, die Ihren Ursprung in der Bauchspeicheldrüse (Pankreas) haben.
◦fortgeschrittenen Nierentumoren (fortgeschrittenes Nierenzellkarzinom), wenn Ihre Erkrankung mit anderen Behandlungsmöglichkeiten (sogenannten „VEGF-zielgerichtete Therapie") nicht zum Stillstand gekommen ist.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Everolimus, ähnliche Arzneimittel wie z. B. Sirolimus oder Temsirolimus, oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
•Wenn Sie vermuten, allergisch zu sein, fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Dosierung von Afinitor 10mg Tabletten
•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
•Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg, einmal täglich eingenommen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, wie viele Tabletten Sie einnehmen müssen.
•Wenn Sie Leberprobleme haben, beginnt Ihr Arzt die Behandlung vielleicht mit einer niedrigeren Dosis (2,5, 5 oder 7,5 mg pro Tag).
•Wenn bei Ihnen während der Einnahme des Arzneimittels bestimmte Nebenwirkungen auftreten, senkt Ihr Arzt möglicherweise die Dosierung oder stoppt Ihre Behandlung, entweder für eine kurze Zeit oder auf Dauer.
•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie zu viel eingenommen haben oder jemand anderer versehentlich Ihre Tabletten geschluckt hat, suchen Sie bitte sofort einen Arzt oder ein Krankenhaus auf. Möglicherweise ist eine Behandlung dringend erforderlich.
◦Zeigen Sie dem Arzt die Faltschachtel und diese Anweisung, damit er weiß, welches Arzneimittel eingenommen wurde.
•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
◦Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, setzen Sie die Einnahme beim nächsten Mal wie üblich fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme der Tabletten vergessen haben.
•Wenn Sie die Einnahme abbrechen
◦Hören Sie mit der Einnahme von Tabletten nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt auf
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Das Arzneimittel wird Ihnen nur von einem Arzt mit Erfahrung in der Krebsbehandlung verschrieben. Bitte befolgen Sie sorgfältig alle Anweisungen des Arztes. Möglicherweise unterscheiden sie sich von den allgemeinen Informationen, die hier enthalten sind. Wenn Sie noch Fragen zu dem Arzneimittel haben oder wissen möchten, warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben worden ist, fragen Sie Ihren Arzt.
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt bevor Sie das Arzneimittel einnehmen:
■wenn Sie Leberprobleme haben oder schon einmal an einer Krankheit gelitten haben, die möglicherweise Ihre Leber geschädigt hat. In diesem Fall muss Ihnen Ihr Arzt das Arzneimittel möglicherweise in einer anderen Dosierung verschreiben.
■wenn Sie Diabetes (einen hohen Blutzuckerspiegel) haben. Das Arzneimittel kann den Blutzuckerspiegel anheben und eine Zuckerkrankheit verschlechtern. Dies kann die Notwendigkeit einer Insulinbehandlung und/oder einer oralen Therapie gegen die Zuckerkrankheit zur Folge haben. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie sehr großen Durst haben oder häufiger Wasser lassen müssen.
■wenn Sie während der Einnahme des Arzneimittels geimpft werden müssen.
■wenn Sie einen hohen Cholesterinwert haben. Das Präparat kann den Cholesterinwert und/oder den Wert anderer Blutfette erhöhen.
■wenn Sie kürzlich eine größere Operation hatten oder eine noch nicht verheilte Wunde nach einer Operation haben. Das Arzneimittel kann das Risiko für Probleme bei der Wundheilung verstärken.
■wenn Sie eine Infektion haben. Es kann erforderlich sein, Ihre Infektion vor der Gabe des Arzneimittels zu behandeln.
■wenn sie bereits eine Hepatitis B hatten, weil diese während der Behandlung mit dem Arzneimittel wieder auftreten kann.
◦Das Arzneimittel kann auch:
■Ihr Immunsystem schwächen. Daher kann bei Ihnen das Risiko bestehen, an einer Infektion zu erkranken, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen.
■Ihre Nierenfunktion beeinträchtigen. Deshalb wird Ihr Arzt Ihre Nierenfunktion überwachen, während Sie das Arzneimittel einnehmen.
■Kurzatmigkeit, Husten und Fieber verursachen.
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie diese Symptome bei sich feststellen.
◦Während der Behandlung wird Ihr Blut in regelmäßigen Abständen untersucht. Dabei wird überprüft, wie viele Blutzellen (weiße Blutkörperchen, rote Blutkörperchen und Blutplättchen) sich in Ihrem Körper befinden, um festzustellen, ob das Arzneimittel auf diese Zellen eine unerwünschte Wirkung hat. Auch Ihre Nierenfunktion (Kreatininwerte) und Leberfunktion (Transaminasewerte) sowie Ihre Blutzucker- und Cholesterinwerte werden mit Bluttests kontrolliert, da das Arzneimittel auch diese Werte beeinflussen kann.
◦Kinder und Jugendliche
■Das Arzneimittel darf bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) nicht angewendet werden.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Wenn Sie sich ungewöhnlich müde fühlen (Müdigkeit ist eine sehr häufige Nebenwirkung), müssen Sie beim Lenken von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen besonders vorsichtig sein.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel kann das ungeborene Kind schädigen und wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Informieren Sie bitte Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder vermuten, schwanger zu sein. Ihr Arzt wird mit Ihnen besprechen, ob Sie während Ihrer Schwangerschaft mit diesem Arzneimittel behandelt werden sollten.
◦Frauen, die schwanger werden könnten, müssen während der Behandlung eine hoch wirksame Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie trotz dieser Maßnahmen vermuten, schwanger geworden zu sein, fragen Sie bitte Ihren Arzt um Rat, bevor Sie das Arzneimittel weiter einnehmen.
•Stillzeit
◦Das Arzneimittel kann ein Kind, das gestillt wird, schädigen. Sie sollten während der Behandlung nicht stillen. Informieren Sie bitte Ihren Arzt, wenn Sie stillen.
•Weibliche Fruchtbarkeit
◦Das Ausbleiben der Menstruation (Amenorrhö) wurde bei einigen weiblichen Patienten, die das Arzneimittel erhielten, beobachtet.
◦Das Arzneimittel kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinflussen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Kinder haben möchten.
•Männliche Fruchtbarkeit
◦Das Arzneimittel kann die männliche Fruchtbarkeit beeinflussen. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Vater werden möchten.
Einnahme Art und Weise
•Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich und jedes Mal etwa zur gleichen Tageszeit ein und immer entweder während oder außerhalb der Mahlzeiten.
•Schlucken Sie die Tablette(n) im Ganzen mit einem Glas Wasser. Die Tabletten dürfen nicht zerkaut oder zerstoßen werden.
Wechselwirkungen bei Afinitor 10mg Tabletten
•Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Das Arzneimittel kann möglicherweise die Wirkungsweise anderer Arzneimittel beeinflussen. Wenn Sie das Arzneimittel zusammen mit anderen Arzneimitteln einnehmen, muss Ihr Arzt möglicherweise die Dosierung dieses Präparates oder die Dosierung der anderen Arzneimittel verändern.
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
◦Die folgenden Arzneimittel können das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen:
■Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol oder Fluconazol und andere Mittel zur Behandlung von Pilzinfektionen.
■Clarithromycin, Telithromycin oder Erythromycin, Antibiotika zur Behandlung von bakteriellen Infektionen.
■Ritonavir, Efavirenz oder Nevirapin zur Behandlung von HIV-Infektionen/AIDS.
■Verapamil oder Diltiazem zur Behandlung von Herzerkrankungen oder Bluthochdruck.
■Dronedaron, ein Arzneimittel, das zur Regulierung Ihres Herschlags verwendet wird.
■Ciclosporin, ein Arzneimittel, das zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen Ihres Körpers nach Organtransplantationen angewendet wird.
■Imatinib. Wird angewendet um das Wachstum krankhafter Zellen zu hemmen.
■Angiotensin-Conversions-Enzym-(ACE-)Hemmer (wie z. B. Ramipril), die zur Behandlung von Bluthochdruck oder anderen Herz-Kreislauf-Problemen verwendet werden.
◦Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit dieses Arzneimittels herabsetzen:
■Rifampicin zur Behandlung von Tuberkulose (TB).
■Johanniskraut (die lateinische Bezeichnung lautet Hypericum perforatum) - ein pflanzliches Mittel zur Behandlung von Depressionen und ähnlichen Leiden.
■Dexamethason, ein Kortikosteroid zur Behandlung einer Vielzahl von Erkrankungen einschließlich Entzündungen und Immunerkrankungen.
■Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital und andere Antiepileptika gegen Krämpfe oder Anfälle.
◦Diese Arzneimittel sollten Sie während Ihrer Behandlung mit Everolimus vermeiden. Wenn Sie eines dieser Arzneimittel einnehmen, könnte Ihr Arzt Sie auf ein anderes Arzneimittel umstellen oder die Dosierung dieses Präparates ändern.
•Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
◦Nehmen Sie das Arzneimittel jeden Tag immer zur gleichen Tageszeit und immer entweder während oder außerhalb der Mahlzeiten ein. Vermeiden Sie Grapefruits und Grapefruitsaft während der Behandlung mit dem Arzneimittel.